To investigate the feasibility of developing a new tenoxicam plaster, the effects of vehicles and penetration enhancers on the in vitro permeation of tenoxicam from a pressure-sensititre adhesive (PSA) matrices across the dorsal hairless mouse skin were studied. Vehicles employed in this study were propylene glycol (PC)-oleyl alcohol (OAI), PG-oleic acid (OA), and diethylene glycol monoethyl ether (DCMI)-propylene glycol monolaurate (PCML) cosolvents with/without fatty acids. In this studys amines such as triethanolamine (TEA) and tromethamine (TM) were additionally used as a solubilized. Among PSAs used, $Duro-Tak^{\circledR}$87-2510 showed much higher release rate than either $Duro-Tak^{\circledR}$ 87-2100 or $Duro-Tak^{\circledR}$87-2196. The relatively high flux rate was obtained with the formulation of DCMI-PCML (40:60, v/v) with 3% OA and 5% TM, and the flux increased as a function of the dose;the initial flux up to 12 h was $4.98{\pm}1.38{\;}{\mu\textrm{g}}/{\textrm{cm}^2}/h$ at the tenoxicam dose of $50{\;} mg/70{\;}{\textrm{cm}^2}$. This flux was much higher than that of a commercial piroxicam patch ($Trast^{\circledR}$) ($1.24{\pm}0.73{\;}{\mu\textrm{g}}/$\textrm{cm}^2/hr$) with almost only one-third that of the commercial patch. Therefore, these observations indicated that these composition of tenoxicam plaster may be practically applicable.
To investigate the feasibility of developing a new quercetin transdermal system, a preformulation study was carried out. Therefore, the effects of vehicles and pressure-sensitive adhesives (PSA) on the in vitro permeation of quercetin across dorsal hairless mouse skin were studied. Among vehicles used, propylene glycol monocaprylate (PGMC) and propylene glycol mono-laurate were found to have relatively high permeation flux from solution formulation (i.e., the permeation fluxes were 17.25$\pm$1.96 and 9.60$\pm$3.87 $\mu\textrm{g}$/$\textrm{cm}^2$/h, respectively). The release rate from PSA formulations followed a matrix-controlled diffusion model and was mainly affected by the amount of PSA and drug loaded. The overall permeation fluxes from PSA formulations were less than 0.30 $\mu\textrm{g}$/$\textrm{cm}^2$/h, which were significantly lower compared to those obtained from solution formulations. The lower permeation fluxes may be due to the decrease of solubility and diffusivity of quercetin in the PSA layer, considering the fact that the highest flux of 0.26 $\mu\textrm{g}$/$\textrm{cm}^2$/h was obtained with the addition of 0.2% butylated hydroxyanisole in PGMC-diethyl-ene glycol monoethyl ether co-solvents (80-85 : 15-20, v/v). Taken together, these observations indicate that improvement in the solubility and diffusivity of quercetin is necessary to realize fully the clinically applicable transdermal delivery system for the drug.
To investigate the feasibility of developing a new ondansetron transdermal system, the effects of vehicles and penetration enhancers on the in vitro permeation of ondansetron hydrochloride (OS) from a pressure-sensitive adhesive (PSA) matrices across dorsal hairless mouse skin were studied. Vehicles employed in this study consisted of various ratios of propylene glycol monocaprylate (PGMC)-diethylene glycol monoethyl ether (DGME) co-solvents and PGMC-propylene glycol (PG) co-solvents with 3% oleic acid. $Duro-Tak^\circledR$ 87-2100 and $Duro-Tak^\circledR$ 87-2196 were used as PSAs. The concentration of DGME in PGMC-DGME co-solvent system affected the release rate; as the concentration of DGME increased, the release rate decreased. The cumulative release amount of OS increased as the ratio of PSA to drug solution decreased. The permeation flux was also primarily affected by the amount of PSAs; as the amount decreased, the permeation flux increased. The overall fluxes from matrix formulations were significantly lower when compared to those obtained from solution formulations. The ratio of PG to PGMC did not affect permeation flux, while the lag time decreased significantly from $5.14\pm3.31 to 0.31\pm0.12$ h as the PG increased from 40% to 60%.
