• 한국응용약물학회:학술대회논문집
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• 한국응용약물학회 1995년도 춘계학술대회
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• pp.55-55
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• 1995

황금 뿌리로부터 Phospholipase-A2 저해제의 분리, 구조결정 방법: 황금의 MeOH 추출물로부터 용매분획과 column chromatography를 통하여 Phospholipase A2 저해작용을 가진 물질들을 분리하고, 이들의 구조를 확인하였다. 결과: Bioassay를 기초로 하여 Phospholipase-A2 저해작용이 있는 기지물질 6종을 분리, 구조확인 하였다.

• 대한화학회지
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• 제48권2호
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• pp.161-170
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• 2004

일련의 유효한 ${\gamma}$-아미노부틸산에서 유도된 인간 시토솔릭 포스포리파제 A$_2$ 저해제를 아실 시아노포스포레인과 아민 유도체로 부터 수렴적으로 합성하였다. 저해제 내의 친전자적인 단편인 알파-케토 아미드 작용기는 불안정한 ${\alpha},{\beta}$-디케토 니트릴과 ${\gamma}$-아미노부틸산 삼차-부틸에스테르 유도체와의 직접 융합반응에 의하여 -78 $^{\circ}C$에서 양호한 수율로 합성하였다.

• Applied Biological Chemistry
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• 제46권3호
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• pp.251-256
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• 2003

한국산 인삼을 60% acetone으로 추출하여 Sepadex LH-20 gel column chromatography, MCI-CHP 20 gel column chromatography, ${\mu}-Bondapack\;C_{18}$ gel column chromatography을 이용하여 polyphenol 분획물을 3종류를 분리하여 항산화 효과, phospholipase $A_2$ 저해효과 및 암세포 증식억제 효과를 검토하였다. 항산화 효과에서 분획물 I은 150 ppm에서 $Cu^{2+},\;KO_2$ 그리고 $H_2O_2$에 대하여 각각 48.16%, 79.71%, 43.55%를 나타내었고 DPPH 수소공여능은 분획물 II가 200 ppm에서 35.17%의 라디칼소거능을 보였다. 분획물 III는 $Fe^{2+}$, OH가 존재 시 150 ppm에서 48.49%, 25%의 항산화효과를 나타내었다. Phospholipase $A_2$ 저해활성은 분획물 III이 $60\;{\mu}/ml$에서 48.9%의 활성을 나타냈다. HT 29 cell에 대한 인삼의 세포 독성은 분획물 II에서 0.25 mg/ml에서 73.29%의 가장 높은 억제능을 나타내었다.

• 한국미생물·생명공학회지
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• 제23권5호
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• pp.526-530
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• 1995

Phospholipase A$_{2}$ (PLA$_{2}$) is lipolytic enzyme that has known to be involved in inflammation. In the course of our screening for antiinflammatory compounds from natural products, a compound having PLA$_{2}$ inhibitory activities was isolated from the methanol extract of Umbilicaria esculenta. The compound was identified as lecanoric acid based on various NMR studies including DEPT, HETERO-COSY and HMBC experiments. Lecanoric acid inhibited human rheumatoid synovial PLA$_{2}$ activity with IC$_{50}$ of 0.17 mM and also exhibited antitumor activity (ED$_{50}$=2.7 $\mu $g/ml) against skin tumor cell line (LOX-IMVI).

• 한국균학회지
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• 제24권3호통권78호
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• pp.237-242
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• 1996

Phospholipase $A_2(PLA_2)$는 생체막의 주요 구성성분인 인지질의 sn-2위치에서 지방산 ester 결합을 가수분해하는 효소로 염증과 관련된 질병에 있어서 매우 중요한 역할을 하는 것으로 알려졌다. 본 연구에서는 항염증 치료제의 개발을 목표로 $PLA_2$의 특이적 저해물질을 탐색하던 중 Umbilicaria esculenta석이(石耳)의 메탄올 추출물로부터 $PLA_2$ 저해활성을 갖는 두 화합물 G2, G3를 분리하였다. 활성물질의 분리는 U. esculenta의 메탄올 추출물을 에틸아세테이트로 추출하고 실리카 젤 컬럼, 크로로포름 추출, preparative TLC 등에 의하여 정제하였다. 각종 스펙트럼 분석 및 $^1H,\;^{13}C$, DEPT 등의 NMR 실험에 의하여 G2 화합물은 분자량 124, 분자식 $C_7H_8O_2$ 5-methyl-1,3-benzendiol(orcinol), G3 화합물은 분자량 182, 분자식 $C_9H_{10}O_4$의 2,4-dihydroxy-6-methyl-benzoic acid methyl ester(methyl orsellinic acid) 페놀성 화합물로 동정하였다. 본 화합물의 $PLA_2$ 저해활성은 $IC_{50}$값이 G2의 경우 0.22 mM, G3의 경우 0.26 mM이었다. 그 후 이 두 화합물의 in vivo 염증모델에서 그 효능을 검토할 예정이다.

