Chrysanthemum boreale Makino is widely distributed in Korea, China, Japan and Southeast Asian countries. C. boreale is one of the herbs used for treating various inflammatory diseases in oriental medicine. The present study was conducted to identify biologically active compounds from the leaves and stems of C. boreale. We isolated two sesquiterpene sactones from the leaves and stems of C. boreale using silica gel column chromatography and recyclic high perfomance liquid chromatography. The lactones were characterized by their spectroscopic data (NMR, IR, MASS). These compounds were subjected to Farnesyl Protein Transferase (FPTase) inhibition, Nitric Oxide (NO) release inhibition and apoptosis inhibition. The structur of the following isolated compound were elucidated 8,10-${\small{O}$-Acetyl-2-methoxy-10-hydroxy-3,11(13)-guaiadiene-12,6-olide and 4,10-dihydroxy-8-${\small{O}$-Acetyl-2,11(13)-guaiadiene-12,6-olide. In the NO release inhibition assay, compound 2 showed strong activities, with an $IC_{50}$ value of $7{\mu}g/mL$, whereas compound 1 did not exhibit significant activity with an $IC_{50}$ value of over $14{\mu}g/mL$ against murine macrophage.
Kim, Young-Hee;Ryoo, In-Ja;Choo, Soo-Jin;Xu, Guang-Hua;Lee, Sang-Ku;Seok, Soon-Ja;Bae, Ki-Hwan;Yoo, Ick-Dong
Journal of Microbiology and Biotechnology
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제19권10호
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pp.1139-1141
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2009
Clitocybin D, a novel human neutrophil elastase inhibitor, was isolated from the culture broth of Clitocybe aurantiaca. This compound was purified by solvent extraction, silica gel column chromatography, Sephadex LH-20 column chromatography, and preparative HPLC. The compound was determined to be 4-(4,6-dihydroxy-3-methoxy-3H-isoindol-1-yl)-benzoic acid on the basis of 1D and 2D NMRs and MS spectroscopic analysis. Analysis of the human neutrophil elastase (HNE) inhibitory activity of the isolated compound revealed that it showed significant HNE inhibitory activity with an $IC_{50}$ value of $17.8{\mu}M$.
A triterpene was isolated as a cytotoxic principle from the dichloromethane extract of Korean mistletoe (KM; Viscum album colora turn) by repeated silica gel chromatography and recrystalli-zation. In in vitro analysis of cytotoxic activity using various human and murine tumor cell lines, the dichloromethane extract of KM was highly cytotoxic against these cells. We isolated the most active compound, referred to VD-3, from the dichloromethane extract of KM. The VD-3 was shown to be less cytotoxic to normal cells (murine splenocytes). From the identification of the chemical structure of VD-3 by spectral data and chemical synthesis, the compound was proven to be epi-oleanolic acid. Tumor cells treated with VD-3 showed a typical pattern of apo-ptotic cell death, such as apparent morphological changes and DNA fragmentation. These results indicate that epi-oleanolic acid is an important compound responsible for antitumor activity of KM.
Various silanes, amino silane, vinyl silane, sulfur silane (TESPD), and ZS (TESPD/zinc soap complex), are added into chlorinated isobutylene-isoprene copolymer (CIIR)/soft clay/carbon black (CB) and CIIR/hard clay/CB compounds and they are investigated with respect to the vulcanization characteristics, the processability, and the mechanical properties. Comparing hard clay and soft clay filled compounds, hard clay (Suprex) filled system shows a higher die C tear than the soft clay (GK) filled one. The other properties (Mooney, extrusion torque/pressure, torque rise ($M_H-M_L$), modulus at 300%) are close to each other. Among various silanes, the ZS treated hard clay (Suprex) compound shows the highest mechanical property following hard clay(S)/vinyl silane(V) and soft clay(GK)/vinyl silane(V) compounds. The TESPD and the ZS effectively helps a formation of a strong 3-dimensional network structure between silica and CIIR via coupling reaction due to bifunctional nature of TESPD. In addition to that, the ZS added compounds show both a better processability and mechanical properties compared to the S2 ones at low concentration due to improved compatibility between zinc soap and CIIR matrix. Only the ZS added compound shows both improved processabilities (Mooney, Extrusion torque-& pressure) and improved mechanical properties (degree of crosslinking, elongation modulus, tear, and fatigue to failure counts) on both CIIR/hard clay/CB and CIIR/soft clay/CB compounds.
In the course of searching for acetylcholinesterase inhibitors from crude drugs, it was found that total MeOH extract of Corydalis Tuber showed significant inhibitory effect on acetylcholinesterase. To isolate acetylcholinesterase inhibitors from Corydalis Tuber, total MeOH extract of the the crude drug was subjected to activity guided fractionation. The MeOH extract was suspended in water and fractionated with methylene chloride and subjected to acid-base fractionation. Silica gel column chromatography of the basic fraction which showed significant inhibitory effect on acetylcholinesterase was carried out and 5 subfractions (1-5) were obtained. From subtraction 4, compound I was isolated. The structure of isolated compound I was identified by spectroscopic parameters of $^1H-NMR$, $^{13}C-NMR$, EI-MS and FAB-MS. The compound I was identified as berberine. It was found from the Lineweaver-Burk plot that berberine was a reversible and specific inhibitor of acetylcholinesterase having 90% inhibitory effect at the concentration of $2.5{\mu}M$.
