Tertomotide is a peptide fragment of hTert and developed as a vaccine targeting cancer. It has been reportedly known to ameliorate inflammatory symptoms in clinical tests and in animal studies. However, the therapeutic potential of tertomotide is not supposed to be comparable to conventional anti-inflammatory agents due to low druglikeness In order to treat inflammations present in varous lesion, the structure of tertomotide is required to be modified. In this context, 12 octapeptides were designed based on tertomotide and screened for the anti-inflammatory activity in activated monocyte by measuring TNF-α secretion. As a result, some octapeptides has been exerted anti-inflammatory activity, comparable to or better than tertomotide and estradiol, known anti-inflammatory agents. This result is supposed to be helpful for developing therapeutic purpose exploiting other tertomotide-derived peptides and would be an example for designing novel drug based on active biomolecules with undesirable structure by convergence study of biology and computer-aided medicinal chemistry.
Park, Yu-Hwa;Lim, Sang-Hyun;Ham, Hun-Ju;Kim, Hee-Yeon;Jeong, Haet-Nim;Kim, Kyung-Hee;Kim, Song-Mun
Journal of the Korean Society of Food Science and Nutrition
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제39권7호
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pp.980-985
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2010
The objective of this study was to isolate and identify anti-inflammatory chemicals in Hippophae rhamnoides L. which was grown in Chuncheon, Korea. Treatment of ethanol extracts from stems, leaves, roots, and fruits to RAW 264.7 cells reduced amounts of nitrite by 56.0, 31.9, 49.1, and 18.9% respectively, compared to only lipopolysaccharide (LPS) treatment which is well-known as a inflammation-inducing agent. The stems were extracted with hexane, dichloromethane, ethyl acetate, butanol, and water and their nitrite contents in RAW 264.7 cells were measured. The dichloromethane extracts showed the highest inflammatory activity, exhibiting 80% reduction of the nitrite content at 1 mg/mL treatment. Activity-directed fractionation of dichloromethane extracts led to the identification of $\beta$-sitosterol as the anti-inflammatory chemical. 0.1 mg/mL treatment of $\beta$-sitosterol inhibited strongly the production of nitrite by 65%, compared to only LPS treatment. These results suggest that stem of H. rhamnoides L. may be useful for inflammation treatment.
Tertomotide is a peptide vaccine developed for anti-cancer therapy. Since it has been found to ameliorate inflammatory symptoms in animal studies and clinical test, we investigated anti-inflammation activity of the tertomotide and the mechanism of action in monocyte in order to assess if tertomotide may serve as an anti-inflammatory agent by checking inflammatory cytokines and related signaling pathway following tertomotide treatment. We found that tertomotide reduced the level of pro-inflammatory cytokines such as TNF-α, IL-1β, IL-8 in LPS- or PMA-stimulated monocyte cell line and suppressed NF-κB signaling including the activation of ERK1/2 and P38 MAPK following TNF-α treatment. These results may correlate to the beneficial findings in animal studies, implicating that tertomotide may act as a potential anti-inflammatory agent. This study is an exemplary case for convergence that a computationally designed peptide for immunological purpose exerting unexpected biological activity may elicit novel anti-inflammatory drug.
Journal of the Korean Society of Food Science and Nutrition
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제38권3호
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pp.391-395
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2009
To materialize anti-inflammatory compounds from dandelion leaves, we studied optimal conditions of hot water extraction and concentration. We investigated the properties of extracts on various temperatures between 60 and $90^{\circ}C$. Extraction yields at $60^{\circ}C$ were the highest at $39.2{\pm}1.3%$ and flavonoid contents were increased by heating. However, anti-inflammatory activities were remarkably decreased by increasing temperature. According to the results that the highest anti-inflammatory activities of water extract were demonstrated at $60^{\circ}C$, cell wall degrading enzyme treatment was carried out to increase extraction yield of anti-inflammatory compounds. The enzyme treatment resulted in increased yields and flavonoids from dandelion leaves of 1.5-fold and anti-inflammatory activities were not decreased. Also, column chromatography was used for concentration of anti-inflammatory compounds from extract of dandelion leaves treated with enzyme. Anti-inflammatory activities of adsorbed compounds on Amberlite XAD-2 and Sepabeads SP-850 were significantly increased. However, yields of adsorbed compounds were increased over two-folds on Sepabeads SP-850 compared to Amberlite XAD-2. Thus Sepabeads SP-850 was more effective than Amberlite XAD-2 to concentrate the anti-inflammatory compounds of dandelion leaves.
