To predict and design of new potent insecticidal compounds, the two dimensional quantitative structure-activity relationships (2D-QSARs) and molecular hologram quantitative structure-activity relationships (HQSARs) between the various physicochemical parameters as descripters of N'-phenyl-N-methylformamidine analogues (1-22) and their insecticidal activity against the two spotted spider mite (Tetranychus urticae) were discussed quantitatively. From 2D-QSAR models (1 & 3), the width ($B_2$) of $R_3$-group as sterically factor and optimal total dipole moment (TDM=2.025D) of $R_4$-group were mainly influenced to increase the activity. Therefore, the activities were depend upon the $R_3$- and $R_4$-groups. Particularly, it is predicted that the activity of newly designed potent compound (PI; $EC_{50}$=0.516 ppm) by 2D-QSAR models (3) and HQSAR model F2 was about 34.3 fold higher than that of the commercialized insecticide, Amitraz ($EC_{50}$=17.7 ppm).
1) This experiment was planned to determine the biological effectiveness and persistence of malathion residues on the polished rice under the natural storage conditions in Korea from June to September in 1963). 2) Whole kernel rice was treated with malathion as a spray. The test insects(21 days old were exposed) for a period of 8 days at given day intervals, 3) The biological effcetiveness and persistence of malathirm residues on the polished rice was determined as the mortality of the rice weevils, Sithophilus oryzas L. 4) It was observed from Table 1 and Fig. 1 that 100 per cent mortality was resulted in at 3 days from treatment in all dosages used in this experiment. At :1':days after treatment, the dosages of 16ppm and 8ppm gave still 100 per cent mortality, but the dosages of 4 ppm and 2 ppm resulted in $85.8\pm3.70\;and\; 43.3\pm10.77 per cent mortalities, respectively. After 32 days from the treatment,the mortalities in all dosages used did not show any 100 per cent mortality, At. 107 days after treatment, there was no any difference in the mortality of weevils inall dosages used. 5). It was observed from Fig. 1 and Table 2 that the half-life values of malathion residues on the polished rice was 33 days at 2 ppn!, 54 days at 4 ppm, 73 days at 8 ppm, and 93days at 16ppm, respectively. 6). To get a satisfactory control of the rice weevile with the malathion-residues for more than 5 months under the natural storage conditions, it may be necessary to use higher dosages than those used in this experiment.
Kim, Gil-Hah;Moon, Sun-Ju;Chang, Young-Duck;Cho, Kwang-Yun
The Korean Journal of Pesticide Science
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v.2
no.3
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pp.117-125
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1998
Flupyrazofos (O,O-diethyl-O-(1-phenyl-3-trifluoromethyl-5-pyrazoyl)thiophosphoric acid ester) is a new organo-phosphorous insecticide. Flupyrazofos has exhibited excellent activity against diamondback moth (Plutella xylostella, DBM), and it is highly activity against rice armyworm(Pseudaleta separata) and cotton caterpillar(Palpita indicae). Flupyrazofos has then revealed outstanding both rapidity and residual action for DBM, although no systemic actions were observed and no cross-resistances were found to the resistance strains (Op-R, Py-R, IGR-R). Also, susceptibilities of five local strains to flupyrazofos were similar to those of the susceptible strain. These results indicate that flupyrazofos has considerable potential for controlling diamondback moth, rice armyworm and cotton caterpillar in field.
Comparative insecticidal efficiency between compounded pyrethroids and its preparations cooperated with several synergists was studied. As main components, Group A contained Permethrine.Phthalthrine, Group B contained Permethrine.Furameth rine and Group C contained Phthalthrine.Dichlorvos. As synergists Piperonyl Butoxide (P.B.O.), N-Octylbicycloheptene dicarboximide (MGK-264), Octachlorodipropylether (8-421) was cooperated in each group. These preparations was treated to either Blattella G. or Musca D. for comparing about insecticidal efficiency[Knock-down rate ($KT_{50},\;KT_{90}$) and cumulative mortaility(percent/hrs)]. When the synergists was added to each Group, the insecticidal efficiency was improved. The most potent synergists was P.B.O. and the potency was decreased in the rank order of S-421>MGK-264. The more the concentration of synergists was increased, the more the insecticidal efficiency was improved. The rank order was $1:5{\geq}1:4>1.3$ in all three groups. The mortality (percent) according to time was similar to either $KT_{50}\;or\;KT_{90}$. Knock-down rate was appropriate parameter for the indicator about potency.
