These paper was attempted to investigate the mechanism of increased blood level of sulfisomidine by cimetidine pretreatment pharmacokinetically. Especially, effect of cimetidine pretreatment on both renal clearance and biliary clearance of sulfisomidine was studied in rabbits. The results are as follows. The blood level of sulfisomidine administered intravenously in dose of 25mg/kg was elevated significantly by cimetidine pretreatment. Relative bioavailability and biological half-life were increased significantly by cimetidine pretreatment. Overall elimination rate constant ($betha$) and distribution rate constant ($K_{13}$) of sulfisomidine were decreased significantly by cimetidine pretreatment. The renal and biliary clearance of sulfisomidine were decreased significantly compared with those of control rabbits by cimetidine pretreatment. The results may be also related to the inhibition of sulfisomidine metabolism enzyme activity or reduction of blood flow in the liver.
The sulfonamide is one of potentiative antimicrobial agents which is being used widely in veterinary medicine for control of several animal diseases such as mastitis as well as for promotion of growth. However, the misusages of sulfonamides in food producing animals, especially cattle produce several considerable problems in human health caused from residues of this antibiotic in milk product. To determine the most effective analytical methods for residual sulfonamides in raw milk, this study was performed comparatively using by some applicable screening detecting method such as TTC, Charm II test (sulfonamides), and Lactek tests (sulfamethazine kit). The positive result from screening tests was confirmed by HPLC method. Milk samples (540 raw milks) were collected from dairy farms. Results of this study are summariezed as follorrs ; 1. All samples (540 raw milks) showed negative response from TTC test, however, 18 raw milks of those samples responded positively to Charm II test. 2. By Lactek test, residual sulfamethazine was detected from 4 raw milks. Fifteen raw milks of 18 samples which were classified as positive one by Charm II test, showed positive response 3. Retention time of sulfonamides added at the level of 100ppb into sklm milk was ranged from 1.55 minute to 23.3 minute. Recovery rates of sulfonamides were variable from 6.7% upto 94.2% depended on the types of sulfonamlde. 4. Single type of sulfonamides was detected from 10 raw milk samples, 2 types of sulfonamides from 3 samples and 3 types from 2 raw milks by HPLC. 5. Sulfonamides was detected in this study were 5 types : 11 samples for sulfisomidine, 5 samples for sulfamethazine, 3 samples for sulfadlmethoxine, 2 samples for sulfathiazole and 1 sample for sulfadiazine. 6. The highest levels of residual sulfonamides was 210.3 ppb of sulfamethazine but the lowest concentration of residue was 2.2 ppb of sulfamethazine and sulfisomidine, respectively. Number of samples detected positively in this experiment were belows : above 100 ppb for 1 sample (4.5%) (sulfamethazine), 50~100 ppb for 4 samples (18.1%) (each 2 samples for sulfamethazine and sulfisomidine, respectively), 25~50 ppb for 6 samples (27.1%) (2 sulfisomidine, each 1 sample for sulfadiazine, sulfadimethoxine, sulfamethazine and sulfathiazole, respectively), 10~25ppb for 3 samples (13.7%) (3 sulfisomidine), and below 10ppb for 8 samples (36.4%) (4 sulfisomidine, 2 sulfadimethoxine and each 1 for sulfamethazine and sulfathiazole).
The displacement of protein bound sulfonamides (sulfisoxazole, sulfamethoxazole, sulfisomidine) by furosemide was investigated in bovine serum albumin by equilibrium dialysis method. Furosemide $(2{\times}10^{-4}M)$ in bovine serum albumin ($7.24{\times}10^{-5}$, $1.45{\times}10^{-4}$, $2.89{\times}10^{-4}M$). Sulfisoxa캐1e and furosemide were bound reversibly to bovine serum albumin and competitive for the same binding sites when administered together. Consequently, dosage regimen of sulfisoxazole should be adjusted carefully when sulfisoxazole is administered along with furosemide.
The present experiment was conducted to compare the therapeutic effects of laser irradiation on Kyo-So Hyul with those of antidisrrheal drugs gentamycin, berberine and sulfisomidine for 173 piglets with diarrhea as major symptoms. The results obtained were as follows; antidiarrheal drugs were effective in fifty nine (78%) of seventy six piglets and ineffective in seventeen (22%) of seventy six piglets. Laser irradiation on the Kyo-So Hyul were proved as effective in eighty eight (91%) of ninety seven piglets and invalid in nine (9%) of ninety seven piglets.
The Journal of the Korean Society for Microbiology
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v.14
no.1
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pp.27-37
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1979
Ninety-five strains of Shigella, 70 of Salmonella paratyphi A, and 230 of Salmonella typhi were tested for their resistance to drugs. Also studied was the inhibition and elimination of drug resistance. All except one strain of Shigella consisted of 79 Sh. flexneri and 16 Sh. sonnei were multiply resistant to chloramphenicol, tetracycline, streptomycin, and splfisomidine. Among them, 70 strains were resistant to ampicillin and carbenicillin, 80 to trimethoprim-sulfamethoxazole, 22 to nalidixic acid, and one to kanamycin, but strain resistant to gentamicin, cephaloridine, and rifampin was not encountered. All strains of S. paratyphi A and S. typhi were susceptible to drugs tested, except sulfisomidine and rifampin, for which all S. paratyphi A were slightly resistant to sulfisomidine and the majority of S. paratyphi A and S. typhi were slightly resistant to rifampin. Approximately 80% of multiply drug-resistant Shigella transferred their resistance to E. coli by conjugation, and the resistance was considered to be mediated by R plasmids. The frequency of transfer of drug resistance varied by donor strains and recipients, but not by selecting drugs. Resistance to nalidixic acid was not transferred by conjugation to the recipients. Drug-resistant Shigella strains successively subcultured in nutrient agar stabs contained clones resistant to drugs and those susceptible to drugs, but the ratio of resistant and susceptible clones varied by strains. The multiply drug-resistant S. typhi and Shigella strains were found to not lose completely their drug resistance by subculture in media. Acriflavine has some effect on the elimination of drug resistance mediated by R plasmids, but the effect varied markedly by strains. Atabrine has no effect among strains tested. The combination of drugs increased the drug actions in majority of cases with synergistic or additive effects.