In the present study, various experiments were performed to evaluate the biological activities, such as the antioxidant, anti-inflammation, and antimicrobial activities of sword bean (Canavalia ensiformis) fermentation filtrate by Lactobacillus plantarum (L. plantarum) and Lactobacillus brevis (L. brevis). Total polyphenol (TPC) and flavonoid contents (TFC) of sword bean were significantly decreased after fermentation regardless of Lactobacillus sp. (p<0.05). The DPPH radical scavenging activity of sword beans also decreased after fermentation. However, nitric oxide (NO) radical scavenging activity conspicuous increased after fermentation (p<0.001) in a treated concentration-dependent manner, and the effect for L. brevis was higher than for L. plantarum. In addition, the sword bean fermentation filtrate showed a strong inhibitory effect against Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus sp., and Escherichia coli. Cell cytotoxicity was not exhibited in all experimental groups (data not shown). These findings suggest that the sword bean fermentation filtrate may be used effectively in various industries due to its high anti-inflammatory and antimicrobial activities.
Se-Won Lee;Mina Sin;Tae-Hu Jang;Hyun-Jin Tae;Dae-Geun Kim;Kyeon-Ok Jeong;Jeong-Ho Lee
Proceedings of the Plant Resources Society of Korea Conference
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한국자원식물학회 2020년도 춘계학술대회
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pp.84-84
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2020
염증 (Inflammation)은 병원체, 손상된 세포, 자극물질 등으로 인한 손상에 대해 작용하여 조직이나 장기의 손상을 재생하는 작용으로써 신체 방어 기전들 가운데 매우 중요한 역할을 하는 것으로 알려져 있다. 이러한 염증반응이 과다할 경우 각종 염증성 질환 혹은 암 등을 유발하는 원인으로 발전할 수 있어 항염증제의 개발은 전 세계적으로 중요시되고 있다. 선천적 면역을 담당하는 대식세포는 lipopolysaccharide(LPS), 활성산소 (ROS) 등에 의해 자극되어 염증인자 생성에 관여한다. 따라서 본 연구에서는 항염증 소재 개발을 목표로 하며, 국내 천연소재를 활용한 기능성 항염증 소재로 전북 순창군에서 재배된 초석잠(Stachys Sieboldii MIQ.)과 돼지감자 (Helianthus tuberosus L.)를 이용하여 항산화 활성을 평가하고자 하였으며, 대식세포주를 활용한 세포독성 및 항염증 활성에 대한 효능을 확인하고자 하였다. 본 연구는, 전북 순창 지역에서 재배 된 초석잠과 돼지감자를 사용하여 각 조건의 추출 용매, 온도, 시간별 추출물의 Total polyphenol 함량 평가를 통한 최적 추출조건 선정을 진행하고, 선정된 추출조건의 추출물의 항산화 활성을 측정하기 위해 DPPH & ABTS radical scavenging activity 분석 및 Total flavonoids 함량 분석을 통해 항산화 효능 평가를 진행하였다. 또한 항염증 소재로의 활용을 위해 대식세포인 Raw 264.7을 사용하여 농도별 MTT assay를 진행하여 세포독성 평가를 진행하였고, Nitric oxide (NO) 생성억제 효능을 확인하여 항염증 활성을 평가하였다. 실험 결과, Total polyphenol 함량 분석을 통해 최적 추출조건이 선정된 초석잠 (25℃, 주정 60%, 3 h), 돼지감자 (25℃, 주정 40%, 1 h)은 최적 조건에서 약 58 mg GAE/g 및 158 mg GAE/g의 총 폴리페놀 함량을 보였으며, DPPH & ABTS radical scavenging activity 및 Total flavonoids 함량 분석한 결과, 초석잠이 돼지감자보다 더 높은 항산화 활성을 나타내었다. 대식세포 실험에서의 추출물 처리군의 세포독성 측정 결과, 100 ug/mL 이내의 농도에서 독성활성이 나타나지 않음을 확인하였고, Nitric oxide (NO) 생성 억제활성 측정을 통해 LPS 처리군 대비 접종량 100 ug/mL 기준 각각 초석잠 약 47%, 돼지감자 약 49% 수준의 항염증 활성을 확인하였다.
