• Title/Summary/Keyword: 리간드 설계

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Development of Trans-Splicing Aptazyme Which Can Specifically Modify Hepatitis C Virus Genome (C형 간염바이러스(HCV) 유전체를 특이적으로 변형할 수 있는 Trans-Splicing Aptazyme 발굴)

  • Kim, Ju-Hyun;Lee, Chang-Ho;Jang, Sun-Young;Lee, Seong-Wook
    • Korean Journal of Microbiology
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    • v.44 no.3
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    • pp.186-192
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    • 2008
  • For the development of specific and effective basic genetic materials to inhibit replication of hepatitis C virus (HCV), HCV genome-targeting trans-splicing aptazyme, which activity is allosterically regulated by a specific ligand, was developed. The aptazyme was designed to be comprised of sequence of RNA aptamer to the ligand, communication module sequence which can transfer structural transition for inducing ribozyme activity upon binding the ligand to the aptamer, and trans-splicing ribozyme targeting +199 nt of HCV IRES. Especially, when the aptamer and the communication module was inserted at both P6 and P8 catalytic domain of the specific ribozyme, allosteric activity of the aptazyme was the most induced. The aptazyme was shown to induce activity of trans-splicing reaction specifically and efficiently only in the presence of the specific ligand, but neither in the absence of any ligand nor in the presence of control ligand. This aptazyme can be used as a specific and effective genetic agent against HCV, and a tool for the isolation of anti-HCV lead compounds.

첨단 재료를 위한 새로운 금속 전구체 개발

  • Jeong, Taek-Mo;Kim, Chang-Gyun;Lee, Yeong-Guk;An, Gi-Seok;Lee, Seon-Suk
    • Proceedings of the Korean Vacuum Society Conference
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    • 2010.02a
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    • pp.30-30
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    • 2010
  • 최근 전자 분야의 눈부신 발달에 따라 진보된 재료를 도입할 필요성이 있고, 이에 필요한 원료 물질을 개발하는 연구가 필수적이다. 최첨단 전자, 자기, 광재료를 제조하기 위하여 여러가지 금속 전구체를 사용하고 있지만 휘발성, 열적 안정성, 제조의 용이성, 경제성 등 우수한 물성을 갖는 원료 물질에 대한 체계적인 연구가 활발하지 못하여 관련 업계에서는 원료 화합물을 도입하는 공정에서 많은 어려움이 있다. 새로운 첨단 금속 전구체를 개발하기 위하여 분자 수준에서 화합물을 설계하고 합성하는 과정을 통하여 쉽고 경제적인 방법으로 새로운 리간드를 다양하게 합성하였고, 이들 리간드를 도입하여 휘발성, 안정성, 경제성이 훨씬 향상된 새로운 금속 전구체를 개발하고 박막 및 나노 물질 제조 공정에 응용하는 연구를 수행하였다. 이로부터 반도체, 디스플레이 등 첨단 재료 분야에 적용이 가능한 여러 후보 전구체를 도출하였다. 본 발표에서는 새로운 금속 전구체 개발 및 이를 이용한 박막 증착, 나노 물질 합성과 특성 평가에 관하여 토의하고자 한다.

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Visualization for the Interface of Protein-Protein Interaction (단백질-단백질 상호작용 인터페이스 정보 가시화)

  • Song, Kwangeun;Choi, Yoo-Joo;Suh, Jung-Keun
    • Proceedings of the Korea Information Processing Society Conference
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    • 2014.04a
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    • pp.677-679
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    • 2014
  • 생명현상은 기능적 요소인 단백질의 활성에 의해 유지되고 조절된다. 최근 단백질의 복잡한 네트워크 정보가 생명현상을 조절하는 기능적 단위로 인식되면서 단백질 네트워크의 최소 단위인 단백질-단백질 상호작용 정보의 중요성이 강조되고 있다. 특히 단백질의약품의 경우 단백질 네트워크 상에서 리셉터 단백질과 리간드 단백질 사이의 상호작용에 의해서 약효가 나타나도록 설계되기 때문에 상호작용에 관여하는 인터페이스 정보의 확보가 필수적이다. 단백질-단백질 상호작용 인터페이스 확인을 위한 연구들이 활발히 이루어지고 있으나 인터페이스 정보의 가시화에 대한 연구는 극히 제한적이다. 본 논문에서는 리셉터 단백질과 리간드 단백질에 대한 3차구조 분석을 통해 단백질-단백질 상호작용에 관여하는 인터페이스 정보를 가시화하였다. 기존의 단백질 3차구조 정보 서비스 사이트인 PDB에서 확인할 수 없는 인터페이스 정보를 3차원으로 시각화하여 인터페이스 상에 위치하는 아미노산 정보를 새롭게 제공함으로써 의약품 연구자들이 단백질 구조와 인터페이스 구조를 쉽게 파악할 수 있도록 하였다. 이는 의약품 등 단백질-단백질 상호작용 정보를 활용하는 바이오 산업 분야에 필요한 정보를 제공함으로써 산업 활성화에 기여할 것으로 기대된다.

