A new antibiotic bead, CJ-40003 is a combination of three antibiotics, tobramycin, vancomycin and cefazolin embedded in bone cement, for the treatment of osteomyelitis. To evaluate the general pharmacological properties of CJ-40003, the effects of its active ingredients were investigated in mice, rats, dogs and isolated guinea pig ileum. The combination of three antibiotics (CA) did not affect general behavior, central nervous system, smooth muscles, gastrointestinal system, cardiovascular and respiratory system and water and electrolytes excretion when administered intravenously at the doses of 0.3, 1 and 3 mg/kg, respectively, into experimental animals. The CA had no effect on the contractile response of the isolated guinea pig ileum to various spasmogen at concentrations of 1, 3 and 10 $\mu\textrm{g}$/ml, respectively. In conclusion, the active ingredients of CJ-40003 showed no pharmacological effect in these studies.
비만치료식 개발을 위한 기초연구의 일환으로 전보에서 식물섬유중에서 가장 효과적으로 비만을 억제하는 것으로 알려진 알긴산과 담수녹조인 chlorella, 그리고 중요 생약인 인삼과 마늘의 유효약리성분인 saponin과 alliin, scordinin의 첨가에 의한 비만억제작용을 비교${\cdot}$검토한 결과를 보고한다. 이들 성분들의 첨가에 의한 비만억제효과를 체중증가량으로 비교하여 보면 Na-alginate($71\%$)가 가장 효과적이었고(P<0.01), 그 다음이 scordinin($76\%$), chlorella($76\%$), alliin($86\%$)의 순이었으며 (P<0.001), 사료효율로서 비교하여 보면 체중증가량과 마찬가지로 Na-alginate($68\%$)가 가장 효과적이었고(P<0.001), alliin($79\%$)도 그 효과가 인정되었다(P<0.05). 간장의 지방축적억제효과는 Na-alginate($84\%$)가 가장 효과적이었으며(P<0.001), 부역환 및 난소 주위의 지방조직에 있어서 지방축적억제효과는 Na-alginate($54\%$)가 가장 효과적이었으며 (P<0.001), 그 다음이 alliin($64\%$), saponin($66\%$)의 순으로 효과적임을 알 수 있었다(P<0.001). 또 Lee index에 의한 비만억제효과를 비교하여 보면 Na-alginate($91\%$)에서만 그 효과가 인정되었다(P<0.001). 간장중의 지방함량에 의한 지방축적억제효과를 비교하여 보면 alliin($40\%$)>saponin($58\%$)>Na-alginate($62\%$)>chlorella($64\%$)>scordinin($74\%$)의 순으로 효과적임을 알 수 있었다(P<0.001). 또 이들 성분들의 첨가에 의한 혈청 glucose 감소효과는 Na-alginate($67\%$)가 가장 효과적이었으며(P<0.001), 그 다음이 saponin($73\%$), scordinin($74\%$), alliin($83\%$)의 순으로 효과적이었다(P<0.001), 혈청cholesterol 저하작용을 비교하여 보면 Na-alginate($82\%$)가 가장 효과적이었으며(P<0.001), 그 다음이 alliin($84\%$), chlorella($86\%$), saponin($87\%$)의 순으로 효과적임을 알 수 있었다(P<0.001). 또한 혈청 lipase 활성의 증가에 의한 비만억제작용을 비교하여 보면, Na-alginate($109\%$)와 saponin($104\%$)의 첨가가 효과적임을 알 수 있었다. 따라서 미역, 다시마, 톳 등 갈조류성분인 알긴산이 담수녹조인 chlorella, 중요 생약인 인삼과 마늘의 유효약리성분인 saponin과 alliin 및 scordinin 보다 비만의 예방과 치료에 더 효과적임을 알 수 있었다.
호박벌 일벌독의 성분과 생리활성을 규명하기 위하여 단백질 성분분석과 암세포 생육 저해 효능, 항균력을 검토하였다. 이차원단백질 분석을 통해 호박별의 일벌독은 63개의 단백질이 존재하는 것으로 확인되었으며, 가장 많은 함량을 보이는 3개의 단백질을 염기서열 분석하였다. 그러나 이들 성분은 아직 밝혀지지 않은 성분으로 판단되었다. 호박벌 일벌독의 암세포 (간암; Hep3B, 폐암; A549, 유방암; BT-20, 위암; AGS) 에 대한 생육 저해능은 시료 농도가 증가함에 따라 증가하는 경향을 보이며 100ng/ml에서 간암세포 (Hep3B) 에 대한 생육 저해능이 55%로 가장 높았다. 항균활성에 E. faecium 과 S. sonnei에 대하여 최소발육억제농도와 최소살균농도 모두 각각 0.256ug/ml 로 강한 항균활성을 나타내었으며, 그 외의 피검균에 대해서도 비교적 높은 활성을 보였다. 이상의 결과로부터 호박벌 일벌독의 성분은 다른 벌의 독성분과는 차이를 보이며, 그 생리활성에 있어 약리학적 이용이 가능할 것으로 판단되었다.
