This study was attempted to examine the acute toxicity and the effect of Sopunghwalhul-Tang water extract(SHTE) on analgesic action in mice, anti- inflammatory action in rats and blood pressure in rabbits. The results were as follows; SHTE showed 10% mortality at 2,000mg/kg(p.o.), had significant analgesic activity in the pain caused by 0.7% acetic acid and was shown to have significant anti-inflammatory activity in the edema-induced by 5% acetic acid at 450mg/kg. SHTE given into a ear vein of rabbits produced a dose-related vasodepressur responses. SHTE-induced hypotension was significantly inhibited by pretreatment with atropine, but was not affected by chlorisondamine, phentolamine, propranolol, and dephenhydramine.
Intravenous injection of Mori Radicis Cortex Water Extract (MWE) regularly caused the does-related, lowering of blood pressure in the rabbits anesthetized with urethane, and then did not show the cumulative effect and the tachyphylaxis. The hypotensive effects of MWE were inhibited by atropine, chlorisodamine, phentolamine and bethanidine, while not altered by diphenhydramine, propranolol and cyproheptadine. Atropine after chlorisondamine did not alter the effect of MWE. MWE potentiated the pressor effect of nore-pinephrine, but did not carotid occlusion was inhibited by previous administration of MWE. It is conclude that MWE elicits hypotensive action in the rabbit by the centrally induced cholinergic effect and the inhibitation of responses to sypathetic adrenergic nerve activation.
Isolated rabbit jejunal segments were used to study the effects of ginseng total saponins (GTS) , protopanaxatriol saponins (PT) and protopanaxadiol saponins (PD) on intestinal contractility. GTS, PT and PD caused a dose-dependent decrease in intestinal spontaneous movements, and PT was the most efficacious of them. The effect of GTS, PT and PD were not blocked by pretreatment with phentolamine (10-6 M), yohimbine (10-6 M), d1-propranolol (10-6 M), naloxone(10-6∼10-5M), Nu-nitro-L-arginine methyl ester (10-4 M), methylene blue (10-5M), and N-ethylmaleimide (10-4 M). However, pretreatment with tetraethylammonium chloride (3-10 mM) antagonized the effect of GTS, PT and PD. Furthermore, 4-amlnopyridine (1 mM) also inhibited the effect of GTS, PT and PD. The results suggest that GTS, PT and PD inhibited the spontaneous movements in isolated rebait jejunum by causing hyperpolarization through an activation of K+ channels directly.
Effects of Akebiae Lignum, whose scientific name is Akebia quinata Decaisne, on the blood pressure were investigated with EtOH extract in whole and spinal rabbits. Akebia Lignum EtOH extract (AEE), when given intravenously, produced a fall in blood pressure not only in whole rabbit but also in spinal rabbit and AEE administered into a lateral cerebral ventricle of whole rabbit did not elicit a fall in blood pressure. The depressor responses of the whole rabbit to intravenous AEE were weakened by treatment of the animals with atropine and chlorisondamine but not by vagotominijation, phentolamine avil, and then the depressor action causing by AEE in the whole rabbit was not affected by pretreatment of physostigmine which is cholinesterase inhibitor and of hemicholinium which blocks acetylcholine synthesis by interfering with choline uptake in nerves. These observations suggest that the hypotensive action of AEE of which component is not affected by cholinesterase is due to direct action at parasympathetic receptor.
Berberine, when administered into a ear-vein of the rabbit anesthetized with urethane, produced a long-lasting, dose related fall in blood pressure, but intraventricular berberline did not elicit the hypotensive response. This hypotensive activity of berberine was not influenced by pretreatment of vagotomization and atropine. Depressor responses induced by berberine were not impaired by diphenhydramine, chlorisondamine, guanethidine and propranolol, but reduced significantly by phentolamine pretreatment. Berberine attenuated markedly prossor responses of norepinephrine and epinephrine. These results suggest that berberine causes the hypotensive activity that is attributable to alpha adrenoceptor blockade, but not to a direct relaxant effect upon vascular smooth muscle.
