UV경화형 2-ethylhexyl acrylate(2-EHA)/acrylic acid(AA) 점착제의 점착특성에 대한 경화제 함량의 영향에 대해 조사하였다. 0.01 wt%의 극소량의 MMT가 도입된 아크릴 단량체 혼합물에 각각 0, 0.05, 0.1, 0.3 wt%의 1,6-hexanediol diacrylate(HDDA)를 경화제로 첨가하고 UV조사를 실시하여 점착제를 제조하였다. MMT 도입이 공중합체의 경화 거동과 점착제의 표면 특성에 미치는 영향은 매우 낮았으나, 점착특성의 경우 MMT의 도입으로 분자 사슬의 유연성이 제한되면서 응집파괴(cohesive failure)가 억제되는 것을 확인하였다. 그러나 0.3 wt%의 경화제가 도입된 점착제는 사슬 경직성이 크게 증가하면서 MMT의 첨가가 오히려 점착특성을 저하시키는 것으로 추측되었다. 결과를 토대로 2-EHA/AA 점착제의 경우 0.05 wt%의 낮은 함량의 경화제와 극소량의 MMT의 도입이 박리 시 응집파괴 없이 균형적인 점착특성을 부여하는 것으로 판단된다.
본 연구에서는 아크릴 접착제의 물성에 대한 주 모노머의 영향을 비교하기 위하여 2-ethylhexyl acrylate 대신에 butyl acrylate를 사용하여 acrylic acid와 2-hydroxyethyl methacrylate의 공중합체를 합성하고 2종의 경화제를 이용하여 접착 물성을 연구하였다. 선형의 측쇄사슬을 가진 butyl acrylate계 점착제는 가지형태의 측쇄를 가진 2-ethylhexyl acrylate계 접착제에 비해 낮은 접착특성을 보였다. 경화제의 경우 가교점이 많고 가교반응을 통해 유연한 ether나 ester그룹을 생성하는 epoxy형 경화제에서 우수한 물성을 보였고 관능기인 산의 농도가 높을수록 접착특성이 향상되는 것을 관찰하였다.
To investigate the feasibility of developing a new tenoxicam plaster, the effects of vehicles and penetration enhancers on the in vitro permeation of tenoxicam from a pressure-sensititre adhesive (PSA) matrices across the dorsal hairless mouse skin were studied. Vehicles employed in this study were propylene glycol (PC)-oleyl alcohol (OAI), PG-oleic acid (OA), and diethylene glycol monoethyl ether (DCMI)-propylene glycol monolaurate (PCML) cosolvents with/without fatty acids. In this studys amines such as triethanolamine (TEA) and tromethamine (TM) were additionally used as a solubilized. Among PSAs used, $Duro-Tak^{\circledR}$87-2510 showed much higher release rate than either $Duro-Tak^{\circledR}$ 87-2100 or $Duro-Tak^{\circledR}$87-2196. The relatively high flux rate was obtained with the formulation of DCMI-PCML (40:60, v/v) with 3% OA and 5% TM, and the flux increased as a function of the dose;the initial flux up to 12 h was $4.98{\pm}1.38{\;}{\mu\textrm{g}}/{\textrm{cm}^2}/h$ at the tenoxicam dose of $50{\;} mg/70{\;}{\textrm{cm}^2}$. This flux was much higher than that of a commercial piroxicam patch ($Trast^{\circledR}$) ($1.24{\pm}0.73{\;}{\mu\textrm{g}}/$\textrm{cm}^2/hr$) with almost only one-third that of the commercial patch. Therefore, these observations indicated that these composition of tenoxicam plaster may be practically applicable.
Toluene-free pressure sensitive adhesives were synthesized by using butyl acrylate (BA), 2-hydroxy ethyl acrylate, methyl methacrylate, acrylic acid (AA) as monomers and ethyl acetate as a solvent. The polymerization recipes were designed by changing 1, 3, 5 part per hundreds monomer (phm) of AA content on the basis of 100 BA parts. Two crosslinking agents, ethyl glycol diglycidyl ether (EDGE) and isophorone diisocyanate (IPDI) were added to the synthesized polymers to increase adhesion due to crosslinking. In the measurement of properties, holding power, peel strength, and initial tackiness increased with AA content due to crosslinking between carboxyl group in AA and epoxy group in EDGE and isocyanate group in IPDI. In the comparison of two crosslinking agents, EDGE showed better in the three properties than IPDI by better reaction of epoxy group of EDGE to carboxyl group of AA.
