본 연구는 실리마린의 항산화 및 항염증 활성을 알아보고자 하였다. 항산화 활성은 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl (DPPH)와 2,2'-azino-bis (3-ethylbenzothiazoline5 6-sulfonic acid) (ABTS) 라디칼에 대한 소거능을 측정하여 확인하였다. 실리마린은 1 mg/mL의 농도에서 DPPH 라디칼을 71%, ABTS 라디칼을 78% 소거하여 우수한 항산화 효과를 나타냈다. 실리마린은 DNA의 산화적 손상을 효과적으로 억제하였고 사람 혈청 단백질과 Cu,Zn-SOD의 산화적 변형을 억제하였다. 또한 실리마린은 H2O2와 LPS에 의한 세포사멸, ROS 생성 및 DNA fragmentation을 억제하였다. 본 연구 결과들을 통해 실리마린은 효과적인 천연 항산화 및 항염증 소재로 적용될 수 있음을 제시하였다.
The effect of nonionic surfactant(polyoxyl 40 hydrogenated castor oil, PHCO), a common solubi-lizer, on the solubility of silymarin in the combined preparation containing ursoseoxycholic acid(UDCA) and silymarin was investigated in vivo using HPLC. The solubility of silybin, a major component of silymarin, was enhanced by increasing the amount of PHCO. The effect of PHCO on bioavailability was also evaluated in rats. The bioavailability was calculated by silybin content in bile juice that was excreted for 24 hr after oral administration. It was found that the bioavailability of silymarin containing PHCO was significantly increased compared to that of control. These results suggest that PHCO may improve the solubility and bioavailabilty of silymarin when it is combined with UDCA and silymarin.
건강기능식품의 경우 단성분보다는 복합제품 개발이 우선시되고, 12가지 기본제형이외에도 즉석밥과 같은 일반식품형태의 제품으로 범위가 확대되고 있다. 이러한 제품에서 기능성(지표)성분을 효율적으로 분석할 수 있는 방법에 대한 연구가 필요한 실정이다. 복합제품 등에서 정성 정량 가능한 밀크씨슬 추출물의 기능성(지표)성분인 실리마린을 효과적으로 분석할 수 방법을 확립하기 위하여 본 연구를 수행하였다. 액체크로마토그래프-질량분석기(LC-MS/MS)를 이용하여 신속하고 효율적으로 실리마린의 6가지 구성성분, 실리크리스틴, 실리디아닌, 실리빈A, 실리빈B, 이소실리빈A, 이소실리빈B를 동시분석할 수 있는 정성 정량시험법을 확립하였다. 확립된 시험법에 대해 특이성, 검출한계, 정량한계, 정확도, 정밀도에 대한 검증을 통하여 유효성을 확인하였다. 또한 시중 유통검체 17건을 확보하여 시험한 적용가능성도 검토하였다. 직선성에서는 $r^2$ > 0.999 이상임을 확인하였고, 검출한계 및 정량한계는 각각 실리크리스틴은 0.3, 0.8, 실리디아닌은 9.0, 27.3, 실리빈A은 3.3, 9.9, 실리빈B는 5.4, 16.3, 이소실리빈A는 4.9, 14.9, 이소실리빈B는 3.2, $9.7{\mu}g/L$이었다. 또한 평균 회수율은 96.2~98.6%로 나타났으며, 반복정밀도는 상대표준편차 3%이하, 실험실간 재현성은 1.5%이하로 나타나 정확성, 재현성이 우수하였으며 이는 AOAC 가이드라인에서 제시한 기준에 모두 적합한 수준이었다. 시중 유통품에 대하여 실험한 결과 81.2~106.5%로 모두 적합하였다. 따라서 본 연구에서 개발된 분석법은 건강기능식품 중 실리마린의 정성 정량분석에 이용될 수 있으며, 나아가 건강기능식품 공전 개정에 반영되어 우수한 품질의 건강기능식품유통에 기여할 것으로 판단된다.
Silybin is the main component of Cardus marianus extracts originated from Silybum marianum and has a hepato-protective effect. It is a water-insoluble compound and poorly absorbed from the gastrointestinal tract, resulting in very low oral bioavailability(BA). Polymeric mixed-micelle precursor formulation was made to enhance the dissolution rate of silybin, showing the results of pH-independent release profile with increased dissolution. Oral BA of different preparations in rats was evaluated, revealing that the new formulation showed increased BA more than 2-fold and 4-fold compared to the marketed product and Cardus marianus extracts itself, respectively.
Silymarin (SM) and silybin diastereomers (SD) in milk thistle (Silybum marianum) were determined using high-performance liquid chromatography and quantified using a reverse-phase column in a gradient elution system. UV detection was performed at 288 nm. The content of SM and SD in milk thistle was 3.236 and 0.553 mg/g DW, respectively. Determining the presence and quantifying the content of SM and SD in milk thistle are vital for the pharmaceutical industry to identify optimal sources for developing health supplements or therapeutics.
한국마린엔지니어링학회 2000년도 추계학술대회 논문집(Proceeding of the KOSME 2000 Autumn Annual Meeting)
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pp.143-151
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2000
Dissolved silica is make some critical trouble at steam turbine. And, we must measure it to ppb level. We were looking for the best measuring method of the silica. Via this study, we could found it in the N-IR spectroscopy technology. This dissertation have been discuss about system structure, system fundamentals and performance test. At the test, we were study in the spectral interference of $NH_3$. We know that existing system had some problem. It is structural frailties of single beam type. Therefore we were study for double beam type structure. And we obtain a good result. In the result, it have been discuss that conduct a test of $NH_3$ effect.