• 생약학회지
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• 제33권1호통권128호
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• pp.49-52
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• 2002

Amentoflavone, naturally occurring biflavonoid, isolated from the leaves of Ginko biloba, selectively inhibited human seceretory phospholipase $A_2$. This compound potently and irreversibly inhibited human group IIA in a dose dependent manner with an $IC_50$ about $3\;{\mu}M$. Amentoflavone inhibited phospholipase $A_2$ by a noncompetitive manner with the apparent Ki value of $1{\times}10^{-5}M$. In addition, the inhibitory activity of amentoflavone is rather specific against group IIA phospholipase $A_2$ than group IB phospholipase $A_2$. Furthermore, this compound strong inhibit histamine release from $A_{23187}$ treated rat peritoneal mast cells. These results indicate naturally occurring biflavonoid represents a novel anti-inflammatory agent.

• KSBB Journal
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• 제5권2호
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• pp.119-124
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• 1990

다중 교반형 생물반응기 내에서 배추 PLD에 의한 인 지방질의 염기 가수분해 반응 및 염기전이 반응에 대한 특성 실험에서 다음과 같은 결론을 얻었다. 반응 최적 조건으로서 pH 5.6, 온도 37$^{\circ}C$였고 반응 촉진제로서 $Ca^2^+$의 농도는 가수분해 반응시 20mM, 염기전이 반응에서는 40mM이었다. Diethylether와 butylacetate도 강력한 반응촉진제로서 반응성을 높였고 이들의 농도는 20%가 효과적이었으며, 반면에 EDTA 및 $Ba^2^+,Mn^2^+,Zn^2^+$등은 PLD의 활성을 강력하게 저해하였다, 염기 수용체로서 glycerol을 비롯한 알콜 화합물은 대부분이 반응성을 양성으로 나타내었으며 15종의 알콜 화합물 가운데 glycerol, ethyleneglycol, propyleneglycol등이 반응성이 높게 나타났으며 이들의 최적농도는 20%가 효과적이었다.

• 한국응용약물학회:학술대회논문집
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• 한국응용약물학회 1995년도 춘계학술대회
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• pp.58-58
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• 1995

식물에서부터 새로운 소염작용제를 개발하기 위하여 여러식물을 대상으로 염증반응의 초기단계에서 중요한 역할을 하는 것으로 알려진 Phospholipase $A_2$에 저해활성을 갖는 물질을 검색하였고 그 중 강한 억제활성을 보인 유근피에서 유효성분을 분리하였다. 유근피의 에칠 아세테이트 분획에 대하여 실리카겔 크로마토그래피, Sephadex LH-20 크로마토그래피, 분취 박막 크로마토그래피를 수행하여 phenol성 -OH기를 갖는 활성성분인 PSH-II-84-1를 분리하였다. $^1$H-NMR 신호의 양상과 짝지움 상수 값에서 분리된 물질은 (+)-catechin 의 당 유도체로 확인되었다. $^{13}$C-NMR 자료를 분석하여 치환된 당은 D-apiofuranose로 확인되었다. 방향족환의 $^{l3}$C-NMR 신호들은 extended Huekel theory를 응용하여 얻은 net charge 계산 값과 상관시켜 할당하였다. 이상의 구조연구 결과 이 물질은 (+)-catechin-7-0-$\beta$-D-apiofuranoside로 밝혀졌다. (+)-catechin-7-0-$\beta$-D-apiofuranoside의 효소억제활성은 Type II Phospholipase $A_2$에 대하여 $IC_{50}$/이 600$\mu$M이었다.다.

• 한국어업기술학회:학술대회논문집
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• 한국어업기술학회 2002년도 춘계 수산관련학회 공둥학술발표회
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• pp.197-198
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• 2002

• 약학회지
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• 제41권5호
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• pp.565-570
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• 1997

High levels of extracellular phospholipase $A_2$ (Plase $A_2$) associated with inflammatory process in man and animal models have been extensively reported elsew here. Thus, a logical approach to the treatment of inflammatory diseases should involve the inhibitors of Plase $A_2$. To develop new Plase $A_2$ inhibitors from natural products, two hundred crude drugs were screened using group II PLA$A_2$ inhibitory activity. Among them, methanol extract of 5 medicinal plants such as, Raphani Semen, Moutan cortex radicis, Arecae semen, Caryophylli Cortex and Betulae Cortex inhibited more than 90% of PLase $A_2$ activity at a concentration 2.5${\mu}g/ml$. Then, 10 methanol extracts sample were transferred into organic solvents, PLase $A_2$ inhibitory effects were found mainly in CHCl3 and EtoAc fractions.