• Journal of Pharmaceutical Investigation
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• 제40권2호
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• pp.85-90
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• 2010

Docetaxel-loaded liposomes were prepared by emulsion-solvent evaporation method, then coated with chitosan at room temperature and lyophilized. This system was designed in order to improve solubility and stability of docetaxel in the GI tract for oral drug delivery. The solubilizing effect of some frequently used solubilizers and/or liposome was determined. Among the results docetaxel-loaded liposomes prepared with 0.5% TPGS as a solubilizer showed 100-fold higher solubility than docetaxel. In a stability test, mean particle size of different liposome formulations was measured by a particle size analyzer in simulated gastric fluid (SGF) and in simulated intestinal fluid (SIF). The particle size of uncoated liposomes was significantly increased compared with that of chitosan-coated liposomes in SGF, however, there was no significant difference between coated and uncoated liposome in SIF. It is evident that chitosan-coated liposomes were more stable in GI conditions. The release characteristics of docetaxel-loaded liposomes were also investigated in three buffer solutions (pH 1.2, 4.0, 6.8). Docetaxel release did not occur in pH 1.2 for 4 hrs. However, in pH 4.0 and 6.8 conditions, docetaxel was gradually released over 24 hrs as a sustained release. It seems that aggregation and precipitation of particles by electrostatic interaction might protect docetaxel from being released. In Conclusion, the results from this study show that the chitosan-coated liposomes may be useful in enhancing solubility and GI stability of docetaxel.

• Archives of Pharmacal Research
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• 제28권4호
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• pp.502-508
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• 2005

Titrated extract of Centella asiatica (TECA) contains three principal ingredients, asiaticoside (AS), asiatic acid (AA), and madecassic acid (MA). These components are known to be clinically effective on systemic scleroderma, abnormal scar formation, and keloids. However, one problem associated with administration of TECA is its low solubility in aqueous as well as oil medium. In this study, various nonionic surfactants and bile salts as anionic surfactant were tested and screened for solubilizing TECA with a view to developing topical hydrogel type of ointment which is stable physicochemically, and has better pharmacological effects. When TECA was incorporated into various nonionic surfactant systems, labrasol had the most potent capacity for solubilizing TECA. In cases of bile salt systems, Na-deoxycholate (Na-DOC) had foremost solubilizing capacity, even more than labrasol. In differential scanning calorimetric study, the peaks of AA, MA, AS and Na-DOC disappeared at the coprecipitate of $1\%$ TECA and $1\%$ Na-DOC, suggesting the optimum condition of Na-DOC for solubilizing TECA. When the physicochemical stability of hydrogel containing this mixture was assessed, it was stable at room temperature for at least one month. Pharmacologically it significantly decreased the size of wound area at the $9^{th}$ day when applied to the wound area of rat dorsal skin. Taken together, solubility of TECA was dramatically improved by using non ionic and anionic surfactant systems, and Na-DOC was found to be the most effective solubilizer of TECA in formulating a TECA-containing hydrogel typed ointment. Moreover this gel was considered to be applicable to clinical use for wound healing effect.

• 한국임상수의학회지
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• 제40권1호
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• pp.8-15
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• 2023

Atopic dermatitis (AD) is a common skin disease in animals and several therapeutic trials with various drugs have been conducted for more effective management of AD. However, these trials have not been able to properly address all the aspects of AD management because of the lack of good efficacy or due to significant side effects of the drugs being tested. Synbio-glucan functional spray is a functional skin spray using Synbio-glucan composed of β-glucan and probiotics. We designed a functional spray composed of Synbio-glucan (patent application number:10-1805863), distilled water, glycerin, solubilizer, and 40% alcohol. We tested the efficacy and safety of the functional spray on six dogs with AD. The trial was conducted with the consent of the caregivers. The spray was applied to the skin lesions, including the trunk, axillae, inguinal region, or periocular areas, thrice a day for 30 days. To evaluate the efficacy of this functional spray, we assessed the pruritus visual analog scale (PVAS) and the canine atopic dermatitis extent and severity index (CADESI)-4. At the end of one month, the results clinical scores after functional spray treatment showed a significant decrease in the PVAS (p = 0.03) and CADESI-4 (p = 0.03) in all the subject dogs with AD. This study thus confirmed that the Synbio-glucan functional spray is efficacious and safe for the treatment of AD in dogs.

