• 제목/요약/키워드: 퀴놀린

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6-[(N-4-클로로페닐)아미노-7-클로로-5,8-퀴놀린디온의 in vivo 항진균 작용 및 독성평가 (The Evaluation of in Vivo Antifungal Activities and Toxicities of 6-[(N-4-Chlorophenyl)amino]-7-Chloro-5,8-Quinolinediones)

  • 유충규;김동현;윤여표;이병무;허문영;장성재;김효정;박윤미
    • 약학회지
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    • 제39권4호
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    • pp.417-426
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    • 1995
  • 6-[(N-4-Chlorophenyl)amino]-7-chloro-5,8-quinolinedione (RCK20) was tested for antifungal activities, in vivo, against Candida albicans. RCK20 was compared vath ketoconazole and fluconazole in the treatment of systemic infection with Candida albicans in normal rats. The therapeutic potential of RCK20 had been assessed by evaluating their activities (survival rate) against systemic infections with in normal mice with Candida albicans. RCK20 improved survival rates as well as ketokonazole. RCK20 had ED$_{50}$. 0.25$\pm$0.18 mg/kg but ketoeonazole and fluconazole had ED$_{50}$, 8.00$\pm$0.73, 10$\pm$0.43 mg/kg respectively. Activities of RCK20 showed superior to that of ketoconazole and fluconazole. Intraperitoneauy administered RCK20 at the ED$_{50}$, 0.25 mg/kg for 7days and 14days reduced Candida albicans colony count in the kidneys and livers as well as ketoconazole and fluconazole at these ED$_{50}$, 8.00 and 10 mg/kg. Acute oral toxicity studies of RCK20 were carried out in ICR mice of both sexes. These acute oral toxicities of RCK20 were low and LD$_{50}$ values were over 2.850 mg/kg in ICR mice. The Genotoxicities of RCK20 had been evaluated. RCK20 was negative in Ames test with Salmonella typhimurium (TA98 and TA100). The clastogenicity was tested on the RCK20 with in vivo mouse micronucleus assay. RCK20 did not show any clastogenic effect in mouse peripheral blood and was negative in mouse micronucleus assay. These results indicate that RCK20 has no genotoxic potential under these experimental condition.

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납사 크래킹 잔사유로부터 용융전기방사용 핏치 제조 (Preparation of Pitch for Melt-electrospinning from Naphtha Cracking Bottom Oil)

  • 김진훈;이성호;이영석
    • 공업화학
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    • 제24권4호
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    • pp.402-406
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    • 2013
  • 본 연구에서는 납사 크래킹 잔사유로부터 용융전기방사용 핏치가 열처리 개질 방법에 의하여 제조되었다. 개질된 핏치의 연화점과 물성은 질소유량, 열처리 온도 및 반응시간 같은 개질 조건에 따라 영향을 받았다. 이중에서 열처리온도가 핏치의 분자량 분포 및 연화점에 큰 영향력을 미쳤다. 열처리 온도가 증가함에 따라서 표면 작용기들의 분해와 고리화 반응으로 C/H 몰비와 평균분자량이 증가하였다. 또한, 벤젠 불용분(BI)과 퀴놀린 불용분(QI)값이 감소되었고, 분자량 분포의 폭이 더 좁아지는 것으로 보여주었다. 연화점이 $155^{\circ}C$인 개질 핏치로부터 용융전기방사법을 이용하여 $4.8{\mu}m$의 직경을 갖는 탄소섬유를 얻을 수 있었다. 용융전기방사법이 저섬경화 섬유를 제조하는데 기존의 용융방사법보다 더 용이할 것으로 여겨진다.