Juvenile hormone (JH) is an insect hormone mediating immature metamorphosis and adult reproduction. It also mediates immune responses to suppress hemocyte behavior, which is, however, activated by ecdysteroid. This study investigated an effect of a commercial pyriproxyfen (a JH agonist) formulation on a cellular immune response of the diamondback moth, Plutella xylostella, and analysed its mixture with Bacillus thuringiensis (Bt) in insecticidal potency. The commercial pyriproxyfen formulation significantly suppressed hemocyte-spreading behavior at low doses as did in pyriproxyfen technical grade. When the commercial pyriproxyfen formulation was mixed with Bt, Bt toxicity was significantly increased against P. xylostella larvae in laboratory. The mixture effect was then confirmed in field cultivating cabbage infested with P. xylostella larvae. The mixture showed a significantly enhanced mortality and reduced effective lethal time, compared to only Bt treatment.
KNI3126 which is the eco-friendly material made by plant extracts - neem and matrine - have been evaluated for efficacies against 6 main pests and toxicity on natural enemies. Insecticidal efficacies of KNI3126 against plant hopper were above 95% at 5 days after treatment (DAT), whereas pesticidal effects against the cotton aphid were above 95% at 3 DAT and slightly decreased at 5 DAT. Insecticidal efficacy against the palm thrips resulted in lower control value as 68.1% than that of chemical insecticides. KNI3126 showed more than 95% control value against diamond back moth, suggesting that it could suppress the population of pest hard to control as eco-friendly material. Mortalities against two-spotted spider mite were about 80% at 1 DAT and over 90% at 5 DAT, respectively. For evaluation of the toxicity on natural enemies, effect against predatory natural enemy was classified as moderate selective toxicity based on the criterion of International Organization of Bio-Control (IOBC), whereas against parasitic natural enemies was found to be relatively safe. Repellent effect was weak against plant hopper, but strong against two-spotted spider mite. In the toxicity test for safety, KNI3126 was classified as the lowest level at acute oral, acute dermal and fish toxicity test and did not induce the irritancy at skin irritation test and eye irritation test.
Imidacloprid and a series of the related compounds were synthesized, and influence of 3-N substituents(R) on the insecticidal activities against Brown plant hopper(Nilaparvata lugens) and Green peach aphid(Myzus persicae) were examined quantitatively from the structure-activities relationships(Shh) techniques. The results indicated that the molecular hydrophobicity$({\pi})$ and inductive substituent constant$({\sigma}^{\ast})$ of substituents(R) at 3-nitrogen position on the imidazolidine ring were important factors. Variations in the potency were parabolically related to the both constants. In case of Brown plant hopper, optimum value of ${\pi}$ constant was 0.52, whereas the value of ${\sigma}^{\ast}$ constant against Green peach aphid was 1.17, respectively. Among them, the strong electron withdrawing groups$({\sigma}^{\ast}>0)$ such as methyl and benzenesulfonyl group(7 & 8) showed lower insecticidal activity and non-substituted, 1(imidacloprid) showed the best insecticidal activity. It seems that the intramolecular associated(H-bond) form between 2-N-nitro group and 3-imid group may contribute to the higher insecticidal activity to the both sucking insects. And in aqueous solution, 1 showed higher residual activity below pH 6.0, and the half-life$(T_{1/2})$ was about 6 month at pH 7.0 $(ca.\;k_{obs.}:5{\times}10^{-8}sec.^{-1})$ and $45^{\circ}C$.
