• Biomolecules & Therapeutics
• /
• v.5 no.2
• /
• pp.107-109
• /
• 1997

For metabolic study of pinusolide, a naturally occurring platelet activating factor antagonist, a synthetic method for preparation of radiolabeled pinusolide was studied. Pinusolide was first oxidized with $OsO_4/NaIO_4 $to 17-nor-8-oxo compound (2), which was subsequently converted to pinusolide by treatment with the Lombardo reagent $(Zn/CH_2Br_2/TiCI_4)$. The Wittily reaction was unsuccessful in the latter carbonyl methylenation of 2.

• Proceedings of the Korean Society of Applied Pharmacology
• /
• 1996.04a
• /
• pp.203-203
• /
• 1996

It has been known that pinusolide isolated from Biota orientalis inhibits specifically [$^3$H] PAF binding to and PAF-induced aggregation of rabbit platelets in vitro. The present study was undertaken to evaluate the effects of pinusolide on hypotension and bronchoconstriction due to PAF. PAF(i.v.) in doses of 0.01 to 0.3 $\mu\textrm{g}$/kg induced a dose-dependent hypotension without tachyphylaxis in rat. Pinusolide(5～20 mg/kg, i.v.) inhibited PAF(0.03 $\mu\textrm{g}$/kg, i.v.)-induced hypotension dose-dependently, while it failed to block the hypotensive action of histamine, serotonin and acetylcholine. It inhibited bronchoconstriction and cutaneous vascular permeability induced by PAF in anesthetized guinea-pigs and rats, respectively, but it showed no inhibitory effect on the increase in bronchial resistance by histamine and acetylcholine. These results strongly suggest that in vivo pinusolide acts as a selective antagonist of PAF.

• Proceedings of the Korean Society of Applied Pharmacology
• /
• 1995.04a
• /
• pp.60-60
• /
• 1995

새로운 혈소판 활성화인자 (PAF) 수용체 결합 저해활성 유효성분인 pinusolide ($IC_{50}$/=2.5$\times$$10^{-7}$M)와 arctigenin($IC_{50}$/=5.2$\times$$10^{-6}$M)을 측백엽(Biota orientalis)과 우방자(Arctium lappa)로부터 분리하여 이미 보고한 바 있다. PAF 수용체에 대한 구조활성 상관관계를 규명하고자 또한 용해도가 우수한 강력한 PAF 길항제를 개발하고자 이 길항제들의 유도체들을 다양한 유기화학반응을 이용하여 합성하였고 in vitro PAF receptor binding assay로 그 활성의 강도를 비교 검토하였다. 그 결과, lactone ring 부분은 unsaturated lactone이 saturated lactone보다 활성이 강하였고 ring이 개열되면 활성이 현저히 감소하였다. pinusolide 경우 exocylclic double bond 부분은 sp$^2$구조의 hydrophobic한 유도체가 활성이 강하였으며, methyl ester 부분은 hydrophobic한 유도체가 활성이 강하였다. Arctigenin의 경우 aromatic unit가 hydrophobic할수록 활성이 강하였다.

• Journal of the Korean Wood Science and Technology
• /
• v.16 no.2
• /
• pp.62-68
• /
• 1988

잣나무의 Diterpene resin acids의 함량을 조사하기 위하여 침엽(needle), 일차조직(cortex), 목질부(sylem)별로 수지를 채취하여 최근 유행하고 있는 capillary column을 사용하는 GC를 이용하여 정량분석을 하였다. 분석결과 7종의 resin acid가 밝혀졌으며, 그 중 lambertianic acid는 neelde에서 74~87%, cortex에서 42-57%, xylem에서 18-28%로 분석되었는데, 다른 Pinus류에서 보다 훨씬 많은 양이 함유되어 병리곤충 분야나 농약 분야에서 고찰할 만한 가치가 있다고 생각하며, 그 외 l-obrnyltrans-p-coumarate, isocupressic acid pinusolide 등도 분석 되었다.