3-페닐-1-이소퀴놀린아민이 신경세포에서 베타 아밀로이드 전구단백질의 대사에 미치는 영향 (Effects of 3-Phenyl-1-isoquinolinamine on the Metabolism of ${\beta}$-Amyloid Precursor Protein in Neuroblastoma Cells)

  • 임재윤;조원제
    • 약학회지
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    • 제54권6호
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    • pp.529-534
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    • 2010
  • Alzheimer's disease (AD) is characterized pathologically by the presence of intracellular neurofibrillary tangles and deposition of ${\beta}$-amyloid ($A{\beta}$) peptides, which are generated by processing of amyloid precursor protein (APP). It is urgent to develop effective therapies for the treatment of AD, since our society rapidly accelerate aging. $A{\beta}$ peptides have been believed to be neurotoxic and now are also considered to have effects on the mechanism of memory formation. Recently, we investigated that a quinoline compound from natural product reduced the secretion of $A{\beta}$ from the neuroblastoma N2a cells (NL/N cell line) overexpressing APPswe. In this study, 3-phenyl-1-isoquinolinamine, a synthetic isoquinoline compound was analyzed to determine its effects on the metabolism of APP. It inhibited the secretion of $A{\beta}$ peptides from the N2a NL/N cell line. Beta-site APP cleaving enzyme (BACE) fluorescence resonance energy transfer (FRET) assay revealed that it inhibited BACE activity in a dose dependent manner. Immunoblotting study showed that it inhibited APP stabilization and expression and it slightly increased the stablization and the expression of ${\gamma}$-secreatase component from the N2a NL/N cell line. We suggest that 3-phenyl-1-isoquinolinamine inhibits APP metabolism and $A{\beta}$ generation by the means of BACE inhibitory mechanism. This is the first report that 3-phenyl-1-isoquinolinamine inhibits the secretion of $A{\beta}$ peptides from neuroblastoma cells.

6-[(N-4-플루오로페닐)아미노-7-클로로-5,8-퀴놀린디온의 in vivo 향진균 작용 평가 (The Evaluation of in Vivo Antifungal Activities of 6-[(N-4-Fluorophenyl)amino-7-Chloro-5,8-Quinolinedione)

  • 박윤미;김희정;김도희;이인경;김동현;유충규
    • 약학회지
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    • 제40권1호
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    • pp.90-94
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    • 1996
  • 6-[(N-4-Fluorophenyl)amino]-7-chloro-5,8-quinolinedione(RCK3) was tested for antifungal activities, in vivo, against Candida albicans. RCK3 was compared with ketoc onazole and fluconazole in the treatment of systemic infection with Candida albicans in normal mice. The therapeutic potential of RCK3 had been assessed by evaluating their activities (survival rate) against systemic infections in normal mice. RCK3 had $ED_{50},\;8.78{\pm}0.18mg/kg$ but ketoconazole and fluconazole had $ED_{50},\;8.00{\pm}0.73,\;10.00{\pm}0.43mg/kg$ respectively. Intraperitoneally administered RCK3 at the $ED_{50}$, 8.78mg/kg for 7 days and 14 days reduced Candida albicans colony count in the kidneys and livers as well as ketoconazole and fluconazole at these $ED_{50}$, 8.00 and 10.00mg/kg. And administered RCK3 at the $ED_{50}$ for 14 days improved survival rates better than ketoconazole.

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6-(3,4-디클로로페닐)아미노-7-클로로-5,8퀴놀린디온의 항진균작용 및 안전성 평가 (The Evaluation of Antifungal Activities and Safeties of 6-(3,4-Dichlorophenyl)amino-7chloro-5,8-quinolinedione)

  • 윤여표;김동현;이병무;허문영;정해문;강혜영;최정아;김도희;유충규
    • 약학회지
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    • 제42권5호
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    • pp.527-533
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    • 1998
  • 6-(3,4-Dichlorophenyl)amino-7-chloro-5,8-quinolinedione (RCK50) was tested for antifungal activities in mice systemically infected with Candida albicans. The therapeutic potential of RCK50 was also assessed in comparison with ketoconazole. CK50 had $ED_{50}$ 0.22${\pm}$0.01mg/kg. Ketoconazole as a positive control had $ED_{50}$ 6.00${\pm}$1.70mg/kg. Intraperitoneally administered RCK50 at the $ED_{50}$ for 7 days and 14 days reduced Candida albicans colony count in the kidneys and liver. And administered RCK50 at the $ED_{50}$ for 14 days improved survival rates. The genotoxicities of RCK50 had been evaluated. RCK50 was negative in Ames test with Salmonella typhimurium and chromosomal aberration test in CHL cells. RCK50 did not show any clastogenic effect in mouse peripheral blood and was negative in mouse micronucleus assay. These results indicate that RCK50 has no genotoxic potential under these experimental conditions. Acute oral toxicity studies of RCK50 were carried out in ICR mice of both sexes. RCK50 did not show acute oral toxicities and $LD_{50}$ values were over 2,850mg/kg in ICR mice.

