To evaluate the site-specific permeation of aspalatone (acetylsalicylic acid maltol ester, AM) through gastrointestinal tract, the enzymatic degradation and permeation studies were carried out using gastric, duodenal and jejunal mucosae of rabbits. It was found that $15.2{\pm}11.4%$, $11.6{\pm}5.2$ and $0.8{\pm}0.6%$ of the donor dose of AM, salicylmaltol (SM) and aspirin (ASA) permeated through the upper gastric mucosa after 8 hr of permeation, respectively. After 8 hr of AM permeation, SM and ASA were measured to be $15.0{\pm}1.7$ and $2.6{\pm}0.8%$ of the dose in the donor solutions, respectively, and salicylic acid (SA) was not detected even after 6 hr, suggesting a very low gastric damage. For the gastric mucosa, the increase of donor dose from 100 to $1,000\;{\mu}g/ml$ increased the permeation flux dose-dependently (r=0.9905). For the duodenal and jejunal mucosae, however, AM was fully degraded into SM and SA due to the esterase activities within 30 min. AM and ASA were not detected in the receptor solution. This result indicates that AM is not a prodrug of ASA. Addition of potassium fluoride (0.5%) into the donor solution delayed the degradation of AM, but did not allow the permeation through duodenal mucosa even by the inhibition of esterase activity. The addition of $dimethyl-{\beta}-cyclodextrin$ and $2-hydroxypropyl-{\beta}-cyclodextrin$ (5%) into the donor solutions also did not show favorable effects on the permeation of AM through various mucosae. In comparison of permeation rates of AM and ASA through the upper gastric mucosa, the flux of ASA was 4.2 times faster than AM based on the molar concentration. ASA also was fully degraded in the donor solutions faced with duodenal and jejunal mucosae within 2 hr, and was not detected in the receptor solution, suggesting a slower metabolism compared with AM.
본 연구에서는 자연토양에 대한 방사성 핵종(Co, Sr)의 단일 성분의 흡착 및 탈착 거동 특성과 Carboxymethyl-${\beta}$-cyclodextrin(CMCD)를 이용한 탈착저항성에 대한 연구를 수행하였다. 방사성핵종의 흡착 거동을 살펴보기 위하여 흡착속도 실험과 등온 흡착 실험을 수행 하였으며, 흡착 실험 결과를 기존의 흡착 모델식에 적용하여 보았다. 탈착 실험은 일정한 pH와 이온강도 조건에서 CMCD를 주입하였을 때와 주입하지 않았을 때의 탈착경향을 비교분석 하였다. 흡착 실험 결과 자연토양에 대해 스트론튬(Sr)이 코발트(Co) 보다 흡착이 잘 되었고, 코발트, 스트론튬 모두 흡착 속도는 pseudo-second order model을, 그리고 등온 흡착결과는 Sips model을 따르는 것으로 나타났다. 방사성 핵종의 탈착은 비가역적인 형태의 탈착거동을 보였으며, CMCD의 주입량 증가함에 따라 탈착도 증가하는 결과를 나타냈다.
Laboratory batch experiments were conducted to evaluate the Fenton degradation rates of phenanthrene. Fenton reactions for the degradation of phenanthrene were carried out with aqueous and slurry phase, to investigate the effects of sorption of phenanthrene onto solid phase. Various types of surfactants and electrolyte solutions were used to evaluate the effects on the phenanthrene degradation rates by Fenton's reaction. A maximum 90% removal of phenanthrene was achieved in aqueous phase with 0.9% of $H_2O_2$ and 300 mg/L of $Fe^{2+}$ at pH 3. In aqueous phase reaction, inhibitory effects of synthetic surfactants on the removal of phenanthrene were observed, implying that surfactant molecules acted as strong scavenger of hydroxyl radicals. However, use of $carboxymethyl-{\beta}-cyclodextrin$ (CMCD), natural surfactant, showed a slight enhancement in the degradation of phenanthrene. It was considered that reactive radicals formed at ternary complex were located in close proximity to phenanthrene partitioned into CMCD cavities. It was also show that Fenton degradation of phenanthrene were greatly enhanced by addition of NaCl, indicating that potent radical ion ($OCI^-$) played an important role in the phenanthrene degradation, although chloride ion might be acted as scavenger of radicals at low concentrations. Phenanthrene in slurry phase was resistant to Fenton degradation. It might be due to the fact that free radicals were mostly reacting with dissolved species rather than with sorbed phenanthrene. Even though synthetic surfactants were added to increase the phenanthrene concentration in dissolved phase, low degradation efficiency was obtained because of the scavenging of radicals by surfactants molecules. However, use of CMCD in slurry phase, showed a slight enhancement in the phenanthrene degradation. As an alternative, use of Fenton reaction with CMCD could be considered to increase the degradation rates of phenanthrene desorbed from solid phase.