The Roles of Hydrogen Bonds in 2,9-(N,N-Dimethylethylenediaminomethyl)-1,10-phenanthroline Molecule as a New Ligand Compound of Artificial DNase (인공 DNase의 리간드 화합물로써 2,9-(N,N-Dimethylethylenediaminomethyl)-1,10-phenanthroline 분자내 수소결합들의 역할)

  • Sung, Nack-Do;Park, Kyeng-Yong
    • Applied Biological Chemistry
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    • v.48 no.4
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    • pp.326-330
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    • 2005
  • In the catalytic hydrolysis of 2',3'-cAMP by the Cu(II) complexes of 2,9-(N,N-dimethylethylenediamino)-1,10-phenanthroline (A) and 2,9-(N,N-dimethylethylenediaminomethyl)-1,10-phenanthroline (B) that are designed as a new ligand molecule of artificial DNase, due to the four intramolecular H-bonds forming between amino groups of ligand molecule and phosphoryl group of 2',3'-cAMP. It is anticipated that Cu(II) complexes of (A) and (B) are able to promote a rate that is as much as seventy thousand times faster than the catalytic hydrolysis rate of 2',3'-cAMP by Cu(II) complexes of 2,9-dimethyl-o-phenanthroline.

Ligand Design of 5,5'-Diphenylimidazolidine-2,4-dione Analogues as A New Class of Potent Inhibitors of Fatty Acid Amide Hydrolase (새로운 Fatty Acid Amide Hydrolase 저해제로서 5,5'-Diphenylimidazolidine-2,4-dione 유도체의 리간드 설계)

  • Cho, Jong-Un;Soung, Min-Gyu;Sung, Nack-Do
    • Applied Biological Chemistry
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    • v.51 no.2
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    • pp.119-123
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    • 2008
  • 3D-QSARs (3 dimensional quantitative structrue-activity relationships) on the inhibition activities of 3-substituted-5,5'-diphenylimidazolidine-2,4-dione derivatives (1-22) against FAAH (fatty acid amide hydrolase) were studied quantitatively using CoMFA (comparative molecular field analysis) and CoMSIA (comparative molecular similarity indice analysis) methods. The statistical results of the CoMFA 1A and CoMSIA 2F model are better predictability and fitness. And also, the designed X=I, Y=$N_{2}^{+}$-substituent (P1: $Pred.pI_{50}$=6.55), according to the contour maps with information of the two models, showed the most inhibition activity against FAAH.

Design and fabrication of GaAs MMIC high power amplfier and microstrip combiner for IMT-2000 handset (IMT-2000 고출력 전력전폭기의 GaAs MMIC화 및 전송결합기 설계 구현에 관한 연구)

