The (S)-(+)-decursin and its analogues are reported as potent inhibitors of melanin production in B16 murine melanoma cells. In order to understand the factors responsible for potency as well as inhibition of potency of (S)-(+)-decursin and its analogues, three-dimensional quantitative structure-activity relationship (3D-QSAR) studies were performed. Since receptor structures are not available, a pharmacophore model was constructed. Using PHASE, we generated 3 different models and selected the seven-site model, which returned excellent statistical values ($r^2$ = 0.9127, $Q^2$ = 0.6878, Pearson-R = 0.9014). Using the generated pharmacophore model, we screened a natural products library and obtained 4'-epi-decursin as the most related compound. 4'-epidecursin is similar to (S)-(+)-decursin, but shows additional interaction possibilities with tyrosinase. The study thus sheds some light on possibility of developing more potent tyrosinase inhibitors.
Cho, Hye Jung;El-Gamal, Mohammed I.;Oh, Chang-Hyun;Lee, So Ha;Kim, Garam;Hong, Jun Hee;Choi, Hong Seok;Yoo, Kyung Ho
Bulletin of the Korean Chemical Society
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v.33
no.11
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pp.3635-3639
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2012
A series of new diarylureas possessing aminoisoquinoline scaffold was synthesized, and their in vitro antiproliferative activity against A375P human melanoma cell line was tested. Compounds 1d, 1l, 1n, 1p, 1q, and 1t showed superior potency against A375P to Sorafenib. The highest potency was shown by compound 1p possessing 3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl terminal ring with $IC_{50}$ value of $0.41{\mu}M$.
The Journal of Korean Medicine Ophthalmology and Otolaryngology and Dermatology
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v.20
no.1
s.32
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pp.195-200
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2007
Objective : This experimental study was performed to investigate the effect of Jinpi-san on Staphylococcus aureus(S. aureus) and Staphylococcus epidermidis(S. epidermidis) that induce keratitis. Methods : Minimal inhibitory concentration(MIC) was measured by dropping to $50{\mu}l$ according to density Jinpi-san(100%, 10%, 1%, 0.1 %). Anti-bacterial potency was measured by the size of inhibition zone with change of volume. Results : 1. MIC on S. aureus in Jinpi-san was $40{\mu}l$ undiluted solution. 2. MIC on S. epidermidis in Jinpi-san was $20{\mu}l$ undiluted solution. Conclusions : These results indicate that Jinpi-san can be used to cure S. aureus, S. epidermidis that induce eye disease(keratitis). If further study is performed, the use of eye drops will be valuable and beneficial in the clinical medicines.
$3{\alpha}-Hydroxysteroid$ dehydrogenase $(3{\alpha}-HSD)$ is one of the main enzymes involved in the metabolism of the active androgen, dihydrotestosterone. The NAD(P)-linked $3{\alpha}-HSD$ of rat liver cytosol is powerfully inhibited by the non-steroidal anti-inflammatory drugs in rank-order of their therapeutic potency. This observation has now been developed into a rapid screen for predicting the potency of products that show anti-inflammatory effect. 52-Chinese Herbs that clear heat were screened by using this method.
We have tested 101 species traditional medicinal plants on Acetylcholinester ase inhibition. Among them. Caesalpina sappan. Cnidium offcinale, Coptis japonica, Ephedra sinica, Eribotrya japonica, Gardenia jasminoides, Liriope platyphylla, Lonicera japonica, Paeonia suffruticosa, Phyllostachys nigra, Polygonum multiflorum, Prunella vulgaris, Rheum undulatum, Salvia miltiorrhiza and Uncaria rhynchophylla showed strong inhibition potency over 88%. In addition, Aconitum carmichaeli, Caesalphina sappan, Cinnamomun japonica, Citrus unshiu, Hordeum vulgare, Glycine max and Rehmannia glutinosa showed relatively good inhibition potency over 80%.
Kim, Yang Hee;Kim, Seong-Bo;Kim, Su Jin;Park, Seung-Won
Food Science and Industry
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v.49
no.3
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pp.17-28
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2016
The concerns over obesity and obesity-related health problems are increasing as many consumers relate these health problems with sugar. The demand for sugar reduction is also rising and regulatory movement by governments including Korea is driven to reflect such demand. For the past decades, there have been diverse development and marketing of various sweeteners to substitute sucrose and high fructose corn syrup. Low caloric alternative sweeteners can be divided into high intensity sweeteners that have greater sweetness potency compared to sucrose, and low intensity sweeteners such as polyols, oligosaccharides and rare sugars that have less sweetness potency. This paper discusses representative low caloric alternative sweeteners, their market and trend.
(E)-2-Phenylcyclopropylamine ((E)-TCP), (Z)-2-Phenylacyclopropylamine ((Z)-TCP), (E)-1-methyl-2-phenylcyclopropylamine ((E)-MTCP), and (Z)-1-methyl-2-phenylcyclopropylamine ((Z)-MTCP) were synthesized and used to determine to what extent 1-methylsubstitution and stereochemistry of 2-phenycyclopropylamines affect inhibition of monoamine oxidase (MAO). Inhibition of rat brain mitochondrial MAO-A and B by the compounds were measured using serotonin and benzylamine as the substrate, respectively and $IC_{50}$ values obtianed with 95% confidence limits by the method of computation. For the inhibition of MAO-A, (E)-MTPC ($IC_{50}$ = 6.2 * $10^{-8}$M) was found to be 37 times more potent than (Z)-MTCP ($IC_{50}$ = 7.8 * $10^{-8}$M), was 7 times more potent than (Z)-MTCP($IC_{50}$= 4.7 * $10^{-7}$M) and (E)-TCP($IC_{50}$ =7.8 * $10^{-8}$M),0.6 times as potent as (Z)- TCP ($IC_{50}$ = 4.4 * $10^{-8}$M). The results suggested that while without 1-methyl group, potency of a (Z)-isomer was comparable to that of (E)-isomer, the methyl group in its (Z)-position was very unfavorable to the inhibition of MAO and that in its (E)-position, the methyl group contributed positively to the potency as found by the fact that (E)-MTCP was 1-5 times more potent than (E)-TCP. In view of the selective inhibition of MAO-A- or B over MAO-A and 1-methyl substitution as well as the stereochemical factors did not significantly influence the selectivity.
For Indonesia, sustainable energy supply is an important factor to preserve the stable economic growth. One important strategy is development of renewable energy, which has not been fully exploited yet. The paper examines the potency of renewable energy in Indonesia. Currently, biomass composes 23% of total primary energy supply, while geothermal and hydropower has a combined share of 3%. But according to the overall potency of renewable energy, hydropower is found to have the highest available resource of 76 GW, followed by biomass and geothermal by 49.81 GW and 28.53 GW, respectively. Although the solar radiation is only at modest level ($4.80kWh/m^2/day$), the tropical all year sunlight can boost the competitiveness of solar photovoltaic and thermal application. As for wind energy, the average speed of 3-6 m/s requires the development of low speed wind turbine. The examination of electricity and petroleum product prices through international comparison for non-OECD countries shows fifth lowest price level for both of petroleum products and electricity for industrial use. As for household electricity price, Indonesia is placed the second among all the countries compared. The energy subsidy and price structure are examined in detail because it could be a source of hindrance to renewable energy promotion. The examination of renewable energy potency in this study could provide insights about recent development of renewable energy in Indonesia. As an outcome of policy examination, the price comparison analysis suggests Indonesia to reduce or even remove the energy subsidies in the long run. These findings can be utilized to formulate effective policies for renewable energy promotion.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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