Two hundred and twenty-seven strains of Escherichia coli isolated from 25 hens (12 hens received tetracycline neomycin and sulfadimethoxine, and 13 hens not received antibiotics) were studied for the drug resistance and distribution of R factors. About 74 per cent of E. coli strains isolated from hens of a herd received antibiotics were resistance to tetracycline (TC) streptomycin (SM), chloramphenicol (CM), kanamycin (KM), ampicillin (AP) and sulfisomidine (Su), alone or in combination thereof, but only a hen among a herd not received antibiotics excreted E. coli resistant to TC and SM. Among resistant strains, about 7% were found to be resistant to TC and SM, whereas 93% were resistant to three or more antibiotics. The most common pattern was the quadruple resistant to SM, TC, KM and Su (28.7%), and followed by triple ones to SM, TC and Su (25.3%), and SM, TC and KM (24.7%). About 84% of resistant strains carried R factors which were transferable to the recipient by conjugation.
One hundred and fifty seven Escherichia coli strains isolated from 18 cattle (9 dairy cattle received penicillin, streptomycin (SM) or sulfadimethoxine for treatment of diseases and 9 Korean native cattle not received antibiotics) were studied for the drug resistance and distribution of R factors. Of 88 E. coli strains isolated from cattle not received antibiotics, only 1 strain was resistant to SM, but about 46 per cent of 69 E. coli strains isolated from cattle received antibiotics were resistant to SM, tetracycline (TC), ampicillin (AP), kanamycin (KM), chloramphenicol (CM), and sulfisomidine (Su), alone or in combination thereof. Of resistant strains, about 72% were resistant to three or more antibiotics, but 28% were found to singly resistant. The most frequent resistant pattern was triple resistance to AP, KM and Su (37.6%), and quadruple one to SM, TC, CM and Su (12.5%). About 28% of resistant strains carried R factors which were transferable to E. coli ML 1410 $NA^r$ by conjugation.
A screening method has been developed for detecting sulfamethazine(SMZ) contamination of meat or feeds by using horseradish peroxidase (HRP) labeled protein A (Prot AHRP)and an indirect competitve enzyme-linked immunosorbent assay(ELISA). The assay is based on competitve binding of guinea pig anti-SMZ with SMZ in smaple and SMZ-gelatin conjugate(SMZ.GEL). Percent binding (B.Bo$\times$100) was calculated from the absorbance in the absence (B0) and presence (B) of SMZ. By the sandard curve prepared by plotting log(SMZ) vs percent binding of each known reference solution, the detection limit was 1.0ppb or less. Cross reacton with sulfadimethoxine, sulfaguaniding, sulfamerazine, sulfamthoxpyridazine, sulfanilamide, sulfisomidine and sufisoxazole were not observed. But sulfamerazine crossreacted in the test. The EC-50 value (concentration causing 50% inhibition of color development compared with blank) of sulfamerazine was 2.0 ppm. Further quality control will make the ELISA system ideal for the detection of SMZ in meat or feeds.
The Journal of the Korean Society for Microbiology
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v.21
no.4
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pp.461-471
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1986
Shigella strains isloated in the Teagu area during the period from 1973 to 1985 were studied for species distribution, drug resistance, and R plasmids. Approximately 1,200 strains were isolated during this period, and most of them were classified into Shigella flexneri, S. sonnei occupied less than 20%, and S. dysenteriae and S. boydii were very rarely isolated. More than 95% of them were resistant to one or more of these drugs; chloramphenicol (Cm), tetracycline (Tc), streptomycin (Sm), sulfisomidine (Su), ampicillin (Ap), and trimethoprim (Tp). Strains resistant to kanamycin, nalidixic acid (Na), and rifampin (Rf) were rare, and no strain was resistant to cephaloridine, gentamicin, and amikacin. Approximately half of the isolates were resistant to drugs in 1973, but the rate of resistant strains increased to more than 95% from 1977. Strains resistant to the four drugs (Cm, Tc, Sm, and Su) occupied the majority of resistant strains until 1977, but the most prevalent multiplicity of drug resistance increased to six drugs (Cm, Tc, Sm, Su, Ap, and Tp) from 1978 with the marked increase of Ap- and Tp-resistant strains. Approximately 75% of them transferred resistance to Escherichia coli by conjugation, and the resistance was considered to be mediated by R plasmids. Almost all of them transferred the complete patterns of resistance to drugs except Na and Rf. However, among some strains of recent isolates, small numbers of segregants of transferred resistance were observed. The R plasmids in Shigella were mostly classified into Inc FII, and only small numbers into Inc B. Segregants were in most cases unclassified.
4-Amino-n-(2,6-dimethyk4-pyrimidnyl) benzenesulfonamide, C12H14N402. Unit cell parameters are a =12.626, b=11.262, c=9.375, a:b:r=90°, V =1333.07h3, D,at=1.390 g /cm3, and λ(Cu-Ka)=1.5418, The space group is Pca21, Orthorhombic. The final R factor of 1068 unique observed reflections is R=0.040. Two pair of molecules which related by symmetry operation has strong hydrogen bond. One is between H(N2) and N(3), and the other is H(NIA) and 0(1).
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[게시일 2004년 10월 1일]
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