  • 정명남;이윤현
    • The Journal of Korean Institute of Communications and Information Sciences
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    • v.25 no.11A
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    • pp.1661-1671
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    • 2000
  • 본 고에서는 한국통신(Korea Telecom) IMT-2000 시험시스템(이하: Trial system 라고 함) 단말기용 전력증폭단으로 적용하기 위한 다단구동증폭기 및 전력증폭기를 GaAs MMIC로 설계 구현하는 기술을 제시하였다. 설계된 구동증폭기는 3단으로구성하여 RF(Radia Frequency) 송신신호(1955$\pm$70MHz)대역에서 2단 (중간단)의 이득 조정범위가 40 dB이상이 될 수 있도록 능동부품인 MESFET를 Cascade 형으로 구성하고 MESFET의 게이트(gate)에 조정전압을 인가하는 증폭기를 설계하여 GaAs MMIC화 1 침(크기4$\times$5 mm)으로 제작하였다. 아울러, 본 논문에서는 제시한 구동증폭기는 동작주파수 대역폭 범위기 3.5배이고 출력전력은 15dBmm 이며, 출력전력이득이 25~27dB이고 반사계수는 -15~20dB이며 이득평탄도 3dB(동작주파수 대역폭내)로써 Trial system용 단말기의 최종단인 전력증폭단의 출력단 특성을 효과적으로 나타내었다. 그리고, 전력 증폭기는 2개의 입력단에서 출력되는 신호를 분배하는 전력분배기와 병렬구조인 4개의 증폭단에서 출력되는 출력신호를 외부에서 접속하는 전력결합기를 접소하여 구성하였으며 RF(Radio Frequency) 주파수(1955 $\pm$70NHz)에서 대역폭을 4배로 설계하여 광대역인 대역폭을 구현하였고 출력전력은 570mW이며, 출력부가효율(PAE; Power Added Efficency)가 -15$\pm$20dB이고, 이득 평탄도(Gain flatness)는 동작주파수 대역내에서 0.5dB이며 입출력 전압정재파비(Input & Output VSWR)가 13이하인 고출력 전력증포기를 GaAs MMIC화 1칩 (크기; 3$\times$4mm)으로 제작하였다.의 다양성이나 편리성으로 변화하는 것이 국적을 바꾸는 것보다 어려운 시 대가 멀지 않은 미래에 도래할 것이다. 신세기 통신 과 SK 텔레콤에는 현재 1,300만명이 넘 는 고객이 있으며. 이들 고객은 어 이상 음성통화 중심의 이동전화 고객이 아니라 신세기 통신과 SK텔레콤이 함께 구축해 나갈 거대란 무선 네트워크 사회에서 정보화 시대를 살아 갈 회원들이다. '컨텐츠의 시대'가 개막되는 것이며, 신세기통신과 SK텔레콤은 선의의 경쟁 과 협력을 통해 이동인터넷 서비스의 컨텐츠를 개발해 나가게 될 것이다. 3배가 높았다. 효소 활성에 필수적인 물의 양에 따른 DIAION WA30의 라세미화 효율에 관하여 실험한 결과, 물의 양이 증가할수록 그 효율은 감소하였다. DIAION WA30을 라세미화 촉매로 사용하여 아이소옥탄 내에서 라세믹 나프록센 2,2,2-트리플로로에틸 씨오에스터의 효소적 DKR 반응을 수행해 보았다. 그 결과 DIAION WA30을 사용하지 않은 경우에 비해 반응 전환율과 생성물의 광학 순도는 급격히 향상되었다. 전통적 광학분할 반응의 최대 50%라는 전환율의 제한이 본 연구에서 찾은 DIAION WA30을 첨가함으로써 성공적으로 극복되었다. 또한 고체 염기촉매인 DIAION WA30의 사용은 라세미화 촉매의 회수 및 재사용이 가능하게 해준다.해준다.다. TN5 세포주를 0.2 L 규모 (1 L spinner flask)oJl에서 세포간의 응집현상 없이 부유배양에 적응,배양시킨 후 세포성장 시기에 따른 발현을 조사한 결과 1 MOI의 감염조건 하에서는 $0.6\times10^6$cell/mL의 early exponential시기의 세포밀도에서 72시간 배양하였을 대 최대 발현양을 나타내었다. 나타내었다. $\beta$4 integrin의 표현이 침투 능력을 높이는 역할을 하나 이때에는 laminin과 같은 리간드와의 특이

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Study on the Effects of Phenyldiazenylanilines on the Activation of Arylhydrocarbon Receptor (Phenyldiazenylaniline 유도체가 방향족탄화수소 수용체의 활성에 미치는 영향)

