• 대한임상약리학회:학술대회논문집
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• 1995.12a
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• pp.57-57
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• 1995

• Korean Journal of Clinical Pharmacy
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• v.21 no.3
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• pp.215-223
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• 2011

암로디핀과 레파그리니드의 병용은 당뇨병의 합병증으로인한 고혈압 유발 시 병용 처방될 수 있다. 암로디핀과 레파그리니드의 약동학적 상호작용 연구를 위하여 암로디핀 (0.1 및 0.4 mg/kg) 과 레파그리니드를 흰 쥐에 경구(0.5 mg/kg) 및 정맥 (0.2 mg/kg) 투여하여 연구를 실시하였다. 암로디핀이 cytochrome P450 (CYP) 3A4 활성과 P-glycoprotein (P-gp)의 활성에 미치는 영향도 평가하였다. 암로디핀의 CYP3A4의 50% 효소활성억제는 $9.1{\mu}M$ 이었다. 암로디핀은 P-gp의 활성에는 영향을 미치지 않았다. 암로디핀 (0.4 mg/kg)은 레파그리니드의 혈장곡선하면적(AUC)과 최고혈장농도 ($C_{max}$)를 40.2% 와 22.2% 각각 유의성 (p < 0.05)있게 증가시켰다. 따라서, 레파그리니드의 상대적생체이용률 (RB)은 암로디핀과 병용투여 시 1.18-1.40 배 증가되었으며, 또한 레파그리니드의 절대적생체이용률(AB)은 대조군과 비교하여 41.0% 유의성 있게 증가되었다. 경구 투여 시와는 대조적으로, 암로디핀은 정맥 내로 투여된 레파그리니드에서는 약동학적 파라미터에 어떤 영향도 미치지 않았다. 따라서 암로디핀이 레파그리니드의 생체이용률을 증가시킨 것은 신장배설 감소 또는 P-gp 활성억제 보다는 암로디핀이 소장 또는 간장에서 CYP3A4을 억제시켰기 때문으로 사료된다. 암로디핀과 레파그리니드의 병용투여 시 레파그리니드의 용량을 조절하는 것이 안전하다고 사료된다.

• Journal of Pharmaceutical Investigation
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• v.38 no.1
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• pp.9-14
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• 2008

Cation exchange resin complex of amlodipine free base has been investigated to improve the stability and dissolution profile. The complex was prepared by reacting amlodipine solution with activated cation exchange resin, and amlodipine content in the complex was 31.6% calculated by HPLC determination. Its product was not physical mixture but the complex formed by ionic bond, which was identified by microscope system, differential scanning calorimetry and X-ray diffractometry. Each tablet containing amlodipine free base(I) and its complex(II) was prepared for the accelerated stability test ($40^{\circ}C$, 75%RH) and dissolution test in the pH 1.2 buffer solution and purified water media. Dissolution patterns of formulation II in both media were similar to those of $Norvasc^{(R)}$ tablet, but the pattern of formulation I in purified water was different. After 6 months storage under stability test, amlodipine content of formulation I, II and $Norvasc^{(R)}$ tablet were $99.3{\pm}1.2%,\;98.9{\pm}1.4%\;and\;83.9{\pm}3.4%$, respectively. While amlodipine free base was unstable at the condition, its complex was not only significantly stable, but also similar in the dissolution pattern. These results suggest the usefulness of complex as a stable carrier for amlodipine free base.