자외선은 피부 광노화를 일으키며 홍반, 일광 화상 등 피부 광손상의 원인이 된다. 실리마린은 밀크 씨슬로도 알려져 있는 흰무늬엉겅퀴(Silybum marianum; S. m) 추출물에 존재하는 폴리페놀 화합물로 항산화 효과 및 자외선에 대한 피부 보호 효과가 알려져 있다. 본 연구에서는 피부의 표피층에서 실리마린을 함유하는 S. m 추출물의 광보호 효과를 이해하고자 하였다. 표피층을 구성하는 세포들이 자외선에 노출되면 DNA 손상이 발생하는데 S. m 추출물이 DNA repair를 촉진할 뿐만 아니라 UV filter로 작용하여 DNA 손상을 방지하는 것도 확인할 수 있었다. 특히, 홍반이 발생하지 않는 suberythemal dose (SED)의 자외선 노출에도 각질 산화와 DNA 손상이 일어날 수 있으며, S. m 추출물이 이런 미세 손상이 발생하는 것을 억제하는 것도 확인하였다. 또한 자외선에 의하여 각질이 산화되어 카르보닐화 단백질(protein carbonylation)이 증가하는 현상도 S. m 추출물을 도포한 경우는 억제됨을 확인하였다. S. m 추출물은 흡광의 성질이 있지만 광독성 유발 가능성은 낮은 것으로 평가되었다. 따라서 S. m 추출물은 광노화를 방지하고 피부를 보호하는데 활용 될 수 있을 것이다.
Silymarin and curcumin have been used for supportive treatment of liver disease of difffrent etiology due to their hepatoprotective activities. The present study was carried out to investigate the hepatoprotective efffcts of silymarin and/or curcuma extract against hepatotoxins induced liver injury. To investigate hepatoprotective effects, the silymarin and/or curcuma extract were pre-treated orally to experimental animals. And thereafter a single dose of hepatotoxin, carbon tetrachloride ($CCl_4$) and acetaminophen were administered through oral or intraperitoneal route, respectively. Chronic liver damage was induced by subcutaneous injection of $CCl_4$ for 3 weeks (2 times/week). Hepatoprotective and therapeutic effects were monitored by estimating serurn ALT and AST levels and by measuring hepatic glutathione (GSH) and malondialdehyde (MDA)levels. Collagen type 1 was detected with irnrnunostaining to assess fibrosis. The results showed that the mix-ture of silymarin and curcuma extract significantly reduced serum biochemistry levels and MDA levels com-pared with those of control group in both acute and chronic animal models. In antifibrotic effect, the relative hepatic collagen content was significantly decreased by silymarin and/or curcuma extract treatment. It was concluded that the complex of silymarin and curcuma extract have a both hepatoprotective and therapeutic effect synergically in rat liver injury induced by heptotoxins.
Silibinin(silybin) is the active component of silymarin from Silybum marianum and has hepato-protective effect. It is water-insoluble and has low bioavailability. To improve its bioavailability, self-micro-emulsifying drug delivery system (SMEDDS) has been developed by Hanmi Pharmaceutical Company (Silyma $n^{R}$ 140 soft capsule). In this study, the pharmacokinetic profiles of Silyma $n^{R}$ were examined and compared it with a reference preparation, L Caps140 of B Pharmaceutical Company. This study was approved by Yonsei University Severance Hospital IRB(approval No. CR0004) and followed the bioequivalence test guideline of Korean FDA. Eighteen healthy adult volunteers were allocated based on 2$\times$2 Latin square cross-over design. They were given 2 capsules (each contains silymarin 140 mg (60 mg as silibinin)) of either drug at each period and crossed over after a week of drug-free washout period. Blood concentration of silibinin was measured by HPLC. The $C_{max}$ and AUC of the Silyma $n^{R}$ were 1542.0 $\pm$ 402.7 ng/ml and 3323.3 $\pm$ 824.7 ng.h/ml, respectively, and were significantly higher than those of reference preparation. The Tmax was 0.8 $\pm$ 0.3 h and significantly shorter than reference preparation. The $K_{e}$ and $T_{1}$2/ of both drugs were comparable. Percent differences in means against reference preparation were +88.3% for AUC, +222.6% for $C_{max}$, and -61.1% for $T_{max}$./.>././.>./.
이 실험의 목적은 사염화탄소 투여로 간독성이 유발된 마우스에서 생강열수추출물의 간보호 작용을 알아보는 것이다. 생강투여군과 실리마린투여군은 사염화탄소(4 ml/kg)를 투여하기 전 3일동안 생강(500 mg/kg), 실리마린(50 mg/kg)을 경구 투여하였다. 혈청화학적 검사에서 생강투여군은 대조군과 비교하여 AST, ALT가 유의적 감소(p < 0.05)가 인정되었으며, 조직병리학적 평가에서도 생강투여군은 대조군에 비해 간변성 및 신장변성이 유의적 감소(p < 0.05)가 인정되었다. 이 결과 생강열수추출물의 경구투여가 사염화탄소로 유발된 간독성 마우스에서 간보호 효과가 있다고 생각된다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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