• 청정기술
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• 제14권4호
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• pp.242-247
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• 2008

화장품, 의약품, 전자소재 분야에서 생체적합, 생분해성 고분자로 널리 사용되는 폴리비닐피롤리돈(PVP)을 에어로젤 용매추출 방법에 의해 미세입자를 제조하였다. 용매로는 이 염화메탄올, 반용매로는 초임계 이산화탄소가 사용되었다. 온도, 압력, 이산화탄소 유량, 용액유량의 작업조건에 따라 0.184 - $0.249\;{\mu}m$입자크기를 얻었고, 그 입자크기에 영향을 미치는 초기구형 입자크기와의 상관관계를 규명하였다.

• KSBB Journal
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• 제29권6호
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• pp.405-413
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• 2014

In this study, gemcitabine (Gem)-Poly(L-lactic acid) (PLLA) conjugates were synthesized through an amide linkage reaction. Then, the microparticles of Gem-PLLA/PLLA blends containing gemcitabine were prepared using a supercritical fluid process, called aerosol solvent extraction system (ASES). Gemcitabine-loaded Gem-PLLA/PLLA microparticles obtained from the ASES process showed a spherical shape. The amount of gemcitabine released after 30 day incubation in a phosphate buffer solution of pH 7.4 was about 90% of the total amount of gemcitabine present in the product.

• Bulletin of the Korean Chemical Society
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• 제33권10호
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• pp.3208-3212
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• 2012

Controlled drug delivery systems employing microparticles offer lots of advantages over conventional drug dosage formulations. Microencapsulation technique have been conducted with biodegradable polymers such as poly(lactic-co-glycolic acid) (PLGA) and poly(lactic acid) (PLA) for its adjustable biodegradability and biocompatibility. In this study, we evaluated two techniques, oil-in-water (o/w) emulsion solvent evaporation and spray drying, for preparation of polymeric microparticles encapsulating a newly synthesized drug, SS-AG20, for the long-term drug delivery of this low-molecular-weight drug with a very short half-life. Drug-loaded microparticles prepared by the solvent evaporation method showed a smoother morphology; however, relatively poor encapsulation efficiency and drastic initial burst were discovered as drawbacks. Spray-dried drug-loaded microparticles had an imperfect surface with pores and distorted portions so that its initial burst was critical (70.05-87.16%) when the preparation was carried out with a 5% polymeric solution. By increasing the concentration of the polymer, the morphology was refined and undesirable initial burst was circumvented (burst was reduced to 35.93-74.85%) while retaining high encapsulation efficiency. Moreover, by encapsulating the drug with various biodegradable polymers using the spray drying method, gradual and sustained drug release, for up to 2 weeks, was achieved.

• Macromolecular Research
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• 제11권3호
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• pp.183-188
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• 2003

The controlled delivery of anticancer agents using biodegradable polymeric implant has been developed to solve the problem of penetration of blood brain barrier and severe systemic toxicity. This study was performed to prepare 5-FU-loaded poly (L-lactide-co-glycolide) (PLGA) wafer fabricated microparticles prepared by two different method and to evaluate their release profile for the application of the treatment of brain tumor. 5-FU-loaded PLGA microparticles were characterized by scanning electron microscopy (SEM), powder X-ray diffraction (XRD), and differential scanning calorimetry (DSC). SEM observation of the 5-FU-loaded PLGA microparticles prepared by rotary solvent evaporation method showed that 5-FU was almost surrounded by PLGA and significant reduction of crystallinity of 5-FU was confirmed by XRD. In case of release profile of 5-FU from 5-FU-loaded PLGA wafer fabricated microparticles prepared by mechanical mixing, the release profile of 5-FU followed near first order release kinetics. In contrast to the above result, release profile of 5-FU from 5-FU-loaded PLGA wafer fabricated microparticles prepared by rotary solvent evaporation method followed near zero order release kinetics. These results indicate that preparation method of the 5-FU-loaded PLGA microparticles to fabricate into wafers was contributed to drug release profile.

