• 디지털융복합연구
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• 제17권1호
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• pp.443-447
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• 2019

방향성탄화수소 수용체(Arylhydrocarbon Receptor, AhR)은 리간드에 의해 활성화되어 체내 외래물질의 대사를 조절하는 전사인자다. 생체 내에서 AhR의 생리학적 역할은 오랜 기간 연구되어 왔으나 활성화를 유발하지 않는 길항제를 비롯하여 유효한 화학적 도구가 아직 개발되지 않아 기능 연구가 제한적이다. AhR이 다양한 질병의 발병기전에서 중요한 역할을 수행한다는 것이 보고됨에 따라 약물 표적으로서 유효하다고 판단되나 치료나 예방을 위한 유효한 약물은 아직 개발되지 않았다. 길항제로 알려진 화합물들은 낮은 농도에서는 활성이 있어 연구 목적으로 활용되고 있으나 높은 농도에서는 방향성 탄화수소를 활성화하는 부분적 agonist로 작용한다. 이에 AhR 활성화를 유도하지 않는 순수한 길항제의 개발이 필요하다. 본 연구에서는 이미 알려진 AhR 길항제의 골격인 phenyldiazenylphenylpicolinamide의 세 고리구조 중 두 고리구조에 존재하는 메틸 기들을 변형하여 활성을 평가하는 구조-활성 관계 연구를 통하여 새로운 길항제를 개발하고자 하였다.