This paper for the first time reports the isolation of 5 compounds from Phellinus linteus. A sphingolipid (1) and two tyrosinase inhibitory compounds (2, 3) along with two carboxylic acids (4, 5), were isolated from the fruiting body of Phellinus linteus (Berk & Curt) Aoshima. The structure of compound 1 was identified as 1-O-$\beta$-D-glucopyranosyl-(2S, 3R, 4E, 8E)-2-[(2R)-2-hydroxyhexadecanoylamino]-9-methyl-4,8-octadecadiene-1,3-diol, known as cerebroside B, based on spectroscopic methods such as 1D and 2D NMR as well as by acid hydrolysis. Compounds 2-5 were identified as protocatechualdehyde (2), 5-hydroxymethyl-2-furaldehyde (HMF) (3), succinic acid (4), and fumaric acid (5) based on the spectroscopic evidence. Compounds 2 and 3 inhibited the oxidation of L-tyrosine catalyzed by mushroom tyrosinase with an $IC_{50}$ of 0.40 and 90.8 $\mu\textrm{g}$/mL, respectively. The inhibitory kinetics, which were analyzed by the Lineweaver-Burk plots, were found to be competitive and noncompetitive inhibitors with a $K_{j}$ of 1.1 $\mu\textrm{m}$ and 1.4 mM, respectively.
The analog-based Ex-core Neutron Flux Monitoring System (ENFMS) in Korean Nuclear Power Plants (NPPs) has been performing its intended functions successfully for a long time. On the other hand, the primary concern with the extended use of analog systems is the aging effect, such as mechanical failures, environmental degradation, and obsolescence. The transition to a digital-based Man-Machine Interface Systems (MMIS) in Korea and other countries has been accelerating, but some systems are still analog-based IC systems, such as the ENFMS in APR1400 NPPs. Digitalized ENFMS can become a reality using computers and microprocessors owing to the progress in digital electronics and information technology. This paper presents the result of the first phase of the research on the digitalization of the ENFMS signal processing electronics for NPPs operated or produced in Korea. It has two main parts: (1) review engineering bases of ex-core neutron flux monitoring system, including nuclear engineering, instrumentation techniques, and analog and digital signal processing techniques, and (2) analysis of analog signal processing electronics of ENFMS for OPR1000 and APR1400 power plants. They are prerequisite to the second phase of the research which is the detailed implementation of the digitalization.
Kim, Young-Kuk;Yoo, Jai-Moo;Chung, Kook-Chae;Ko, Jae-Woong
Progress in Superconductivity and Cryogenics
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v.9
no.1
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pp.1-4
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2007
The total Fluorine content in the precursor solution for MOD processing of YBCO coated conductors can be significantly reduced by synthesizing precursor solution with F-free Y & Cu precursor and Barium trifluoroacetate(TFA). It was shown that crack-free and uniform precursor films were formed after calcinations in humidified oxygen atmosphere. Less than 2 hours are required to finish the calcinations process and XRD measurement shows that $BaF_2,\;CuO,\;Y_2O_3$ are major constituent of calcined precursor films. Film thickness after calcinations was improved to be 2.8um by applying slot-die coating method. In particular, addition of Samarium shows critical current of $I_c=273A/cm-w(J_c=3.8MA/cm^2)$. It is shown that uniform and fast processing route to YBCO coated conductor with high Ic can be provided by employing F-free Y & Cu precursor solution in MOD process.
Proceedings of the Plant Resources Society of Korea Conference
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2022.09a
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pp.20-20
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2022
Herein, we demonstrate that butein (1) can prevent swelling in a murine lymphedema model by suppressing tumor necrosis factor α (TNF-α) production. Butein derivatives were synthesized and evaluated to identify compounds with in vitro anti-inflammatory activity. Among them, 20 µM of compounds 7j, 7m, and 14a showed 50% suppression of TNF-α production in mouse peritoneal macrophages after lipopolysaccharide stimulation. Compound 14a, exhibited the strongest potency with an in vitro IC50 of 14.6 µM and suppressed limb volume by 70% in a murine lymphedema model. The prodrug strategy enabled a six-fold increase in kinetic solubility of compound 1 and five-fold higher levels of active metabolite in the blood for compound 14a via oral administration in the pharmacokinetics study. We suggest that the compound 14a could be developed as a potential therapeutic agent targeting anti-inflammatory activity to alleviate lymphedema progression.
The study aimed to develop a laser-based distance meter (LDM) to improve water surface identification for clinical MeV electron beam dosimetry, as inaccurate water surface determination can lead to imprecise positioning of ionization chambers (ICs). The LDM consisted of a laser ranging sensor, a signal processing microcontroller, and a tablet PC for data acquisition. I50 (the water depth at which ionization current drops to 50 % of its maximum) measurements of electron beams were performed using six different types of ICs and compared to other water surface identification methods. The LDM demonstrated reproducible I50 measurements with a level of 0.01 cm for all six ICs. The uncertainty of water depth was evaluated at 0.008 cm with the LDM. The LDM also exposed discrepancies between I50 measurements using different ICs, which was partially reduced by applying an optimum shift of IC's point of measurement (POM) or effective point of measurement (EPOM). However, residual discrepancies due to the energy dependency of the cylindrical chamber's EPOM caused remained. The LDM offers straightforward and efficient means for precision water surface identification, minimizing reliance on individual operator skills.
