Tyrosinase plays an important role in the process of melanin biosynthesis, and it is a biochemical target enzyme for skin-whitening agents and the remedy for disturbances in pigmentation. We have screened 25 natural plant extracts for inhibitory effects against DOPA oxidase activity of tyrosinase. For the inhibitory effect against DOPA oxidase activity of tyrosinase, the recombinant human tyrosinase and the purified mushroom tyrosinase were used. Each of the dried plants extracted with methanol, and then the extracts were subjected to sequential fractionations with methylene chloride, ethyl acetate, n-butanol and water, respective The methylene chloride fractions of Angelica tenuissima, Nardostachys chinensis, Bombyx mop and Saposhnikovia divaricata, and the n-butanol fraction of Bombyx mori notably inhibited the human tyrosinase activity as well as mushroom tyrosinase activity (more than 90% inhibition). This study suggests that the above extracts have a potential as whitening agents as single ingredients or in combination with other of the extracts.
Thalictrum rochebrunianum var. grandisepalum (TRG) is a Korean endemic plant, and it is widely used for edible, medicinal, landscape materials. In this study, we examined the protein and mRNA expression levels of MITF, tyrosinase, TRP-1 and TRP-2 by TRG extract (TRGE) in IBMX-treated melanocytes to evaluate the possibility of using TRG as a whitening material. IBMX were reported as melanin synthesis enhancers. It could increase intracellular melanin synthesis by activation of the microphthalmia-associated transcription factor (MITF) signaling pathway. TRGE did not show cytotoxicity at concentrations below $100{\mu}g/ml$ in B16F10 cells. TREG dose-dependently inhibited protein and mRNA levels of MITF, tyrosinase, TRP-1 and TRP-2. Therefore, we suggest that TRGE is an important natural resource for cosmetic raw materials for whitening function.
Several biological activities of Rhododendron mucronulatum were investigated. The electron donating abilities of ethanol extracts of Rhododendron mucronulatum were more than 90% at 100 ppm, 500 ppm and 1,000 ppm. Xanthine oxidase was inhibition about 46% by the ethanol extracts of R. mucronulatum at 500 ppm 48% of tyrosinase activity relating to skin-whitening was shown at 1,000 ppm. Uniquely, the anti-microbial effects of water extract and ethanol extract were shown only on Staphylococcus aureus. The water extract 1 mg/disc showed the higher activity than ethanol extract. The growth inhibition effect of each sample on lung cancer (A549) and melanoma (B16F10) cell lines were over 70% at 1,000 ppm, while the effects on the melanoma (G361) and liver cancer (HepG2) were about 50% at the same concentration.
It has been observed that local increase in melanin synthesis or uneven distribution can cause local hyperpigmintation or spot. Pigmentary disorders are caused by various factors, including inflammation, imbalance of hormones, and genetic disorder. Recently the harmfulness of Ultraviolet radiation is increasing due to destruction of ozone layer. Excessive exposure to UV radiation caused post-inflammatory pigmentation. Most women want to avoid uneven skin pigmentation. To satisfy this desire many cosmetic companies have been developing melanogenesis inhibitors and finding promising active agents for use in cosmetic preparations for skin whitening. In cosmetic preparations, many inhibitors such as kojic acid, arbutin, ascorbic acid, and licorice extracts6 have been used as whitening purpose. Plant extracts having an inhibitory effect on melanin formation may be a good choice for cosmetic purpose because of their relatively lower side effects. Therefore, we screened 285 plant extracts for their inhibitory activity in tyrosinase. Of the plant extracts, ramulus mori extracts showed potent tyrosinase inhibition activity. We also identified the active compound in the extract.
13 develop an active agent for skin whitening, we examined the inhibitory effects of 285 plant extracts on tyrosinase activity and found some plant extracts have an ability to inhibit tyrosinase activity. Of these plant extracts, ramulus mori extracts showed the highest inhibiting activity on enzyme activity. From these results, we selected ramulus mori as a new active agent for skin whitening. $IC_{50}$/ of this extracts on tyrosinase activity is 12.48$\mu\textrm{g}$/m1. Also, ramulus mori extracts showed inhibitory activity on melanin synthesis in B-16 melanoma cells. We isolated active compound from ramulus mori extracts using various column chromatography and recrystalization and identified its chemical structure using Mass spectroscopy, IR and NMR analysis. So, it is identified as Mulberrin, a maior compound of ramutus mori and turned out that it has potent ability on tyrosinase inhibition. $IC_{50}$/ of this compound for tyrosinase activity is 0.5$\mu\textrm{g}$/ml. Also, this compound showed potent inhibitory activity on melanin synthesis in B-16 melanoma cells. This extracts was turned out to be safe in many safety tests.