• 폴리머
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• 제26권5호
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• pp.670-679
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• 2002

1, 3-bis[2-chloroethyl]-1-nitrosourea (BCNU, carmustine)는 악성 뇌종양 치료를 위하여 화학요법적 임상에서 널리 사용되는 약물이다. 또한, poly(D,L-lactide-co-glycolide) (PLGA, 분자량: 20000 g/mole, 락타이드와 글리콜라이드 몰비 75 : 25)는 약물전달시스템을 위한 약물 전달체로써 사용되어지는 잘 알려진 생분해성 초분자이다. 본 연구에서 폴리비닐피롤리돈 (PVP) 또는 폴리에틸렌옥사이드 (PEO)를 함유하고 있는 BCNU 함유 PLGA 웨이퍼들의 BCNU 방출거동과 웨이퍼에 포접된 친수성 고분자의 효과를 조사하였다. 친수성 고분자의 첨가 또는 첨가 없이 BCNU 함유 PLGA 미분말은 분사건조법에 의해 제조하였으며, 제조된 BCNU 함유 PLGA 미분말은 압축성 형법에 의해 웨이퍼형태고 제조하였다. 친수성 고분자가 첨가된 BCNU 함유 PLGA 미분말의 포접율은 85∼97%였고, PLGA에 포접된 BCNU의 결정성은 현저히 감소하였다. 약물 방출 경향과 분해 거동에서 친수성 고분자의 함량이 증가할수록 BCNU의 초기방출량과 방출속도는 증가됨을 확인하였다. 방출시험 기간동안 웨이퍼의 형태변화와 무게변화를 측정함으로써 친수성 고분자의 함량이 증가할수록 PLGA의 수차와 분해가 촉진됨을 관찰하였다.

• KSBB Journal
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• 제18권5호
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• pp.385-392
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• 2003

초임계 이산화탄소를 이용한 효율적인 DDS 설계를 위한 기초연구로서 순수한 초임계 이산화탄소와 초임계 이산화탄소와 상용성이 있으면서 고분자에 대해서는 비용매로 작용하는 극성 공용매로 변형된 초임계 이산화탄소를 이용하여 생체분해성 고분자인 L-PLA의 미세입자 형성에 대하여 고찰하였다. L-PLA용액의 농도가 증가할수록 입자 크기는 증가하였으며, 약 4%이상의 농도에서는 입자들 간의 강한 응집으로 인하여 입자의 형태가 구형에서 섬유상으로 변화하였다. 침전기 내 초임계 유체의 온도가 높아짐에 따라 생성된 입자의 크기가 증가하였으며, 온도가 높아질수록 입자의 분포는 불균일하게 나타났다. 용액 유량이 증가함에 따라 전체적으로 구형 입자의 생성이 증가하였으며, 입자의 평균 크기는 증가하는 것으로 나타났다. 순수한 초임계 이산화탄소를 사용한 경우 모든 실험 조건에서 입자 회수율은 약 30∼40% 정도로 나타났다. 입자 회수율을 향상시키기 위해 극성 공용매를 초임계 이산화탄소와 혼합하여 입자를 제조하였다. 메탄올과 에탄올을 이산화탄소 대비 몰비 0.5로 혼합한 경우 회수율은 각각 80%와 70%로 매우 높은 값을 나타냈으며, 평균 직경 1 $\mu\textrm{m}$이하의 매우 작은 입자를 제조할 수 있었다.

• Journal of Pharmaceutical Investigation
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• 제41권3호
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• pp.147-151
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• 2011

This paper demonstrates the development of a method for preparing micropatterned microdiscs in order to increase contact area with cells and to change the release pattern of drugs. The microdiscs were manufactured with hot embossing, where a polyurethane master structure was pressed onto both solid and porous microparticles made of polylactic-co-glycolic acid at various temperatures to form a micropattern on the microdiscs. Flat microdiscs were formed by hot embossing of porous microparticles; the porosity allowed space for flattening of the microdiscs. Three types of micro-grooves were patterned onto the flat microdiscs using prepared micropatterned molds: (1) 10 ${\mu}M$ deep, 5 ${\mu}M$ wide, and spaced 2 ${\mu}M$ apart; (2) 10 ${\mu}M$ deep, 9 ${\mu}M$ wide, and spaced 5 ${\mu}M$ apart; and (3) 10 ${\mu}M$ deep, 50 ${\mu}M$ wide, and spaced 50 ${\mu}M$ apart. This novel microdisc preparation method using hot embossing to create micropatterns on flattened porous microparticles provides the opportunity for low-cost, rapid manufacture of microdiscs that can be used to control cell adhesion and drug delivery rates.

