• 농약과학회지
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• 제2권1호
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• pp.18-23
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• 1998

유기합성을 통한 천연물기원 신농약 선도물질을 얻기 위해 피마자잎으로부터 동정된 활성물질 ricinine의 합성방법을 설정한 후 살충활성을 조사하였다. Ricinine은 4단계과정의 cyanoacetic acid 중합반응과 malono nitrile의 단순고리화 반응 2가지 방법으로 합성하였으며 합성 수율은 중합반응보다 단순고리화 반응에서 높은 수율을 나타냈다. 합성된 ricinine및 중간생성물의 살충활성 조사결과 1,000 ${\mu}g/ml$ 농도수준에서 ricinine은 벼멸구와 콩바구미에 대해 각각 80%, 75%의 살충력을 나타냈다. 점박이응애의 경우 분자구조내에 chloride 기가 존재하는 chloronorricinine과 chlororicinic acid가 500 ${\mu}g/ml$ 수준에서 60%의 살충효과를 보여주었으며, 10 ${\mu}g/ml$ 수준에서 빨간집모기 유충에 대한 활성은 chlororicinine이 44%의 살충력을 나타냈다.

• 농약과학회지
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• 제2권1호
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• pp.24-31
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• 1998

천연물기원 신농약 개발을 위해 유용 식물자원 탐색 및 활성물질의 분리, 동정 결과 벼멸구 살충활성이 높고 분자구조상 유기합성이 용이한 것으로 판단되는 피마자잎중 활성물질 ricinine의 유도체 합성을 통해 고활성 화합물을 얻고자 하였다. 합성된 ricinine을 선도물질로 하여 활성을 증진하고자 분자구조 유사화합물을 비롯한 카바메이트계, 유기인계 화합물 12종을 합성하였다. 카바메이트계 유도체 합성시 전구물질의 pyridine 구조중 carbo기가 있는 chlororicinic acid, ricinic acid는 공명구조가 파괴되어 methyl isocyanate와 반응이 이루어지지 않았다. 유기인계 유도체의 경우 P에 O와 S가 결합된 oxon과 thiono형의 유도체를 합성한 결과 합성수율은 oxon형이 65% 이상인 반면에 thiono형은 20% 미만으로서 낮은 수율을 보였다. 합성 유도체의 생리활성 평가에 있어 유기인계 유도체는 oxon형보다 thiono형 화합물이 높은 살충효과를 나타냈다. Thiono형 유도체는 500 ${\mu}g/ml$ 수준에서 벼멸구에 대한 살충력이 모두 100%이었으며 점박이응애의 경우 특이적으로 thiono형 유도체중 alkyl기의 부분이 methyl인 경우 높은 활성을 나타냈다. Oxon형 유도체, 분자구조 유사화합물과 카바메이트계 유도체의 경우에는 살충력이 나타나지 않았다. 살균 활성은 pyridine ring의 2번 위치에 $NH_{2}$기가 있는 유도체의 경우 200 ${\mu}g/ml$ 수준의 실내검정에서 10종 병원균에 대해 $85{\sim}100%$의 생장저지효과를 보여주었으며, 온실검정에서도 250 ${\mu}g/ml$ 수준에서 벼도열병과 보리흰가루병에 대해 각각 92%, 86%의 방제효과를 나타냈다.