This review deals briefly with the various medicinal components(mainly saikosaponins), their biological activities and the variation of their contents by different cultivation environment and plant parts in Bupleurum species. Bupleuri radix, a crude drug, is the root of Bupleurum falcatum L. (Korea, Japan), B. chinense(China), and their related species (Umbelliferae). There are over 120 species in Bupleurum genus throughout world, mainly Asian area, and over 5 species in Korea, investigated up to now. These plants contain many physiological active compounds and the principal components are saikosaponins. Major activities of this crude drug and saikosaponins are the anti-inflammatory and antihepatotoxic activities. Saikosaponins and their derivatives in Bupleurum spp. have been chemically studied, isolated and identified over 70 compounds in over 50 species. Other components, physiologically active ones, also have been investigated, which are the groups of lignan, flavonoid, essential oil, polyacetylene, polysaccharide, etc. Saikosaponins belong to the group of triterpenoid saponin chemotaxonomically and occur the accumulation and turnover in plant tissues through secondary metabolism, mevalonic acid pathway. The contents and kinds of saikosaponins and other components in Bupleurum spp. plants are various due to different species and growing environments, as the plant growth characters and yield are various. Most of medicinal plants as well as Bupleurum species are very useful as agricultural products and traditional medicines, and also are very valuable as genetic resources and natural products. So we need to collect, evaluate, preserve, and utilize various medicinal plants, and also to under-stand secondary metabolism and improve the breeding and cultivation techniques for the safe production of crude drugs with high quality and yielding.
인삼(人蔘)의 주요약리성분(主要藥理成分)으로 밝혀지고 있는 사포닌의 함량변화(含量變化)를 중심으로 하여 인삼(人蔘)의 채굴연수(採掘年數)의 진단(診斷)과 약리작용(藥理作用)에 대한 기초자료(基礎資料)를 얻기 위하여 재배인삼(栽培人蔘)의 생육연수(生育年數)에 따른 총(總)사포닌 함량(含量)의 변화(變化), diol사포닌과 triol사포닌의 비교(比較) 및 PT/PD 비(比)등을 조사(調査)하여 다음과 같은 결과(結果)를 얻었다. (1) 생육연수(生育年數)에 따른 총(總)사포닌함량(含量)은 연근(年根)이 증가할 수록 총(總)사포닌함량(含量)이 증가 하였는데 5 년근(年根)에서 5.19%로 가장 높았으며 6년근(年根)에서는 4.80%로 오히려 감소하는 경향이었다. (2) 총(總)사포닌함량(含量)만을 고려(考慮)한다면 6년근(年根)보다 5 년근(年根)에서 채굴(採掘)함이 바람직하다. (3) 생육연수(生育年數)에 따른 PT/PD비(比)를 보면 연근(年根)이 증가할 수록 차차 증가하여 6년근(年根)이 0.51로서 가장높았으며 5년근(年根)의 0.48보다 6.25%나 더 높았다. (4) 따라서 PT/PD비(比)의 증가량을 고려한다면 6년근(年根)에서 채굴(採掘)함이 바람직 하였다.
Higenamine은 부자의 활성 성분의 하나로서 아드레나린성 beta-수용체를 통하여 강심효과를 나타내는 것으로 알려졌다. 본 연구는 norepinephrine 또는 potassium에 의한 토끼 페동맥의 수축에 미치는 Higenamine의 영향을 관찰한 것이다. 1. Norepinephrine으로 수축을 이르킨 폐동맥편은 higenamine의 전처치 또는 후처치로 용량의존적으로 이완되었다. 이같은 higenamine의 효과는 propranolol 전처치로 억제되었다. Higenamine의 propranolol에 대한 $pA_2$ 값은 8.25였다. 2. Higenamine의 페동맥편에 대한 효과는 phentolamine 전처치로 억제되지 않았다. 3. Isoproterenol도 norepinephrine에 의한 페동맥편 수축을 이완시켰으며 효력은 higenamine 보다 10배 켰다. 그러나 고농도$(3.3{\times}10^{-6})$의 isoproterenol은 내인성 활성을 보였다. 4. Higenamine과 isoproterenol은 potassium으로 유도된 페동맥편 수축에 대하여 이완효과를 나타내지 않았다. 이상의 결과로 미루어 higenamine은 혈관평활근에 대하여도 아드레나린성 beta-수용체를 통하여 이완효과를 나타낼 것으로 생각된다.