Objective : This study was designed to investigate anti-cancer and whitening activities (LC). So it was investigated the effects of LC on proliferation rates of melanoma genetic profile by LC. Methods : The genetic profile for the effect of LC on human derived melanoma cell, SK-MEL-2, was measured using microarray technique, and the functional analysis on these genes were conducted. Total 441 genes were up-regulated and 830 genes down-regulated in cells treated with LC. Genes induced or suppressed by LC were all mainly concerned with basic signalling pathways, which are involved in cell growth, differentiation and migration. Especially, many genes, which are related in apoptosis and cell cycle arrest were up-regulated by treatment with LC, and genes related in cell cycle were down-regulated. Result : The network of total protein interactions were identified by using cytoscape program, and some key molecules, such as BCL2L1, SIN3A, SMAD2 and c-myc that can be used for elucidation of therapeutical mechanism of medicine in the future. Conclusion : These results suggest possibility of LC as addition drug and whitening cosmetics. In addition, it was also suggested that related mechanisms are involved in BCL2L1, SIN3A, SMAD2 and c-myc related signalling pathways.
Whitening agents derived from natural sources which do not have side effects are sought after. Schizophragma hydrangeoides is an edible plant that grows wild on Jeju Island. We aimed to determine whether S. hydrangeoides extracts show anti-melanogenic activity. Here, we found that 70% ethanol extracts of S. hydrangeoides leaf suppressed α-melanocyte-stimulating hormone-induced melanogenesis in B16F10 mouse melanoma cells. This activity of anti-melanogenesis in B16F10 cells were investigated by determining melanin content and tyrosinase activity, and by performing western blotting. The 70% ethanol extract downregulated tyrosinase and tyrosinase-related protein 1. In addition, the n-hexane fraction of S. hydrangeoides leaf (HFSH) exhibited significant anti-melanogenic activity among the various solvent fractions tested without reducing the viability of B16F10 cells. Taken together, these results indicate that extracts from S. hydrangeoides leaf can influence cellular processes via modulation of tyrosinase activity. Hence, S. hydrangeoides can be used as a whitening agent in the cosmetic industry and as a therapeutic agent for treating hyperpigmentation disorders in the clinic.
8.3%의 carbamide peroxide를 함유한 펜형 코팅용 미백제인 BlancTis Forte (NIBEC, Seoul & JinCheon)를 실험군으로, 3% hydrogen peroxide를 함유한 Whitening Effect Pen (LG, Seoul) 제재를 대조군으로 각각 피험자 20명에게 2시간씩 1일 2회 제조사의 지시대로 치아표면에 4주간 적용하도록 지시하고 색조개선 효능과 안전성을 평가하였다. 미백 효과는 미백 전 및 미백 2주, 4주, 및 미백 종료 4주 후에 $Shadepilot^{TM}$을 이용하여 색 변화를 측정하였고. 매 내원시기마다 모든 환자는 치수생활력 검사와 치주 및 치태 검사를 통해 부작용 여부 (치아과민증 및 구강 내 연조직의 부작용)를 기록한 후 다음과 같은 결과를 얻었다. 1, 실험군 및 대조군의 색 변화량 (${\Delta}E$)은 2이상으로 인지할 수 있는 색 변화를 보였으며, 두 제품간에는 통계적으로 유의한 차이를 보이지 않아 (p > 0.05) 유사한 미백효능을 나타냄을 알 수 있었다. 2. 미백효과는 명도의 개선보다는 주로 a, b값의 변화에 의한 것으로 특히 실험군에서 b값의 변화, 즉 황색조의 개선효과가 대조군에 비해 유의성 있게 높은 것으로 나타났다 (p < 0.05). 3. 치아나 치은의 과민증이나 이상증상을 호소하는 피험자는 없어 두 제품 모두 안전성을 확인할 수 있었다.
For the use of tannins in the whitening-effect cosmetics, inhibitory effect against tyrosinase activity was determined. Three condensed tannins including gallocatechin, gallocatechin 3',4'-di-O-gallate and epicatechin 3-O-gallate and three hydrolyzable tannins, 1,2,6-tri-O-galloyl-${\beta}$-D-glucose, 2,3-(S)-HHDP-D-glucose and pedunculagin showed 15-29% mild inhibitory effects against tyrosinase activity.
본 연구에서는 효소처리 한 대두추출물의 항산화 및 미백 효과를 확인하기 위하여 DPPH 및 hydroxyl radical 포착활성을 측정하였고, 멜라닌 생성의 첫 단계인 tyrosinase 활성, mouse melanoma B16BL6 세포 생존율 및 TRP-1, TRP-2 발현 저해활성을 측정하였다. 또한 기존의 기계적 마쇄 가공한 대두추출물과 효소처리 가공한 대두추출물의 항산화 및 미백효과를 비교 조사하였다. 효소처리 한 대두추출물의 DPPH radical 소거능과 hydroxyl radical 소거능이 마쇄처리 한 추출물보다 높았으며, 특히 효소처리군이 마쇄군에 비하여 20% 이상 높은 항산화력을 나타내었다. 또한 마쇄군에 비하여 효소처리군이 tyrosinase와 TRP-1, TRP-2의 더 높은 활성 억제능을 보였다. 이는 대두가 B16BL6 melanoma 세포의 tyrosinase 단백질의 활성을 저해시킴으로써 멜라닌 생성을 억제하는데 효과적임을 의미하는 동시에 효소처리에 의하여 대두의 영양소의 손실이 더 적었음을 나타낸다. 결론적으로 효소처리에 의한 대두 추출물은 항산화 활성과 미백 효과가 우수하여 기능성 화장품의 천연 소재로서 활용 가능성이 매우 높은 것으로 사료된다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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