In vivo clearance of BMS-182874 was primarily due to metabolism via stepwise N-demethylation. Despite in vivo clearance approached ca 50% of the total liver plasma flow, BMS-182874 was completely bioavailable after oral administration in rats. Saturable first-pass metabolism and the role of extrahepatic tissue were evaluated as possible reasons for complete oral bioavailability despite extensive metabolic clearance. Pharmacokinetic parameters were obtained after an intravenous and a range of oral doses of BMS-182874 in rats. Bile and urine were collected from bile-duct cannulated (BDC) rats and the in vivo metabolic pathways of BMS-182874 were evaluated. Pharmacokinetics of BMS-182874 were also compared in nephrectomized (renally impaired) vs. sham-operated control rats. Oral bioavailability of BMS-182874 averaged 100%, indicating that BMS-182874 was completely absorbed and the first-pass metabolism (liver or intestine) was negligible. The AUC and C/sub max/ values increased dose-proportionally, indicating kinetics were linear within the oral dose range of 13 to 290 mmole/kg. After intravenous administration of BMS-182874 to BDC rats, about 2% of intact BMS-182874 was recovered in excreta, indicating that BMS-182874 was cleared primarily via metabolism in vivo. The major metabolite circulating in plasma was the mono-N-desmethyl metabolite and the major metabolite recovered in excreta was the di-N-desmethyl metabolite. In vivo clearance of BMS-182874 was significantly reduced in nephrectomized rats. These observations suggest saturable first-pass metabolism is unlikely to be a mechanism for complete oral bioavailability of BMS-182874. Reduced clearance observed in the nephrectomized rats suggests that extrahepatic tissues (e.g., kidneys) may play an important role in the in vivo clearance of xenobiotics that are metabolized via N-demethylation.
오늘날 화석연료의 다량 사용에 의한 환경오염이 지구온난화를 가속시키고 기상이변을 일으키며 지구생태계에 심각한 영향을 미치고 있다. 수소는 이러한 환경문제를 근본적으로 해결해 줄 지속 가능한 그린에너지로 생각되고 있다. 본 연구는 결합구조가 다른 메탄올 및 에탄올의 개질을 통한 수소발생을 위해 실린더형 배리어 방전형의 반응기를 제작하였다. 반응기에 인가되는 고전압의 크기, 메탄올 및 에탄올 농도 및 캐리어 가스(N2) 유량 등의 변화에 따른 반응기의 방전특성과 수소발생 특성을 측정하고 화학구조에 따른 수소발생 영향을 분석하였다. 수소발생은 인가전압의 증가에 따라 선형적으로 증가하였고 메탄올의 경우가 많았다. 이는 메탄올과 에탄올의 결합구조와 관련이 있는 것으로 생각된다. 수소발생 에너지효율은 에탄올의 경우 인가전압이 증가하여 방전전력이 증가할수록 전체적으로 감소하지만 메탄올의 경우 전압 22[kV](peak-to-peak)를 인가한 경우 가장 에너지 효율이 높게 나타났다.
The role of moisture remaining inside the deposition chamber during the formation of the cubic boron nitride (c-BN) phase in BN film was investigated. BN films were deposited by an unbalanced magnetron sputtering (UBM) method. Single-crystal (001) Si wafers were used as substrates. A hexagonal boron nitride (h-BN) target was used as a sputter target which was connected to a 13.56 MHz radiofrequency electric power source at 400 W. The substrate was biased at -60 V using a 200 kHz high-frequency power supply. The deposition pressure was 0.27 Pa with a flow of Ar 18 sccm - $N_2$ 2 sccm mixed gas. The inside of the deposition chamber was maintained at a moisture level of 65% during the initial stage. The effects of the evacuation time, duration time of heating the substrate holder at $250^{\circ}C$ as well as the plasma treatment on the inside chamber wall on the formation of c-BN were studied. The effects of heating as well as the plasma treatment very effectively eliminated the moisture adsorbed on the chamber wall. A pre-deposition condition for the stable and repeatable deposition of c-BN is suggested.
본 연구에서는 연소공정에서 발생하는 NOx를 제거하기 위해 연면방전과 AC Corona 방전을 중첩해서 특수설계 제작된 중첩방전 반응기의 방전분해 특성을 연구하였다. 실험은 SPCP, Corona Discharge 및 중첩방전에 대한 NOx의 분해율을 비교 측정하였다. 실험변수는 방전형태, 가스의 농도, 방전주파수, 가스의 유량 등에 대하여 측정하였다. 실험결과 중첩방전에 의한 NOx의 분해율은 SPCP방전고 Corona방전에 의한 분해율보다 10∼15[%] 증가하였고 소모전력도 10[%] 정도 작게 소모되었다. 중첩방전시 상부전극의 주파수의 영향은 주파수가 작을수록 NOx의 분해율이 높았고 하부전극의 SPCP만의 방전시에는 주파수가 높을수록 NOx의 분해율이 증가하였다. 방전형태에 대한 NOx의 최대분해율은 SPCP일 때 방전전력 18[W]에서 80[%] 이었고 AC코로나 방전일 때 방전전력 805[W]에서 10[%] 이었으나 중첩방전의 경우는 14[W]에서 90[%]로 중첩방전의 효과는 10[%]이상 증가하였다.