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${\pi}$-알릴리간드를 갖는 산소가교 팔라듐착화합물의 반응성에 관한 연구 (The Study on the Reactivity of Dioxygen Bridged Palladium Complexes Having ${\pi}$-Allyl Ligands)

  • 정평진
    • 대한화학회지
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    • 제30권6호
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    • pp.516-520
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    • 1986
  • 본 연구는 ${\pi}$-알릴리간드를 갖는 산소가교 팔라듐착화합물의 반응성에 관한 것이다. 이 경우에 합성한 산소가교화합물은 산소원으로서 초과산화이온$(O_2^-$)을 사용했다. 합성한 산소가교 팔라듐착화합물의 형태를 검토하기 위하여 벤젠 용매중에서 물, 메탄올 및 아세트산과의 반응을 행하였다. 그 결과 산소가교 팔라듐착화합물은 이들과 반응하여 각각 과산화수소$(H_2O_2)$를 발생하면서 히드록시, 메톡시 및 아세톡시가교 팔라듐착화합물로 변환되었다. 또한 산소가교 팔라듐착화합물은 치환페놀류인 살리실알데히드, 8-히드록시퀴놀린 및 활성메틸렌화합물인 아세틸아세톤, 디메틸말론산과도 반응하여 과산화수소와 단핵팔라듐착화합물을 생성했다. 이것은 착화합물중의 배위산소가 과산화이온$(O_2^{2-})$이며, 강한 염기로서 작용하고 있음을 시사한다.

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아민을 리간드로 갖는 산소가교 팔라듐 착화합물의 반응성에 관한 연구 (A Study on the Reactivity of Dioxygen Bridged Palladium Complexes Having Amine Ligands)

  • 정평진
    • 공업화학
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    • 제3권3호
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    • pp.471-481
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    • 1992
  • 본 연구는 아민을 리간드로 갖는 산소가교 팔라듐 착화합물의 반응성에 관한 것이다. 이 경우에 합성한 산소 가교 팔라듐 착화합물은 산소원으로서 초과산화이온(${O_2}^-$)을 사용했다. 합성한 산소가교 팔라듐 착화합줄의 형태를 검토하기 위하여 벤젠 용매중에서 물, 메탄올, 아세트산과의 반응을 행하였다. 그 결과 산소가교 팔라듐 착화합물은 이들과 반응하여 과산화수소($H_2O_2$)를 발생하면서 각각 히드록시, 메톡시, 아세톡시가교 팔라듐 착화합물로 변환되었다. 또한 산소가교 팔라듐 착화합물은 치환 페놀류인 살리실알데히드, 8-히드록시퀴놀린 및 활성메틸렌 화합물인 아세틸아세톤, 디메틸말론산과 반응하여 과산화수소와 단핵 팔라듐 착화합물을 생성했다. 더욱 산소가교 팔라듐 착화합물은 아세톤과도 반응하여 아세토닐가교 팔라듐 착화합물과 과산화수소로 변환되었다. 이것은 착화합물 중의 배위산소가 과산화이온(${O_2}^{2-}$)이며, 강한 염기로서 작용하고 있음을 시사한다.

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입상 활성탄에 의한 Quinoline Yellow의 제거 (Removal of Quinoline Yellow by Granular Activated Carbon)

  • 이종집;이창용
    • 청정기술
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    • 제16권3호
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    • pp.206-212
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    • 2010
  • 본 연구에서는 입상활성탄에 의한 quinoline yellow의 흡착특성을 회분식 흡착과 충전층 흡착을 통해 조사하였다. Quinoline yellow에 대한 활성탄의 흡착능은 산성 pH영역과 보다 높은 흡착온도에 의해 크게 증가하였으며, $60^{\circ}C$, pH 3에서 초기농도(10 mg/L)의 97%를 제거할 수 있었다. 입상활성탄에 대한 quinoline yellow의 흡착평형은 $25{\sim}60^{\circ}C$범위에서 Freundlich의 흡착등온식에 잘 맞았다. 흡착등온식으로부터 평가된 k와 ${\beta}$ 값은 각각 38.71~166.60과 0.380~0.490이었다. 활성탄 충전층에서의 파과곡선은 초기농도, 충전층의 높이, 유입속도 등과 같은 설계변수의 영향을 받았다.