Jang, A.;Cho, Y.J.;Lee, J.I.;Shin, J.H.;Kim, I.S.;Lee, M.
Journal of Animal Science and Technology
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v.46
no.1
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pp.107-114
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2004
The purpose of this work was to examine the effect of peptide on blood pressure and serum lipid concentration of spontaneously hypertensive rat(SHR). This peptide was extracted from beef muscle hydrolysates and identified as hexapeptide, V-L-A-Q-Y-K. This peptide showed angiotensin converting enzymc(ACE) inhibition activity in vitro experimentation$(IC_50: I38.34{\mu}\ell$/ml). Diets containing 0.2g. 0.5g. and 1.0g of the peptide per kg body weight were fed to SHR every day for 8 weeks while the control group was ted on a diet and lml of drinking water instead of the peptide. Total cholesterol and LDL-cholesterol concentrations of the treatment groups were lower than those of the control diet feeding group. The significant suppression of systolic blood pressure was shown by increasing the concentration of peptide supplement. especially by 3 weeks of feeding. although it started fluctuating later. These results suggest that the peptide may beneficially affect blood pressure in spontaneously hypertensive rat by the 3-week administration.
Background: Although the aerial parts of hydroponic Panax ginseng are reported to contain higher contents of total ginsenosides than those of roots, the isolation and identification of active metabolites from the aerial parts of hydroponic P. ginseng have not been carried out so far. Methods: The aerial parts of hydroponic P. ginseng were applied on repeated silica gel and octadecylsilane columns to yield four glycosyl glycerides (Compounds 1-4), which were identified based on nuclear magnetic resonance, infrared, fast atom bombardment mass spectrometry, and gas chromatography/mass spectrometry data. Compounds 1-4 were evaluated for inhibition activity on NO production in lipopolysaccharide (LPS)-stimulated RAW264.7 cells. Results and conclusion: The glycosyl glycerides were identified to be (2S)-1-O-7(Z),10(Z),13(Z)-hexadecatrienoyl-3-O-${\beta}$-$\small{D}$-galactopyranosyl-sn-glycerol (1), (2S)-1-O-linolenoyl-3-O-${\beta}$-$\small{D}$-galactopyranosyl-sn-glycerol (2), (2S)-1-O-linolenoyl-2-O-linolenoyl-3-O-${\beta}$-$\small{D}$-galactopyranosyl-sn-glycerol (3), and 2(S)-1-O-linoleoyl-2-O-linoleoyl-3-O-${\beta}$-$\small{D}$-galactopyranosyl-sn-glycerol (4). Compounds 1 and 2 showed moderate inhibition activity on NO production in LPS-stimulated RAW264.7 cells [half maximal inhibitory concentration ($IC_{50}$): $63.8{\pm}6.4{\mu}M$ and $59.4{\pm}6.8{\mu}M$, respectively] without cytotoxicity at concentrations < $100{\mu}M$, whereas Compounds 3 and 4 showed good inhibition effect ($IC_{50}$: $7.7{\pm}0.6{\mu}M$ and $8.0{\pm}0.9{\mu}M$, respectively) without cytotoxicity at concentrations < $20{\mu}M$. All isolated compounds showed reduced messenger RNA (mRNA) expression of interleukin-$1{\beta}$ (IL-$1{\beta}$), IL-6, and tumor necrosis factor-${\alpha}$ in LPS-induced macrophage cells with strong inhibition of mRNA activity observed for Compounds 3 and 4.
Lee, Jae-Koo;Ahn, Ki-Chang;Stoutamire, Donald W.;Gee, Shirley J.;Hammock, Bruce D.
The Korean Journal of Pesticide Science
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v.5
no.2
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pp.1-12
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2001
A competitive indirect enzyme-linked immunosorbent assay (ci ELISA) for the organophosphorus insecticide acephate, O,S-dimethyl acetylphosphoramidothioate, was developed using a polyclonal antibody. Three different haptens mimicking the analyze and containing hexanoic acid moiety as a linker were synthesized, and then conjugated with the carrier proteins bovine serum albumin and keyhole limpet hemocyanin by the N-hydroxysuccinimide active ester method. Polyclonal antibodies raised against hapten-KLH conjugates in rabbits and the hapten-BSA conjugates as coating antigens were screened and selected for the assay in the homologous and/or heterologous ELISA system. The effects of various assay conditions, including blocking reagents, detergent content, organic solvents, pH, and preincubation of tile mixture of the polyclonal antibody and the analyze on the sensitivity were evaluated. The $IC_{50}$ value of acephate of 110 ng/mL was obtained in an optimized heterologous system using hapten-3-BSA as a coating antigen and a polyclonal antibody 8377, showing the detection range of 10-1000 ng/mL and the lowest detection limit of 4 ng/mL. The cross-reactivities of the structurally related insecticides, including methamidophos were less than 0.02%. These results indicate that the ELISA could be a convenient and alternative tool for monitoring acephate residues in agricultural products and environmental samples.