추출방법과 $\beta$-cyclodextrin, soluble starch 및 calcium chloride 혼합용액(MIX) 처리가 양파추출물의 색도에 미치는 영향을 분석한 결과 추출방법에 관계없이 처리구가 대 조구보다 L(명도) 값은 크게 나타났으며 a(적색도)와 b(황색도)는 작은 값을 나타내었다. 갈변도는 100${^{\circ}C}$ 열수추출의 경우 대조구와 처리구의 O.D.값은 각각 0.296 과 0.093 으로서 처리구가 대조구의 약 31%의 O.D.값을 보였다. 열수추출과 초음파추출 모두 대조구가 처리구보다 높은 pyruvic acid 함량을 나타내었다. 관능검사의 갈변정도와 매운맛 강도에서는 대조구가 처리구에 비하여 높은 값을 보였다. 양파추출물의 총균수와 대장균군수는 저장기간이 길어짐에 따라서 계속적으로 증가를 보였고 저장기간 내내 처리구가 대조구보다 매우 적은 수치를 나타내었다.
A bacterium producing Cyclodextrin Glucanotransferase (CGTase) and Cyclodextrinase (CDase) was isolated from soil, and named as Bacillus stearothermophilus KJ16. The growth of the isolated strain occurred in two steps, and syntheses of CGTase and CDase were dependedt on the growth cycle of the cell. CGTase was constitutively synthesized during the 1st growing phase, while CDase was synthesized inducibly during the 2nd growing phase. When the midium pH was controlled at 7.0 the maximum enzyme activities of CGTase and CDase were increased by 12-fold (1300 mU/ml) and 2-fold (225 mU/ml), respectively, compared with the pH-uncontrolled batch culture. The CGTase of the isolate converted soluble starch to CDs with the ratio of $\alpha$-CD:$\beta$-CD:$\gamma$-CD=42:46:12 at $55^{\circ}C$.The optimal pH and temperature of CGTase were 6.0 and $60^{\circ}C$, respectively and the optimal pH and temperature of CDase were 6.0 and $55^{\circ}C$. The molecular weights of the purified CGTase and CDase were estimated to be 65, 000 and 68, 000 dalton, respectively. Among several substrates, $\gamma$-CD was most rapidly hydrolyzed by the purified CDase.
제니스테인(genistein)은 대두에서 추출한 대표적인 이소 플라본 화합물 중 하나이며 노화 방지 및 항염증 활성 효과에 대한 연구가 많이 이뤄졌다. 그러나 제니스테인은 유기용매에 높은 용해도를 보일지라도 물에 대한 수용성은 매우 낮아 생체이용률이 떨어진다. 따라서 본 연구에서는 제니스테인의 수용성과 안정성이 크게 향상된 제니스테인 cyclodextrin 포접체(genistein CD complex)를 제니스테인과 직접 비교 분석하고자 하였다. 우선 세포독성 실험을 위해 RAW264.7 대식세포를 대상으로 CCK-8 assay를 시행하였고, 제니스테인 및 제니스테인 cyclodextrin 포접체 모두 $10{\mu}g/mL$ 농도부터 세포독성이 나타나 최대 농도는 $10{\mu}g/mL$로 설정하고 실험을 진행하였다. LPS에 의해 활성화 된 RAW264.7 세포에서 NO(nitric oxide) 생성 및 iNOS mRNA 발현을 관찰한 결과 제니스테인 CD 포접체가 제니스테인 자체 보다 더 효과적으로 억제하였다. 또한 $IL1-{\alpha}$, $IL1-{\beta}$, IL-6 및 $TNF-{\alpha}$와 같은 염증성 사이토카인의 mRNA 발현이 농도 의존적으로 감소됨을 확인하였다. 이 뿐 아니라 인간 각질형성세포인 HaCaT 세포를 이용해 TEER 및 피부장벽 강화 효과를 관찰한 결과 제니스테인 CD 포접체 처리군에서 TEER이 농도 의존적으로 증가되었고, 세포 이동 실험에서도 동일한 결과를 얻을 수 있었다. 따라서 제니스테인 CD 포접체에 대한 피부 재생 및 장벽 강화에 관한 임상 연구등이 수행된다면, 효과적인 아토피 피부염 또는 피부장벽 개선 기능성 화장품 원료로 사용될 수 있을 것으로 기대된다.
