• 농약과학회지
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• 제4권3호
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• pp.27-33
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• 2000

N-Dimethoxyphosphinothioyl carbofuran(PSC)는 대부분의 해충과 포유동물에 대하여 뛰어난 선택독성을 갖지만 몇몇 해충에 대해서는 낮은 살충력을 갖는다. PSC에 N-phosphinocioyl 기를 도입하여 10종의 N-phosphinothioyl carbofuran 유도체를 합성하였고, 이들의 살충활성을 벼멸구(brown plant hopper, Nilaparvata lugens), 복숭아혹진딧물(green peach aphid, Myzus persicae), 배추좀나방(diamondback moth, Plutella xylostella)와 두점박이응애 (two-spotted spider mite, Tetranychus urticae)를 대상으로 검정하였다. 대조약제인 carbosulfan의 경우 125 ppm, 125 ppm과 63 ppm 처리시 각각 복숭아혹진딧물, 배추좀나방과 벼멸구에 대하여 90% 이상의 살충활성을 나타내었다. 신규 합성된 대부분의 화합물들은 250 ppm 처리시 배추좀나방과 벼멸구에 대하여 공히 90% 이상의 살충활성을 나타내었다. 특히 화합물 10은 복숭아혹진딧물, 배추좀나방과 벼멸구를 각각 125 ppm, 125 ppm과 31 ppm에서 90% 이상 치사시켰는데, 이러한 화합물 10의 살충효과는 carbosulfan의 살충효과와 비슷한 것이었다. 본 실험의 결과는 N-phosphinothioyl carbofuran 유도체들이 새로운 살충제 개발을 위한 선도물질로 이용될 수 있다는 것을 시사한다.

• 농약과학회지
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• 제2권2호
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• pp.10-15
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• 1998

Carbofuran 및 N-dimethoxyphosphinothioyl carbofuran (PSC)의 AChE에 대한 이분자 저해 속도상수(bimolecular inhibition rate constant, $k_{i}$)를 관찰하였다. Carbofuran은 $7.7{\times}10^{5}\;M^{-1}{\cdot}min^{-1}$으로 높은 저해효과를 보이고 있는 반면, PSC는 $1.2{\times}10^{3}\;M^{-1}{\cdot}min^{-1}$으로 carbofuran에 비하여 AChE에 대한 저해력이 600배 정도 낮은 저해력을 갖고 있는 것으로 관찰되어 독성발현을 위하여 활성화 과정이 필요한 것으로 확인되었다. AChE/mixed function oxidase(mfo) coupling system을 이용한 microsomal oxidative activation 실험에서 PSC의 AChE에 대한 저해력이 control에 비하여 NADPH가 첨가된 oxidase 처리구에서 800배 더 강하게 나타났으며, cytochrome $P_{450}$의 저해제를 첨가한 oxidase+PBO 처리구에서는 control의 저해 경향과 유사하였다. 또한 생쥐 뇌 AChE에 대한 PSC의 $I_{50}$은 28 mg/kg인 반면 PBO를 전처리하였을 경우 $I_{50}$은 57 mg/kg으로 나타나 cytochrome $P_{450}$ 저해제로 인하여 PSC의 저해력이 2배정도 감소된 것을 관찰할 수 있었고, PSC는 독성발현을 위하여 활성화 과정을 거쳐야 하며, 이 과정에서 cytochrome $P_{450}$ 이 작용함을 확인할 수 있었다. PSC와 MCPBA를 반응시켜 산화 과정을 통하여 생성된 독성대사물을 분석한 결과 반응산물의 약 55%가 carbofuran임을 확인할 수 있었다. 본 연구를 통하여 PSC의 활성화 과정을 통한 독성발현에 cytochrome $P_{450}$이 중요한 역할을 하는 효소임을 확인할 수 있었고, PSC의 산화적 활성화 과정을 통한 주된 독성대사물이 carbofuran임을 확인할 수 있었다.