• KSBB Journal
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• 제23권5호
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• pp.452-459
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• 2008

본 연구에서는 뛰어난 항암효과를 가지고 있지만 매우 짧은 반감기로 인한 많은 투약 빈도수와 이로 인한 부작용을 나타내는 5-FU의 부작용을 줄이고 투약의 편의성을 증대시키고자 생분해성 고분자인 L-PLA에 약물이 봉입된 미세입자를 제조하였다. 제조 방법으로는 기존의 미립자 약물전달체 제조 공정의 문제점을 상당 부분 개선시킬 수 있는 대체 공정으로 주목받고 있는 초임계 ASES 공정을 사용하였다. 고분자의 분자량 및 분자량이 다른 동일한 고분자와의 블렌딩, 용매, 약물 투입량 등의 변수가 미세입자의 형성과 약물의 회수율, 봉입효율 및 방출에 미치는 영향을 고찰하여 초임계 유체 공정의 적용 가능성 여부를 조사하였다. 5-FU와 L-PLA의 용매로 각각 MeOH와 DCM을 사용한 경우 가장 좋은 결과가 얻어졌으며, L-PLA의 분자량이 큰 경우 구형의 입자가 생성되었으며 입자의 크기도 작은 결과가 나타났다. 모든 실험에서 약물의 봉입효율이 매우 낮게 나타났는데 이는 5-FU와 L-PLA의 매우 낮은 친화도에 기인하는 것으로 판단된다. 약물과 고분자 간의 재결정화 속도의 차이를 얼마나 줄일 수 있는가가 약물 봉입효율에 가장 큰 영향을 미칠 것으로 판단되며, 약물의 봉입효율을 향상시키기 위해서는 향후 초임계 공정의 공정변수에 대한 좀 더 자세한 연구와 약물과 고분자간의 친화력을 높여 일 수 있는 첨가제에 대한 연구가 필요할 것으로 생각된다.

• 한국정밀공학회:학술대회논문집
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• 한국정밀공학회 2013년도 춘계학술대회 논문집
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• pp.575-576
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• 2013

• 약학회지
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• 제44권4호
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• pp.293-299
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• 2000

Biodegradable microspheres made from poly-lactide-co-glycolide polymers have been considered as a new delivery system for single-dose vaccine. Purified tetanus toxoid (TT) was encapsulated in poly-lactide(PLA) and poly-lactide-co-glycolide (PLGA) microparticles using a solvent evaporation method in a multiple emulsion system (water-in oil-in water). The morphology of 77-loaded microparticles was spherical and the suface of them was smooth. The particle size was in a range of 2-10. Protein loading efficiency was 68-97.8%. PLGA (85:15) microparticle showed the highest efficiency. Protein release pattern was influenced by polymer molecular weight and composition. The release rate of PLA(Mw 100,000) microsphere was higher than any other microspheres. In consequence of the hydrolysis of PLGA(50:50) microspheres, environmental pH decreased from 7.4 to 5.0. The PLA, PLGA (75:25) and PLGA (85:15) microshperes showed no significant pH change. The antigenicity or n in microshperes was assayed by indirect sandwich ELISA using equine polyclonal tetanus antitoxin for capture antibody and human polyclonal tetanus antitoxin for primary antibody. The antigenicity of TT in PLA (Mw 100,000), PLGA(50:50, Mw 100,000) and PLGA (75:25, Mw 73,300) after 30 days incubation showed 54, 40.9 and 76.7%, respectively.