Antiinflammatory and antioxidative effects of mulberry fruit were investigated by using bioassay screening system. The extract of muberry fruits showed inhibitory effect in phospholipase $A_2$ activity and cyclooxygenase II activity. Among nine varieties of mulberry tree, the antiinflammatory activities of the Shingwangppong, Ficus, Cheongilppong and Keomseolppong were higher than that of the other varieties. Also, antioxidative activity of mulberry fruit was examined by DPPH free radical scavenging method. The radical scavenging activity of the mulberry fruit decreased as following order : Shingwangppong > Keomseolppong > tetraploid Ficus> diploid Ficus.
Hyaluronic acid(HA)는 보습성, 생체적합성, 고점도성의 특징이 있는 수용성 다당류로 분자량에 따라 보습, 탄성, 점성 등이 달라진다. 또한 피부의 침투성 또한 분자량에 가장 큰 영향을 받는다. 본 연구에서는 HA를 저분자화하여 10만Da-1천Da의 저분자 히알론론산을 제조하고 이를 아세틸화하여 항주름 및 항염활성을 측정한 결과 분자량이 낮은 분자량일 수록 우수한 항주름 및 항염활성을 나타내었으며 아셀틸화한 것이 하지 않은 것에 비하여 높은 항주름 및 항염활성을 나타 내었다.
Journal of the Society of Cosmetic Scientists of Korea
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제41권2호
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pp.151-157
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2015
In this study, we prepared Eriobotrya japonica leaf extracts by several extraction processes and then evaluated their biological activities for their potential application as a new raw material of functional cosmetic. Their whitening effects were measured by tyrosinase inhibitory activities, and anti-inflammatory effects were determined by inhibitory activities of nitric oxide (NO) production. Among the several extracts obtained from E. japonica leaf, supercritical fluid extract showed tyrosinase inhibitory activities at the concentration of 10%. Inhibitory activity on NO production effect related to anti-inflammatory efficacy was in the order: supercritical fluid extract > ethanol extract > hot water extract. According to the results of MTT assay, cell cytotoxicity was not observed at all concentrations except for a 5% concentration of the 70% ethanol extract. For whitening effects, 30% ethanol and 70% ethanol extract showed mushroom tyrosinase inhibitory activity at the concentration of 5%. These results indicated that E. japonica leaf extracts could have the functional effects when they are added as ingredients in cosmetics.
Journal of the Korean Society of Food Science and Nutrition
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제43권12호
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pp.1808-1816
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2014
The aim of this study was to evaluate the antioxidant activities and anti-inflammatory effects of water and ethanolic extracts from Allium hookeri roots and leaves. Antioxidant activities of Allium hookeri extracts were determined based on various radical scavenging activities using an ESR spectrophotometer, ferric reducing antioxidant power, 2,2'-azinobis-(3-ethybenzothiazoline-6-sulfonic acid) radical scavenging activity, and oxygen radical absorbance capacity assays. In addition, we investigated anti-inflammatory effects of Allium hookeri extract on lipopolysaccharide (LPS)-induced inflammation in RAW264.7 cells. We also explored the effects of extract from Allium hookeri root on suppression of pro-inflammatory mediators such as nitric oxide (NO) and pro-inflammatory cytokines such as IL-6 and TNF-${\alpha}$ against LPS-induced activation of RAW264.7 cells. Our results demonstrated superior antioxidant activity for leaf extract of Allium hookeri compared to extract from root of Allium hookeri. On the other hand, root extract of Allium hookeri showed better anti-inflammatory activity compared to leaf extract. Our study suggests that Allium hookeri extract exhibits strong antioxidant activity and anti-inflammatory effects and can be developed as a potential therapeutic candidate for diseases involving oxidative stress and inflammation.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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