This study was performed for the investigation of vasodilatory effects of Crataegus pinnatifida Bunge and for isolation and structure determination of the constituent from the active fraction. The fruits of this herbal drug were extracted with 80% methanol, then fractioned successively with methylene chloride, ethylacetate and n-butanol. Among the fractions, ethyl acetate fraction exhibited the most effective vascular relaxation against phenylephrine-induced arterial contraction. In order to isolate the active constituent by activity-guided fractionation, this fraction was chromatographed on silica gel to yield seven subfractions. Among the subfractions, the active one showing the most potent vascular relaxation activity was further separated by prep. HPLC with reversed phase Microsorb C-18 column using 1 % acetic acid and methanol gradient solvent system to afford one pure compound, which revealed a potent vasodilatory effect. Instrumental analyses (NMR and mass spectrometry) of the isolated constituent indicated this compound to be (-)-epicatechin. The vasodilatory action mechanism of this compound should be further investigated.
During the screening for the antifungal compounds against Phytophthora capsici causing phytophthora blight of red pepper, we isolated a strong active compound, bafilomycin $C_1$, produced by strain 3D3. The producing organism was identified as Streptomyces sp. based on taxonomic studies. The antifungal compound was purified from culture broth by HP-20 column chromatography, ethylacetate extraction, silica gel column chromatography and HPLC, and was identified as bafilomycin $C_1$ by color reaction, UV and $^{1}H$-NMR spectral data analysis. Bafilomycin $C_1$ showed strong antifungal activity against various phytopathogenic fungi.
Three thousand microbial strains collected from different sources were screened for herbicidal activity. A strain of ME-9189 showed herbicidal activity against Digitaria sanguinalis and Portulaca oleracea was isolated from a mountainy soil. Based on taxonomic studies, the strain was identified as Streptomyces tubercidicus. The active compound of ME-9189 was purified from the culture broth by charcoal, silica gel, sephadex LH-20 column chromatography and crystalization, consecutively. The ME-9189 compound was identified as tubercidin by spectroscopic methods of UV, $^{1}H$ and $^{13}C$-NMR, and EIMS. In the bioassay, growth of radish shoot and root was inhibited by 50% with tubercidin treatment of 10 ppm, showing 2 times higher activity than that of herbicidin A and similar to that of toyocamycin.
Park, Gyung-Ja;Kim, Jin-Cheol;Shon, Mi-Jeong;Kim, Heung-Tae;Cho, Kwang-Yun
The Plant Pathology Journal
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제16권3호
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pp.137-141
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2000
A causal fungus of turfgrass blight was isolated from the infected leaves of zoysiagrass (Zoysia japonica Steud.) and identified as Nigrospora sphaerica (Sacc.) Mason by using a light misroscope. Its conidia are large (14-20 ${\mu}{\textrm}{m}$ diameter), shiny, black, aseptate, and smooth-walled spheres. The fungus caused typical blighting symptoms on the two turfgrass plants of bermudagrass (Cynodon dactylon (L.) Pers.) and bentgrass (Agrostis palustris Huds.). The fungus was found to produce a phytotoxic subtance to be associated with the pathogenic mechanism. A phytotoxin was isolated from the liquid cultures of N. sphaerica by repeated silica gel column chromatography and its structure was determined to be 5, 6-dihydro-5-hydroxy-6-propenyl-2H-pyr-2-one (T-3 compound). It was not a host-specific toxin showing phytotoxic effects to various plants inclusing turfgrasses in the leaf-wounding assay, the whole plant test, and the cellular leakage test. The compound caused leaf tip dieback symptoms in turfgrass plants similar to those caused by the pathogen. Thus, T-3 compound is thought to be involved in the development of Nigrospora blight.
Purified compound with intestinal immune system-modulating properties, GWE-2c, was isolated from methanol extract of Gelidium amansii by sequential procedures with silica gel column, LH-20 Sephadex gel column, and thin-layer chromatographies. In the presence of GWE-2c, strong immunoactivity in Peyers patch cell-mediated bone marrow cells was observed in vitro. In vivo intestinal immune-modulating activity was also enhanced by crude phenolic compound (GWE) of G. amansii in a dose-dependent manner. Investigation of production of several cytokines in Peyer's patch cells upon stimulation with GWE in vivo revealed the levels of granulocyte-macrophage colony-stimulating factor (GM-CSF) and interleukin (IL)-6 increased. Results suggest that the phenolic compound from G. amansii represents immunopotentiator and biological response modifier at in vitro and in vivo levels.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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