Background: Ginseng possesses antitumor effects, and ginsenosides are considered to be one of its main active chemical components. Ginsenosides can further be hydrolyzed to generate secondary saponins, and 20(R)-panaxotriol is an important sapogenin of ginsenosides. We aimed to synthesize a new ginsengenin derivative from 20(R)-panaxotriol and investigate its antitumor activity in vivo and in vitro. Methods: Here, 20(R)-panaxotriol was selected as a precursor and was modified into its derivatives. The new products were characterized by 1H-NMR, 13C-NMR and HR-MS and evaluated by molecular docking, MTT, luciferase reporter assay, western blotting, immunofluorescent staining, colony formation assay, EdU labeling and immunofluorescence, apoptosis assay, cells migration assay, transwell assay and in vivo antitumor activity assay. Results: The derivative with the best antitumor activity was identified as 6,12-dihydroxy-4,4,8,10,14-pentamethyl-17-(2,6,6-trimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)hexadecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-yl(tert-butoxycarbonyl)glycinate (A11). The focus of this research was on the antitumor activity of the derivatives. The efficacy of the derivative A11 (IC50 < 0.3 µM) was more than 100 times higher than that of 20(R)- panaxotriol (IC50 > 30 µM). In addition, A11 inhibited the protein expression and nuclear accumulation of the hypoxia-inducible factor HIF-1α in HeLa cells under hypoxic conditions in a dose-dependent manner. Moreover, A11 dose-dependently inhibited the proliferation, migration, and invasion of HeLa cells, while promoting their apoptosis. Notably, the inhibition by A11 was more significant than that by 20(R)-panaxotriol (p < 0.01) in vivo. Conclusion: To our knowledge, this is the first study to report the production of derivative A11 from 20(R)-panaxotriol and its superior antitumor activity compared to its precursor. Moreover, derivative A11 can be used to further study and develop novel antitumor drugs.
Na Ri, Choi;Haejeong, Jeong;Woo-gyun, Choi;Byung Joo, Kim
Herbal Formula Science
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v.31
no.1
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pp.11-19
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2023
Objectives : The purpose of this study was to examine the effects of herbal medicines on pacemaker potentials of large intestinal interstitial Cells of Cajal (ICC) in mice. Methods : We made the ICC culture in large intestine in mice and used the electrophysiological method to record pacemaker potentials. Also we used MTT assay to check cell viability and examined the ICC protein expression by western blot. Results : 1.Glycyrrhiza uralensis Fischer (GF) (50-150 ㎍/ml) induced pacemaker depolarization and decreased frequency with concentration-dependent manners. EC50 is 58.95 ㎍/ml. Angelica gigas (AG) (50-200 ㎍/ml) induced pacemaker depolarization and decreased frequency with concentration-dependent manners. EC50 is 77.22 ㎍/ml. Poncirus fructus (PF) (10-100 ㎍/ml) induced pacemaker depolarization and decreased frequency with concentration-dependent manners. EC50 is 13.39 ㎍/ml. Citrus unshiu S. Marcov. (CU) (10-500 ㎍/ml) induced pacemaker depolarization and decreased frequency with concentration-dependent manners. EC50 is 139.80 ㎍/ml. Gardenia jasminoides J. Ellis (GJ) (100-500 ㎍/ml) induced pacemaker depolarization and decreased frequency with concentration-dependent manners. EC50 is 78.70 ㎍/ml. Coptis chinensis (CC) (100-1000 ㎍/ml) induced pacemaker depolarization and decreased frequency with concentration-dependent manners. EC50 is 138.10 ㎍/ml. Scutellaria baicalensis (SB) (10-100 ㎍/ml) had no effects on pacemaker potentials and decreased frequency with concentration-dependent manners. IC50 is 18.34 ㎍/ml. Atractylodes macrocephala koidzumi (AM) (10-100 ㎍/ml) induced pacemaker hyperpolarizations and decreased frequency with concentration-dependent manners. IC50 is 18.54 ㎍/ml. 2. PF, SB and AM had no effects on cell death in large ICC. 3. PF increased the ANO1 and c-kit protein expression and SB and AM increased the c-kit protein expression in large ICC. Conclusions : These results suggest that PF, SB, and AM are likely to be the optimal combination of herbal medicines that can be used to treat diseases such as gastrointestinal motility disorders such as irritable bowel syndrome.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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