Waterborne polyurethane as a new polymer electrolyte was synthesized by using relatively hydrophilic polyols. The morphology of polyurethane was changed as it was dispersed in water. In contrast to polyurethane ionomer, waterborne polyurethane did not form an ionic cluster but produced a binary system composed of hydrophilic and hydrophobic groups. In the colloidal system, the former and the latter existed at outward and inward, respectively. Waterborne polyurethane was prepared from poly(ethylene glycol) (PEG) /poly(propylene glycol) (PPG) copolymer, 4,4'-diphenylmethane diisocyanate(MDI), ethylene diamine as a chain extender, and three ionization agents, 1,3-propane sultone, sodium hydride and lithium hydroxide. PEG/PPG copolymer was used for suppressing the crystallinity of PEG and N-H bond was ionized for increasing the electrochemical stability of polyurethane. Low molecular weight poly(ethylene glycol) and poly(ethylene glycol dimethyl ether) (PEGDME) were used as plasticizers. DSC, FT-IR and $^1$H-NMR of the waterborne polyurethane were measured. Also, the ionic conductivity of solid polymer electrolytes based on waterborne polyurethane and various concentrations of low molecular weight poly(ethylene glycol) or PEGDME were measured by AC impedance.
This study was performed to recycle Propylene Glycol Monomethyl Ether Acetate (PGMEA) from Liquid Crystal Display (LCD) industry emission as a waste organic solvent by using a multistage distillation column and tried to decide optimum reflux ratio. From the final experiment result, it was confirmed ; in case the sample A, the PGMEA purity is more than 98% and the moisture is less than 0.05%, on the other hand, in case the sample B, the PGMEA purity is more than 95% when the reflux ratio is 6 and the moisture is less than 0.01% (Refer to Table 1 for the contents of sample A and B). These values means fine level which can be adapted in the LCD manufacture, requiring more than 90% common purity of recycling level.
The objective of this study was to investigate the effects of an oral drench of propylene glycol (PG) on milk production, serum metabolites and reproductive performance during the transition period of animals. Twenty-four 2-3 multiparous Holstein cows (average body weight 565 kg, body condition score about 3.6, at the $9^{th}$ month of gestation) were selected, blocked, and then randomly assigned into a PG and a control group. The control and the PG group cows were orally drenched with water or 50 ml sugarcane molasses mixed with 500 ml PG from 7 days pre-partum to 30 days post-partum, respectively. Experimental results indicated that the oral drench PG had no effect on dry matter intake (DMI). The milk yield of the PG group was significantly higher than that of the control group (p<0.05), whereas milk fat content, milk protein and somatic cell counts (SCC) were not significantly different between groups. Concentration of plasma glucose in the PG group was significantly higher than that of the control group (p<0.05). Conversely, the concentrations of non-esterified fatty acids (NEFA), and blood urea nitrogen (BUN) in the PG group were lower than those of the control group (p<0.05). Concentrations of insulin and ketone bodies were not significantly difference between groups. Body condition score (BCS) in the PG group was significantly higher than that of the control group (p<0.05). In reproductive performance there was no difference between groups. The experimental results indicate that supplementation of PG during the transition period of dairy cows can supply energy rapidly, resulting in reduced catabolism of body tissue and increased milk yield.
This study was, firstly, to investigate water holding capacity in terms of variation of moisture sorption isotherms of seasoned squid treated with sodium lactate, glycerol, propylene glycol, sorbitol, mannitol, sodium benzoate, potassium sorbate and calcium propionate, and secondly, the effect of humectant treatments on storage stability was studied. The criteria for storage stability was based on three quality factors, namely, lipid oxiations, color development by non-enzymatic browning reactions and lipid oxidation, and mold growth. The effect of humectants on equilibrium moisture content was in the following increasing order; mannitol < sorbitol < sodium lactate < propylene glycol < glycerol. The experimental data indicated that sodium lactate has, in practice, potentially positive effect on processing of seasoned squid. During the storage period of 60 days, TBA values increased in all samples tested as humectants concentrations increased up to 10%. However, in the range of 1-7% sodium lactate treatment, the degree of lipid oxidation, browning reactions and mild growth were not high enough to affect the quality of seasoned squid, when compared with conventionally manufactured ones.