  • Lee, Hyosung
    • Journal of the Korea Convergence Society
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    • v.10 no.1
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    • pp.285-290
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    • 2019
  • AHR regulates the expression of xenobiotics metabolizing enzymes (XMEs) as a transcription fact upon binding of ligands that are mainly aryl hydrocarbons. The role of AHR in human physiology has been intensively investigated for the past decades, however our understanding on AHR yet to be elucidated largely due to the lack of proper chemical agents. It has been demonstrated that AHR correlates to pathogenesis for some diseases in recent studies suggesting that the study on the AHR may provide a valid therapeutic target. Classical antagonists in current use are reported to be partially agonistic whereas a pure antagonist is yet to be found. In this study, phenyldiazenylaniline has been designed based on the structure of two known AHR antagonist, Resveratrol and CH223191. The derivatives of phenyldiazenylaniline have been prepared and subjected to assessment as an AHR antagonist in order to optimize the AHR antagonistic activity of the designed structure by means of convergence study of organic synthesis and molecular biology.

Development of Hepatitis C Virus (HCV) Genome-Targeting Hammerhead Ribozyme Which Activity Can Be Allosterically Regulated by HCV NS5B RNA Replicase (C형 간염바이러스(HCV)의 NS5B RNA Replicase에 의해 그 활성이 조절되는 HCV지놈 표적 Hammerhead 리보자임 개발)

  • Lee, Chang-Ho;Lee, Seong-Wook
    • Korean Journal of Microbiology
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    • v.43 no.3
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    • pp.159-165
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    • 2007
  • For the development of basic genetic materials for specific and effective therapeutic approach to suppress multiplication of hepatitis C virus (HCV), HCV internal ribosome entry site (IRES)-targeting hammerhead ribozyme which activity is allosterically regulated by HCV regulatory protein, NS5B RNA replicase, was developed. The ribozyme targeted most effectively to +382 nucleotide (nt) site of HCV IRES RNA. The allosteric ribozyme was designed to be composed of sequence of RNA aptamer to HCV NS5B, communication module sequence which can transfer structural transition for inducing ribozyme activity upon binding NS5B to the aptamer, and sequence of ribozyme targeting +382 nt of HCV IRES. Noticeably, we employed in vitro selection technology to identify the most appropriate communication module sequence which can induce ribozyme activity depending on the US5B protein. We demonstrated that the ribozyme was nonfunctional either in the absence of any proteins or in the presence of control bovine serum albumin. In sharp contrast, the allosteric ribozyme can induce activity of cleavage reaction with HCV IRES RNA in the presence of the HCV NS5B protein. This allosteric ribozyme can be used as lead compound for specific and effective anti-HCV agent, tool for highthroughput screening to isolate lead chemicals for HCV therapeutics, and ligand for biosensor system for HCV diagnosis.

Research for Intestinal Mucosal Immunity Induced by Salmonella enteritidis Infection (Salmonella enteritidis 감염에 의해 장내 점막에서 유도되는 면역반응에 관한 연구)

  • Lee, Kang-Hee;Lee, Se-Hui;Yang, Jin-Young
    • Journal of Life Science
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    • v.32 no.1
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    • pp.36-43
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    • 2022
  • Mucosal immunity is a well-designed defense system that builds precise and dynamic relationships against pathogens, and the gastrointestinal tract is the most important organ with this system, acting as a guardian at the forefront of its activity. Salmonella spp. cause food poisoning, entering the body orally and mainly invading the Peyer's patches of the small intestine. Although Salmonella strains share similar mechanisms for inducing innate immunity, different serotypes may have different effects on the intestinal mucosa due to host specificities and pathogenicity. In this study, we evaluated the effects of Salmonella enteritidis infections in mouse intestine and observed significantly reduced dose-dependent survival rates in a challenge test. Flow cytometry data showed no significant differences in intestinal immune cell populations, although histology indicated increased mucin production and decreased goblet cell counts in the Salmonella-treated groups. Furthermore, Claudin expression was significantly decreased in the samples with Salmonella. To investigate the relationship between S. enteritidis infection and inflammatory response, dextran sodium sulfate (DSS) was administered after infection and the results indicate lower survival rate after DSS treatment. In conclusion, we were able to identify the optimal concentration of S. enteritidis to modulate the intestinal mucosal immunity of mice and inflammatory response.