The advantages of transdermal administration are avoiding hepatic first pass effect, minimizing inter- and intra-patient variation, maintaining steady-state plasma level to provide long-term therapy from a single dose, and allowing a rapid termination of drug input. Clenbuterol, a selective ${\beta}_2-adrenergic$ receptor stimulant, has been introduced as a potent bronchodilator for patients with bronchial asthma, chronic obstructive bronchial disease. For the development of transdermal systems containing clenbuterol, two limiting factors - long lag time and low flux - must be overcome. In this study, we attempted to select optimal formulation for preparation of clenbuterol patch using hairless mouse skin and flow-through diffusion cell. The flux of clenbuterol increased as the percent of clenbuterol dose dependently in the concentration range of 5-15%. Based on this result, we fixed the concentration of clenbuterol as 15%. The effect of various penetration enhancers on percutaneous absorption of clenbuterol through hairless mouse skin was investigated. Labrafil was the most effective enhancer, which increased the permeability of clenbuterol approximately 4-fold compared with the control without penetration enhancer. Optimal enhancer concentration was 3%. The effect of various adhesives on penetration of clenbuterol was also investigated. Among the adhesives studied, MA-31 was the most effective adhesive. Furthermore, the clenbuterol patch composed of 15% clenbuterol, 3% Labrafil and 82% MA-31, which gave most excellent penetration of drug in in vitro penetration study, maintained therapeutic plasma levels in in vivo study using S.D. rats. These studies demonstrated a good feasibility of clenbuterol administration through the intact skin using a transdermal patch, and show a possibility of the development of clenbuterol patches.
The double-layer antireflection (DLAR) coatings have significant advantages over single-layer antireflection (SLAR) coatings. This is because they will be able to cover a broad range of the solar spectrum which would enhance the overall performance of solar cells. Moreover films deposited at high frequency are expected to show excellent and UV-stable passivation in the refractive index that we adopted. In this work, we present a novel DLAR coating using SiNx:H thin films with refractive indices 1.9 and 2.3 as the top and bottom layers. This approach is cost effective when compared to earlier DLAR coatings with two different materials. SiNx:H films were deposited by Plasma enhanced chemical vapor deposition (PECVD) technique using $SiH_4$, $NH_3$ and $N_2$ gases with flow rates 20~80sccm, 200sccm and 85 sccm respectively. The RF power, plasma frequency and substrate temperature for the deposition were 300W, 13.56 MHz and $450^{\circ}C$, respectively. The optimum thickness and refractive indices values for DLAR coatings were estimated theoretically using Macleod simulation software as 82.24 nm for 1.9 and 68.58 nm for 2.3 respectively. Solar cells were fabricated with SLAR and DLAR coatings of SiNx:H films and compared the cell efficacy. SiNx:H> films deposited at a substrate temperature of $450^{\circ}C$ and that at 300 W power showed best effective minority carrier lifetime around $50.8\;{\mu}s$. Average reflectance values of SLAR coatings with refractive indices 1.9, 2.05 and 2.3 were 10.1%, 9.66% and 9.33% respectively. In contrast, optimized DLAR coating showed a reflectance value as low as 8.98% in the wavelength range 300nm - 1100nm.
The study was conducted to investigate the effects of alpha-linolenic acid (ALA) combined with bovine serum albumin (BSA) or methyl-beta-cyclodextrin (MBCD) on plasma and acrosomal membrane damages, mitochondrial activity, morphological abnormality, motility, and oxidative stress in frozen-thawed boar sperm. In previous our study, 3 ng/mL ALA had been shown protective effect during freezing process of boar sperm. Therefore, we used 3 ng/mL ALA in present study and ALA was combined with same molar ratio of BSA or MBCD (ALA+BSA and ALA+MBCD, respectively). To confirm the effect of two carrier proteins, same volume of BSA and MBCD without ALA were added during cryopreservation. Membrane damage, mitochondrial activity, reactive oxygen species (ROS) and lipid peroxidation (LPO) levels were measured using flow cytometry, and movement of sperm tail as motility parameter and morphological abnormality were observed under light microscope. In results, all of sperm parameters were enhanced by ALA combined with BSA or MBCD compared to control groups (p<0.05). Mitochondrial activity, morphological abnormality, ROS and LPO levels in ALA+BSA or MBCD groups were no significant difference compared with ALA, BSA and MBCD treatment groups. On the other hand, plasma and acrosomal membrane intact, and sperm motility in ALA+MBCD group were higher than single treatment groups (p<0.05), whereas ALA+BSA did not differ. Our findings indicate that carrier proteins such as BSA and MBCD could improve the effect of ALA during cryopreservation of boar sperm, and treatment of ALA with carrier proteins enhance membrane integrity, mitochondrial activity through reduction of ROS-induced LPO.