Bacillus thuringiensis, a gram-positive soil bacterium, is characterized by its ability to produce crystalline inclusions during sporulation. The crystal proteins exhibit a highly specific insecticidal activity. An insecticidal crystal protein (ICP), Cry II A, is specifically toxic to both lepidopteran and dipteran insects. In this study, tobacco plants transformed by the cry II A gene have been generated. The Cry II A crystal protein was purified from E. coli JM103 harboring cry II A gene by differential solubility. The activated Cry II A was prepared by tryptic digestion. The purified protoxin (70 kDa) and the activated toxin (50 kDa) were analyzed by SDS-PAGE. To generate the transgenic tobacco having cry II A gene, the cry II A gene was subcloned to a plant expression vector, pSRL2, having two CaMV 35S promoters. The recombinant plasmid was transformed into tobacco (N. tabacum var. Petit Havana SR1) by Agrobacterium-mediated leaf disc transformation. Through the regeneration, six putative transgenic tobacco plants were obtained and three transformants were confirmed by Southern blot analysis. It has been found that one plant had single copy of cry II A gene, another had two copies of the gene, and the third had a truncated gene. After the immunochemical confirmation of cry II A expression in plants, the transgenic tobacco plants will be used to study the genetics of future generation with the insecticidal crystal protein gene cry II A.
Park, Gun-Seok;Jang, Eun-Kyung;Kim, Min-Sung;Shin, Jae-Ho
Journal of Applied Biological Chemistry
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v.55
no.2
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pp.123-127
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2012
In order to develop eco-friendly biopesticide, an entomopathogenic bacterium Photorhabdus temperata M1021 has been lyophilized via freeze-drying along with protective agents such as skim milk, starch, sodium alginate, glucose and sodium glutamate to protect cells from lysis. Freeze-drying powder of P. temperata M1021 containing 7% skim milk (w/v) showed highest survival rate of 63% among all the protective agents used in trials. Furthermore, the freeze-dried microbial powder showed 75% of survival rate after stored at $4^{\circ}C$ for 4 weeks at air contact conditions. Injection toxicity of the freeze-dried sample was tested against larvae of Galleria mellonella. A dose of $2.0{\times}10^1$ cells of P. temperata M1021 killed 100% of the G. mellonella larvae within 4 days after injection. Moreover, $2.0{\times}10^0$ cells caused 50% mortality within the 4 days after injection. Freeze-dried P. temperata M1021 strains exhibited effective insecticidal activity and could be a better candidate for being used as a biopesticide.
Lee, Won Woo;Shin, Tae Young;Ko, Seung Hyun;Choi, Jae Bang;Bae, Sung Min;Woo, Soo Dong
Korean Journal of Microbiology
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v.48
no.4
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pp.284-292
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2012
To date, chemical control remains the most common way to reduce beet armyworm (Spodoptera exigua) populations. However, this insect has become more tolerant or resistant to many chemical insecticides and the insect larvae usually hide inside hollow, tube-like leaves of host plant so they were difficult to kill by spraying insecticides. The use of viral and bacterial insecticide to solve these problems has not been successful because of their novel feeding habit. To overcome these problems, in this study, the biological characteristics and virulence of an entomopathogenic fungus isolated from the cadaver of larvae beet armyworm were investigated. Isolated entomopathogenic fungus was identified as Nomeraea rileyi (Farlow) Samson by morphological examinations and genetic identification using sequences of the ITS, ${\beta}$-tubulin gene and EF1-${\alpha}$ regions. This fungus was named as N. rileyi SDSe. Virulence tests against 3rd larvae of beet armyworm were conducted with various conidial suspensions from $1{\times}10^4$ to $10^8$ conidia/ml of N. rileyi SDSe in laboratory conditions. Mortality rate of beet armyworm showed from 20 to 54% and the virulence increased with increasing conidial concentrations. Although N. rileyi SDSe showed low mortality rate against beet armyworm, it is expected that N. rileyi SDSe will be used effectively in the integrated pest management programs against the beet armyworm.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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