한국식물학회 1995년도 식물학심포지움 식물로부터 유용 2차대사산물의 생산 PRODUCTION OF USEFUL SECONDARY METABOLITES FROM PLANTS
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pp.79-90
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1995
Production of a cardiac glycoside, digoxin, by 12$\beta$-hydroxylation from digitoxin was studied in plant cell suspension cultures of Digitalis lanata. In order to increase the conversion yield, various culture conditions including immobilization were investigated and optimized. Since digoxin was released in the medium temporarily and converted further into a glucosylated product, deacetyllanatoside C, in situ adsorption of digoxin was employed to recover the product continuously. Amberlite resin XAD-8 showed the best adsorption characteristics for digoxin among the examined resins, and an integrated process was developed to increase the productivity. In addition, it was found that the utilization of $\beta$-cyclodextrin to entrap digoxin during the culture enhanced the biotransformation yield significantly.
본 논문에서는 구형 빔 패턴 형성을 위한 다층 이차원 원형 도체 배열을 갖는 새로운 방사 구조를 제안하였다. 새로운 방사 구조는 방사 원형 도파관 위에 유한하게 적층된 원형 도체 배열 소자들이 무한적, 주기적 평면 배열 구조를 갖는다. 이론적 해석은 rigid full-wave 해석 방법으로 배열 구조의 각 영역에서의 전자장에 대한 모드 전개식과 원형 도체상의 전류에 대한 모드 전개식에 바탕을 두고 상세히 수행되었으며, 함수의 직교성, 모드 정합 방법, 경계조건 그리고 Galerkin 방법을 사용하여 선형 대수 방정식 시스템을 유도하였다. 또한, Gauss 소거법을 사용하여 배열 특성 계산에 필요한 미지의 진폭 계수들을 얻었다. 제안된 알고리듬은 Ka대역에서 $\pm$20$^{\circ}$의 빔 폭을 갖는 구형 빔 패턴 형성을 위한 배열 설계에 사용되었으며, 일반적인 응용을 위해 파장으로 정규화된 최적화 설계 변수들을 제시하였다. 시뮬레이션 결과와 실험 결과들을 서로 비교하기 위해, 대칭적으로 19개의 방사 소자를 갖는 Ka 대역 실험 시제품을 제작하였다. 방사 원형 도파관 개구면 위에 적층된 원형 도체 배열 구조는 얇은 필름상에 이온-빔 증착 방법을 사용하여 구현되었다. 계산된 단위소자 패턴들과 시제품의 측정된 단위소자 패턴들은 빔 스캔 범위 내에서 거의 일치함을 보여주었으며, 사이드 로브 레벨과 그레이팅 로브 레벨에 대한 결과 분석도 이루어졌다 또한, 정 방향에서 다층 원형 도체 구조에 의해 생길 수 있는 blindness 현상에 대하여 언급하였다. 제작된 시제품의 입력 VSWR은 1.14 보다 작았으며, 29.0 GHz, 29.5 GHz 그리고 30 GHz에서 측정된 이득은 각각 10.2 dB, 10.0 dB 그리고 10.7 dB 였다. 실험 및 시뮬레이션 결과들은 제안된 다층 원형 도체 배열 구조가 효율적인 구형 빔 패턴을 형성할 수 있음을 보여 주었다.능성을 시도하였고, 그 결과는 다음과 같다. 1. Cholesterol을 제거한 cheese의 제조에서 최적조건은 균질압력 1200psi(70kg$cm^2$), 균질온도 $70^{\circ}$, $\beta$-cyclodextrin 첨가량 2%였으며, 이때 우유의 cholesterol의 제거율이 86.05%로 가장 높게 나타났다. 2. Cholesterol을 제거한 cheese들의 수율은 모두 12.53%(control 10.54%) 이상으로 균질 처리가 cheese의 수율을 18.88%이상 향상시키는 것으로 나타났다. 3. 유지방 함량 23.80%인 control 치즈의 cholesterol 함량은 81.47mg/100g이었고, 균질압력 1200psi(91kg/$cm^2$)에 $\beta$-cyclodextrin 2%를 첨가한 cheese에서는 cholesterol 함량이 20.15mg/100g으로 cholesterol 제거율이 75.27%로 가장 높게 나타났다. 4. Meltability는 균질압력 1200psi(91kg/$cm^2$)에 $\beta$-cyclodextrin 1과 2%로 처리한 치즈에서 2.25cm(control 3.34cm)로 가장 낮았으며, 균질압력이 증가할수록 meltability가 감소하여 치즈의 품질을 저하시켰다. 5. Control 치즈의 stretchability는 30cm 이상 늘어나 가장 양호한 수치인 5점을 나타낸 반면, cholesterol을 제거한 cheese에서는 5~10cm 사이를 나타내어 2점으로 stretchability가 저하된 것을 볼 수 있었다. 6. Oiling off는 균질압력 1200psi(91kg/$cm^2$)에 $\beta$-cyclodextrin 1과 2%로 처리한 치즈에서