저온에서 미생물을 사멸시킬 수 있는 비열살균기술로 감압 플라즈마를 활용하고자 생성기체별 감압 플라즈마 특성을 비교하고 Escherichia coli 살균효과를 조사하였다. 1 Torr이하로 감압시킨 상태에서 공기, 산소, 질소를 350 mL/min으로 공급하며 플라즈마를 발생시킨 결과 아크발생 없이 균일한 플라즈마가 생성되었다. 감압 플라즈마에 의한 온도 상승은 5분 처리 시 ${10^{\circ}C}$ 내외, 10분 처리 시 ${25^{\circ}C}$ 미만이었으며, 기체 종류별로는 공기, 산소, 질소 순으로 상승도가 낮았다. 감압 플라즈마 5분간 처리로 E. coli는 5 log 이상 감소하였으며, 이후 감소율이 둔화되어 10분간 처리 후 6-7 log 정도의 감소를 보였다. 감압 플라즈마에 의한 E. coli 살균패턴은 살균속도가 높은 초기와 낮은 후기로 구분되는 2단계 1차 반응으로 확인되었으며, 초기 살균속도상수($k_{1}$)는 공기, 산소, 질소 순으로 감소하였다. 감압 공기플라즈마 살균의 작은 D값 또한 식품 표면의 오염도를 낮추기 위한 비열살균기술로서의 가능성을 제시하였다.
Silicon oxide thin films were deposited by using a plasma-enhanced chemical-vapor deposition technique to investigate the light emission properties. The photoluminescence characteristics were divided into two categories along the relative ratio of the flow rates of $SiH_4$ and $N_2O$ source gases, which show light emission in the broad/visible range and a light emission peak at 380 nm. We attribute the broad/visible light emission and the light emission peak to the quantum confinement effect of nanocrystalline silicon and the Si=O defects, respectively. Changes in the photoluminescence spectra were observed after the post-annealing processes. The photoluminescence spectra of the broad light emission in the visible range shifted to the long wavelength and were saturated above an annealing temperature of $900^{\circ}C$ or after 1 hour annealing at $970^{\circ}C$. However, the position of the light emission peak at 380 nm did not change at all after the post-annealing processes. The light emission intensities at 380 nm initially increased, and decreased at annealing temperatures above $700^{\circ}C$ or after 1 hour annealing at $700^{\circ}C$. The photoluminescence behaviors after the annealing processes can be explained bythe size change of the nanocrystalline silicon and the density change of Si=O defect in the films, respectively. These results support the possibility of using a silicon-based light source for Si-optoelectronic integrated circuits and/or display devices.
본 연구에서 사용한 남항(Vitis romaneti)은 중국에 주로 분포하는 야생종으로 현재 개량하여 재배하고 있는 포도 품종이나, 그 기능에 대해서는 아직까지 알려지지 않았다. 그러므로 본 연구는 남항 포도 잎 추출물(VGLE)과 본 품종유래 지표물질인 resveratrol(VGLR)을 활용하여 AAPH로 유도된 적혈구 및 혈장의 산화적 손상에 대한 항산화 효과와 FeCl3로 유도된 경동맥 혈전 모델에서 혈행개선과 혈청학적 변화에 대한 효과를 조사하였다. 그 결과 VGLE 및 VGLR은 적혈구 및 혈장의 산화적 손상과 혈전을 억제함으로써 혈행을 개선할 수 있는 효과가 있었다. 특히 VGLR은 혈청학적으로 혈전모델에서 Normal군과 유사한 혈청학적 개선 효과를 보였다. 이러한 결과는 VGLE 및 VGLR은 항산화제로 사용될 수 있을 뿐만 아니라 혈행장애로 유발될 수 있는 심혈관계 및 뇌혈관계질환을 예방하거나 개선할 수 있는 물질이라는 것을 제시해주었다. 이와 관련된 VGLE 및 VGLR의 기능성에 대해서는 앞으로 분자생화학적 수준에서 더 연구해야 할 필요성이 있을 것으로 사료된다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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