하이퍼리신(Hypericin, HyH)은 예로부터 성 요한의 풀(St. John's Wort)로 널리 알려져 있는 서양고추나물(Hypericum perforatum)에서 추출되는 약리성분이다. 서양고추나물은 국내에서는 자생하지 않으나 같은 속의 고추나물(H. erectum) 등이 이속에 속하며 우리나라에 자생한다 . 고추나물을 조직배양으로 RNA를 추출하고 cDNA를 합성한 후 Hyp 유전자를 추출하여 서열화한 결과, 전체 크기는 732 bp로 나타났으며 서양고추나물의 HyH-1과 거의 99.8% 서열 일치를 나타내었다. 이 서열의 152개 아미노산 역시 서양고추나물의 항산화효소와 98% 일치하였으며 자작나무와 능금속 식물에서 유발되는 알레르기 유발유전자와 약 60% 일치를 나타내었다. 본 연구 결과 우울증치료제로 사용되는 하이퍼리신 추출에 우리나라 자생종인 고추나물이 이용될 수 있을 것으로 사료된다.
제주자생 재래감귤종이 하나인 진귤(Citrus sunki Hort. ex Tanaka)의 과피는 전통적으로 매우 중요한 한약재 성분으로 사용되어 왔으나 그 약리학적 효과에 대해서는 과학적인 분석이 되어 있지 못하다. 본 연구에서는 진귤과피추출물과 과피발효 추출물의 1차 항산화활성을 검색하여 발효 후 추출물이 더욱 효과적인 활성을 가지고 있는 사실을 발견하였고 이를 바탕으로 대식세포인 Raw264.7세포에서 산화질소의 생성, 염증유발 단백질(NOS2, Cox-2)의 수준을 억제할 뿐 아니라 동 세포의 생존능을 개선시키는 결과를 얻었다. 그러나 상피세포유래 세포주인 CHO-IR 세포 및 사람의 간암세포주인 HepG2 세포의 생존능은 반대로 발효후 추출물에 의해 억제되는 것으로 나타났다. 이러한 결과들은 진피의 발효후 추출물이 대식세포의 항염증활성을 증가시키는 반면, 종양세포의 증식을 억제하고 세포사멸을 유도하는 다양한 약리효과를 가지고 있음을 의미한다.
한국 전통약주와 기존에 암세포주에 대한 세포독성이 보고되어 있는 알코올 음료에 대한 항종양 세포독성을 비교하기 위하여 무증자 발효 방법으로 발효시키면서 한약재를 첨가한 전통약주I과 뽕잎, 메밀 등을 첨가한 전통약주II, 비교 시료로 적포도주, 백포도주, 맥주, 일본 청주 등에 대하여 연구하였다. 각 시료에 대하여 10-80배까지 단계적으로 희석하여 DLD-1, HepG2, K562, EMT6, LLC1에 처리하였을 때, 인체유래 대장암 세포주인 DLD-1의 경우 적포도주에서만 강한 세포독성이 확인되었는데, 전통약주I의 경우 그 농축액에서 DLD-1에 대하여 적포도주와 유사한 세포독성을 확인할 수 있었다. 나머지 4종의 암세포주에서는 10-20배 희석배수에서 적포도주, 전통약주I, 전통약주II가 세포독성을 보였으나, 각 암세포주의 종류에 따라서 세포독성은 약간씩 차이를 보였다. HepG2, K562, EMT6의 경우 10배 희석배수에서 모두 비슷한 세포독성을 보인 반면에 마우스 유래 폐암세포주인 LLC1의 경우에는 전통약주I과 전통약주II의 세포독성이 적포도주보다 우수한 것을 확인하였다. 본 연구의 결과에 의하면 이러한 항암효과는 전통약주에 존재하는 미지의 약리성분이 작용하는 것으로 판단되었다.
인삼의 유효약리성분으로 밝혀진 saponin중의 각 ginsenosides를 효과적이고 능률적으로 분리하기 위하여 대량분취전용 고속액체 chromatograph인 preparative HPLC의 응용을 검토하였다. 조(粗) saponin획분을 preparative HPLC인 Prep LC/system-500를 사용하여 부분분획을 하고 각 획분에 함유되어 있는 ginsenosides의 조성을 Analytical HPLC로 동정한 후 Semi-preparative HPLC를 사용하여 인삼주성분 saponin을 단리했다. 그 결과 인삼 주성분 saponin인 $ginsenoside-Rb_1,\;-Rb_2,\;-Rc,\;-Rd,\;-Re$ 및 $-Rg_1$은 약 20 mg / 2.0 ml / injection으로 chromatography를 행하여 $300{\sim}400mg/day$로 대량분취가 가능하였다. 따라서 ginsenosides의 약리 및 임상효능 연구에 크게 기여하게 될 것이다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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