To increase the solubility of fentiazac which is used widely as a non-steroidal antiinflammatory drug, its inclusion complex and suppositories were prepared and studied. Inclusion complexes of fentiazac with ${\beta}-cyclodertin$$({\beta}-CyD)$ were prepared by four diffrent methods; coprecipitation method, kneading method, solvent evaporation method, freeze drying method. Suppositories of $fentiazac/{\beta}-CyD$ with PEG 1500 and Witepsol H-15 were prepared by solvent evaporation method and freeze drying method. Inclusion complex formation of fentiazac with ${\beta}-CyD$ was ascertained by powder X-ray diffractometry, differential scanning calorimetry and IR spectroscopy. The dissolution rate of fentiazac from the inclusion complex increased in distilled water and KP 2nd disintegration test fluids (pH 6.8) but extemly decreased in KP 1st disintegration test fluid (pH 1.2). Inclusion complexes prepared by freeze drying method and solvent evaporation method were similar. Freeze drying method seemed to be suitable for preparation of complex with most higher dissolution rate but coprecipitation method seemed not to be suitable. The dissolution rate of fentiazac increased markedly by ${\beta}-CyD$ complexation. The release rates of suppositories increased in the following order. Complex prepared by freeze dying method in PEG 1500 > complex prepared by solvent evaporation method in PEG 1500 > fentiazac in PEG 1500 > complex prepared by freeze dying method in Witepsol H-15 > complex prepared by solvent evaporation method in Witepsol H-15 > fentiazac in Witepsol H-15.
분광 광도법을 이용하여 ${\beta}$-CD와 $[Cu(dien)(sub-py)]^{2+}$ 이온 간의 복합체 형성에 관한 연구를 하였다. ${\beta}$-CD와 $Cu^{2+}$ 착물이 복합체를 형성 할 때 ${\gamma}_{max}$은 리간드에 전자 주는기($CH_3$)가 치환 된 경우는 $^2T_2{\rightarrow}^2E$로 한 곳에서, 전자 끄는기(Cl)가 치환된 경우는 $^2T_2{\rightarrow}^2E$와 MLCT에 의하여 두 곳에서 나타났다. 형성상수는 온도가 올라가면 결합에너지의 감소로 작아졌다. 모든 반응은 엔트로피의 감소를 보였으나 큰 발열반응으로 자발적 반응이었다. 치환기 상수(${\sigma}_x$)에 따른 Hammett plot 결과 좋은 직선성(${\gamma}=0.996$)을 보여 형성상수를 정량적으로 설명할 수 있었다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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