Polyalkylsiloxane has been spotlighted in pressure-sensitive adhesive (PSA) application due to excellent physical properties and good biocompatibility. Thermal behaviour of polyalkylsiloxane mixtures, such as thermal stability and heat flow, were studied using TG-DTA during catalytic hydrosilation. To understand reaction kinetics of cross-linking, catalytic hydrosilation of polyalkylsiloxane was monitored using variable temperature nuclear magnetic resonance (VT-NMR) as increased temperature. The formation of cross-linking bond $Si-CH_2-CH_2-Si$ was directly observed using distortionless enhanced by polarization transfer (DEPT) technique. Successfully polyalkylsiloxane PSA samples exhibited excellent adhesion properties by cross-linking reaction.
The purpose of this study was to investigate the effect of salt formation on the percutaneous absorption of meloxicam through hairless mouse skin from a pressure sensitive adhesive (PSA) matrix. In addition, the influences of enhancers on the permeation of meloxicam or meloxicam-ethanolamine (MX-EA) salts across the hairless mouse skin were evaluated using a flow-through diffusion cell system. The salt formation of meloxicam resulted in lower permeation rate than the parent drug. $Span^{(R)}$ 80 provided the highest enhancing effect for meloxicam and meloxicam monoethanolamine salt. The maximum amount of the drug that can be loaded without retarding permeation rate was different depending on the compound. No relationship was found between the fluxes of meloxicam or MX-EA salts from saturated solutions and those from PSA matrices containing the same enhancer.
The purpose of this study was to develop transdermal drug delivery system (TDDS) for the combination of physostigmine and procyclidine. The effects of various pressure sensitive adhesives (PSA) on the percutaneous absorption of procyclidine across hairless mouse skin were evaluated to select an appropriate PSA. In addition, the influences of various vehicles on the percutaneous absorption of procyclidine from PSA matrix across hairless mouse skin were evaluated using flow-through diffusion cell system at $37^{\circ}C$. Physostigmine did not have any influence on the permeation rate of procyclidine. The flux of procyclidine was the highest in silicone and PIB and was relatively lower in SIS, Acryl, and SBS adhesive matrices, however, their use was limited by the crystallization of the drug in the matrix. Among acrylic adhesives, the permeability of procyclidine was the highest from poly (ethylene oxide) grafted acrylic adhesive. Some enhancers show different enhancing effect depending on the drug, however, many of the tested enhancers showed enhancing effect for the permeation of both procyclidine and physostigmine to some extent. $Crovol^{\circledR}$ EP 40 showed the highest enhancing effect on the permeation of both compounds. The size of TDDS to provide required permeation rate was estimated to be $35\;cm^2$ based on available information.
To investigate the feasibility of developing a novel melatonin plaster, the effects of vehicles and drug loading dose on the in vitro permeation of melatonin across dorsal hairless mouse skin from pressure-sensitive adhesive (PSA) matrices were examined. Vehicles employed were propylene glycol laurate (PGL), propylene glycol monocaprylate (PGMC) and diethylene glycol monoethyl ether (DGME). Among PSAs used, only $Duro-Tak^{\circledR}$ 87-2196 showed a good peeling property. The release from $Duro-Tak^{circledR}$ 87-2196 was proportional to the square root of time, and dose-dependent. The fluxes increased as the loading dose increased over the doses under solubility. The relatively high permeation flux $(3.03{\pm}1.37\;{\mu}g/cm^2/hr)$ was obtained when using PGMC at the melatonin loading dose of $45\;mg/140\;cm^2$. Lag time was not affected by the vehicles used but by the thickness spread. The melatonin plasters prepared using PGMC showed a good adhesive property onto skin, and showed no crystal formation.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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