새로운 포단드에 의한 피크린산 일가 양이온 염의 용매추출 (The Solvent Extraction of Univalent Cation Picrates by New Podands)

  • 정종화;조성배;김진은;김재상;이심성
    • 분석과학
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    • 제6권1호
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    • pp.29-37
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    • 1993
  • 말단기에 페닐(B), 벤질(Bz), 피리딘(Py), 퀴놀린(Q) 또는 나프탈렌(Np), 그리고 에테르 사슬에 산소(O) 또는 황(S) 주개원자를 갖는 몇 가지 포단드를 합성하여 1가 양이온과의 결합특성을 NMR 적정법과 용매추출법으로 조사하였다. NMR 적정에 의하면 대부분의 포단드는 1가 양이온과 1:1 착물을 형성하며, 특히 은이온과의 상호작용에서 에테르 사슬의 황 원자는 안정도를 증가시키는 효과를 나타내었다. 또한 포단드를 이용하여 에테르 수용액층에서 클로로포름층으로 알칼리 금속, 은, 탈륨 및 암모늄 등의 피크린산 1가 양이온염을 추출하였다. 은이온에 대한 추출률은 $Q_2O_4$, $Q_2O_5$$BQO_5$와 같이 퀴놀린을 포함하는 포단드의 경우 각각 86.8, 86.6 및 48.0%였으나 나프탈렌을 갖는 $Np_2O_4$$Np_2O_5$에 의해서는 거의 추출되지 않았다. 한편, $Bz_2O_3S_2$(89.4%), $B_2O_2S_2$(76.8%), $B_2O_3S_2$(58.9%), $Py_2O_2S_2$(58.8%), $Py_2O_3S_2$(42.1%) 및 $B_2O_4S$(15.0%)의 경우, 황 원자와 벤질기를 갖는 $Bz_2O_3S_2$가 가장 큰 은이온 추출 선택성을 나타내었다. 이러한 결과는 HSAB 이론에 의한 황 원자와 은이온과의 강한 상호작용 뿐 아니라 페닐기 대신에 벤질기가 치환됨으로써 유연한 메틸렌기 공간에 의해 두 방향족 말단기 사이의 ${\pi}-{\pi}$ 스택킹 상호작용이 효과적으로 증가하기 때문이다. 추출계수는 안정도 및 추출률과 비슷한 경향성을 나타내었는데, 이로부터 추출계수에 주된 영향을 미치는 요인으로는 포단드의 구조와 밀접한 관계가 있는 안정도임을 알 수 있었다.

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탄소섬유용 프리커서 피치를 제조하기 위한 나프타 분해 잔사유의 개질 (Reformation of Naphtha Cracking Bottom Oil for the Preparation of Carbon Fiber Precursor Pitch)

  • 김명철;엄상용;유승곤
    • Korean Chemical Engineering Research
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    • 제43권6호
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    • pp.745-750
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    • 2005
  • 등방성 피치계 탄소섬유 및 활성탄소섬유를 얻기 위한 프리커서 피치를 제조하기 위하여 NCB(naphtha cracking bottoms) oil을 열처리온도, 처리시간, 질소유량을 변화시키면서 개질하였다. 개질된 피치의 수율, 연화점, 원소분석, 분자량분포를 측정하고 용융방사하여 최적의 개질조건을 얻었다. 질소유량 1.25 vvm, 열처리온도 $380^{\circ}C$, 처리시간 3 h 일 때 약 $240^{\circ}C$의 연화점을 갖는 방사성이 우수한 프리커서 피치를 제조할 수 있었다. 이때의 수율은 약 21 wt%, C/H 몰비는 1.07에서 1.34로, 방향족화도는 0.85에서 0.88으로 증가하였고, 벤젠 및 퀴놀린 불용분은 각각 30.0 wt%, 1.5 wt% 이었다, 방사 온도는 프리커서 피치의 연화점보다 약 $50^{\circ}C$ 높았으며 분자량은 250~1,250 범위에 분포되어 있지만 80% 이상은 250~700의 좁은 범위에 몰려있었다.