Talniflumate is a nonsteroidal anti-inflammatory drug (NSAID), which has been used treat of rheumatoid diseases, is insoluble in water, therefore it has low bioavailability after oral administration. The purposes of this study were to prepare O/W or W/O microemulsions for solubilization of poorly water soluble drug, talniflumate and to formulate into other dosage form. For this purpose, we made O/W or W/O microemulsion with oil(soybean oil, IPM), surfactant (Cremophor $EL^{(R)}$, Tween 80) and water or propylene glycol and evaluated solubility of talniflumate. The microemulsion systems were very stable and showed transmittance above 95% without flocculation or aggregation. Especially, the solubility of talniflumate in the formulation B-1 containing 18% of isopropyl myristate and 71% of tween 80 was 10 times higher than that of other O/W microemulsions. The addition of propylene glycol and N-methylglutamine to the fomulation B-1 showed excellent capacity on the solubilization of talniflumate and the percentage was almost 2.0%. These results suggest that the microemulsion system may be promising for the solubility improvement of talniflumate.
The lyotropic behaviors to form the structure of distearoylphosphatidylcholine (DSPC)-based liquid crystal (LC) hydrated by only propylene glycol (PG) without water were examined by differential scanning calorimetry (DSC), X-ray diffractions (XRD), polarized microscope (PM) and transmission electron microscope (TEM). By increasing the amount of PG instead of water, it showed the phase transition to be gradually changed from anisotropic structures to other structures more close to isotropic ones and their appearance to be changed from solid-like states to liquid-like ones with more fluidity. Below 50% w/w PG, the mixtures of DSPC and PG resulted in no direct observation of LC structure through PM because they were very close to solid-states. From 55% w/w to 90% w/w of PG, the dense lamella crystalline structures were observed through PM, and their thickness and area decreased as the content of PG increased. Measured by DSC with heating process, the main phase transition from α -lamella phase to isotropic phase appeared from 52.89 °C to 47.41 °C to show linearly decreasing behaviors because PG affects the hydrophobic region of DSPC-based lamella phase. The repeating distance of the lamella phase and the interlayer distance between bilayers were calculated with XRDs and the average number of bilayers related to the thickness in LC structure was approximately estimated by combining with TEM results. The WAXS and DSC measurements showed that all of PG molecules contributed to swelling both the lipid layer in the edge region of lamella phase close to phosphate groups and the interlayer between bilayers below 90% w/w of PG. The phase and thermal behaviors were found to depend on the amount of PG used by means of dissolving DSPC as a phospholipid and rearranging its structure. Instead of water, the inducement of PG as a polar solvent in solid-lamella phase is discussed in terms of the swelling effect of PG for DSPC-based lamella membrane.
Lee, Beom-Jin;Cui, Jing-Hao;Keith A. Parrott;James W.Ayres;Robert L.Sack
Archives of Pharmacal Research
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v.21
no.5
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pp.503-507
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1998
Percutaneous absorption and model membrane variations of melationin (MT) in aqueous-based propylene glycol and $2-hydroxypropyl-{\beta}-cyclodextrin $vehicles were investigatted. the excised hairless mouse skin (HMS) and two synthetic ethylene vinyl acetate (EVA) and microporous polyethylene (MPE) were selected as a model membrane. the solubility of MT was determined by phase equilibrium study. the vertical $Franz{\circledR}$ type cell was used for diffusion study. The concentration of MT was determined using reverse phse HPLC system. The MT solubility was the highest in a mixture of PG and $2-HP{\beta}CD$. The percutaneous absorption of MT through excised HMS increased as the solubility increased. However, the permeability coefficient decreased and then slightly increased in mixture of PG and $2-HP{\beta}CD$. On the other hand, both flux and permeability coefficient through EVA membrane decreased as the solubility increased. No MT was detected over 12 h after starting diffusion through MPE membrane. The flux of MT was dependent on the type of membrane selected. Flux of MT was greatest in excised HMS followed by EBA and MPE membrane. Flux of MT through EVA membrane was 5-20 times lower when compared to excised HMS. Interestingly, volumes of donor phase when MPE membrane was used, significantly increased during the study period. the HMS might be applicable to expect plasma concentration of MT in human subjects based on flux and pharmacokinetic parameters as studied previously. the current studies may be applied to deliver MT transdermally using aqueous-based vehicles and to fabricate MT dosage forms.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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