• 폴리머
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• 제34권5호
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• pp.459-463
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• 2010

전신 진균감염 치료에 널리 사용되는 광범위 항진균제이며 대표적인 소수성 약물인 amphotericin B(AmB)의 효과적인 점막부착형 약물전달체로서 가용화제인 L-arginine, 점착성 고분자인 카보폴(carbopol), 온도감응성 고분자인 Poloxamer 407(P 407)로 구성된 하이드로젤 제형을 제조하였다. L-Arginine의 첨가로 AmB의 용해도가 2.6 mg/mL까지 향상되었으며, P 407 수용액은 20% w/v 이상의 농도에서 온도 변화에 따른 졸-젤-졸 상전이(phase transition)를 보였다. 이러한 상전이 온도는 약물 및 L-arginine의 존재에 의해 영향을 받았고, 점착성 고분자인 카보폴의 혼합에 의해 상전이 영역이 확장되었다. L-Arginine의 가용화 효과로 AmB의 약물방출특성이 향상되었고, 점착성 고분자인 카보폴의 첨가는 농도에 의존하여 약물방출을 지연시키는 효과가 있었다.

• 한국토양비료학회지
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• 제40권6호
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• pp.442-446
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• 2007

토양에 고정되어 축적된 난용성 인산염을 가용화하는 유용세균을 선발하여 생물비료로 이용하고자 고추, 토마토, 상추, 오이, 목초, 잔디의 근권토양 및 뿌리표면에서 인산가용화능이 있는 세균을 분리하였다. 선발된 인산가용화균은 16S rRNA 염기서열과 생화학적특성 등에 의해 동정되었으며, 난용성인산 가용화기능이 우수한 세균 Pseudomonas sp. CL-1 및 Kluyvera sp. CL-2균주를 선발하였다. Pseudomonas sp. CL-1균주는 esculin과 gelatin, casein을 가수분해하였고, 그리고 glucose, arabinose, mannose, mannitol, N-acetyl-glucosamine, gluconate, caprate, adipate, malate, citrate 등을 이용하였다. Kluyvera sp. CL-2 균주는 esculin과 CM-cellulose를 가수분해 하였고 acetoin을 생성하였다. 그리고 glucose, arabinose, mannose, mannitol, N-acetyl-glucosamine, maltose, gluconate, malate, citrate 등을 이용하였다. Pikovskaya's medium에서 선발균주의 난용성인산 $Ca_3(PO_4)_2$의 인 가용화량을 정량한 결과 Pseudomonas sp. CL-1과 Kluyvera sp. CL-2 균주는 접종후 1일, 3일에 각각 148.0, $193.4(P\;mg\;L^{-1})$와 482.8 mg, 493.6 mg의 인 가용화량을 나타내었다

• 한국응용과학기술학회지
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• 제37권4호
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• pp.893-905
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• 2020

이 연구는 식물성 계면활성제를 사용하여 토코페릴아세테이트의 가용화와 유화력에 관한 연구이다. 고순도의 폴리글리세릴-10이소스테아레이트와 폴리글리세릴-10올리에이트를 혼합하여 우수한 가용화력과 유화력을 가진 식물성계면활성제를 합성하였다. 이 혼합원료의 이름을 Solubil EWG-1100으로 칭하였다. 이 원료의 외관은 엷은 노란색의 페이스트, 고유의 냄새를 가지고 있었고, 비중은 1.12, 산가는 0.085이었다. 이 계면활성제의 HLB값은 평균값=15.18로 Griffin식을 통하여 계산하였다. 이 계면활성제가 토코페릴아세테이트를 가용화하는 거동을 메커니즘적으로 검증하였다. 가용화의 성능은 유관으로 평가하는 방법과 UV분광광도계로 650 nm에서 투과도 측정을 통하여 투명도를 평가하였다. 이 결과 3 %의 에탄올을 보조용매로 사용한 처방에서 토코페릴아세테이트를 가용화하는데 필요한 계면활성제의 농도는 가용물의 약 5 배가 필요하였다. 에탄올을 보조용매로 사용하지 않은 처방에서 토코페릴아세테이트를 가용화하는데 필요한 계면활성제의 농도는 가용물의 약 7 배가 필요하였다. 또한 10 %의 토코페릴아세테이트를 유화하는데 필요한 계면활성제의 농도는 1 wt%, 유화입경은 3.5 mm이었다. 안정하고 미세한 유화입자를 얻기 위하여, 토코페릴아세테이트의 농도가 증가할수록, Solubil EWG-1100의 농도도 함께 증가해야 하는 것을 알 수 있었다. pH변화에 따른 계면활성제의 가용화력을 실험한 결과 pH=3.2의 산성영역, pH=7.0의 중성영역, pH=11.8의 알칼리성영역에서도 안정화된 가용화력을 보였다. 이러한 결과를 바탕으로 스킨케어처방, 민감성피부용제품, 악건성피부용 제품을 개발하는 화장품 분야에 폭넓게 응용이 가능할 것으로 기대한다.