To elucidate one of the effect of piperine on the peripheral sympathetic nervous system, influence of piperine upon the contractile action of norepinephrine, methoxamine and tyramine as well as uptake and release of $[^{3}H]-norepinephrine$ has been investigated in naive and chronic piperine-treated vas deferens of rats. $pA_2$ value for ${\alpha}_1-adrenoceptor$ of phentolamine was significantly increased. Chronic piperine-treated group was markedly shown increased efflux of $[^{3}H]-norepinephrine$ and muscular tension, but was not affected the neuronal up-take and release of $[^{3}H]-norepinephrine$. It can be concluded that potentiation of the effect of norepinephrine by acute and chronic piperine treated group may be due to the change of affinity of ${\alpha}_1-adrenoceptor$, and partly due to possible modification of storage mechanism.
This study was attempted to investigate the action of debrisoquine, a sympathetic blocking agent presently employed in treating hypertension, on renal function and to elucidate the mechanism of its action. Debrisoquine, given intravenously, elicited increased urine flow, osmolar and free water clearances, along with marked increases in excretion of both sodium and potassium. Glomerular filtration rate also increased, but renal plasma flow tended to decrease, so that the filtration fraction tended to increase. Rates of reabsorption of sodium and potassium in renal tubules were also significantly diminished. The diuresis induced by debrisoquine was completely blocked by treatment with phentolamine and reserpine, and also markedly inhibited by acute renal denervation. Debrisoquine, when injected directly into a renal artery, produced antidiuretic effect and a reduction in urinary excretion of sodium and potassium, along with diminished renal plasma flow and increased filtration fraction. The above observations indicate that debrisoquine, when given intravenously, induces diuresis in the dog as a result of both diminished tubular reabsorption of electrolytes and of renal hemodynamic changes, which seem to be related to its inhibitory action of catecholamine-release from the sympathetic nerve endings.
Bethanidine, which is known as a sympathetic blocking agent, was injected into the vein of a dog in an attempt to investigate the influence on renal funciton. Bethanidine resulted in an increased urine flow and glomerular filtration rate, and it produced an increase of urinary sodium and potassium excretion and a decrease of reabsorption rate of sodium and potassium in renal tubules, whereas renal plasma flow showed no significant changes. After pretreatment of phentolamine, a specific alpha adrenergic blocking agent, bethanidine did not significantly increase glomerular filtration rate and diuresis, significantly increased urinary sodium and potassium excretion although the magnitudes were reduced when compared with that of bethanidine alone. In conclusion, bethanidine-induced diuresis appears to be the result of an inhibited tubuler reabsorpting of electrolytes within the kidney through its sympathetic blockade of renal nerves and of an increased glomerular filtration rate, which was caused by the constriction of vas efferense in the glomeruli.
Lee Jong-Hwoa;Park Young-Hyun;Cho Byung-Heon;Kim Yu-Jae;Kim Jong-Bae;Kim Chun-Sook;Cha Young-Deog;Kim Young-Suk
The Korean Journal of Pharmacology
/
v.22
no.1
s.38
/
pp.34-44
/
1986
In our previous studies, we had clarified many pharmacological effects of majarine: the bacteriostatic effect in vitro; the potentiation of hypnotic action of alcohol; hypotensive effect in rats and hypothermic effect in mice. This study was undertaken to search for a new antihypertensive drug. Red crystalline was obtained from majarine (which was extracted from Berberis koreana Palibin) by chemical methods. And this crystalline was identified as $C_{19}H_{16}NO_4$ contained one hydroxy group instead of methoxy group of majarine in isoquinoline ring and named 'Majarol' (5,6-Dihydro-9-hydroxy, 10-methoxybenzo-[g]-1,3-benzodioxolo [5,6-a] quinolizinium). We examined the effects of majarol on blood pressure and heart rate in urethane ancsthetized rats and the rate and amplitude of contraction of isolated frog heart. Several drugs: atropine sulfate, diphenhydramine chloride, hexamethonium bromide, phentolamine, epinephrine, propranolol and isoproterenol were used to clarify the mechanism of the hypotensive action of majarol. The results of experimints were as follows; 1. In low dose (0.5-2mg/kg, i.v.), majarol showed a typical transient hypotensive effect and slight decrease in heart rate. In high dose (5-10 mg/kg, i.v.), majarol showed a typical transient and a subsequent prolonged hypotensive effect and a significant prolonged decrease in heart rate was followed. 2. The hypotensive effects of majarol was not abolished by the pretreatments with atropine sulfate, hexamethonium bromide and diphenhydramine. The pretreatment with phentolamine inhibited significantly the hypotensive effects of majarol and the pretreatment wtih majarol blocked markedly the hypertensive effect of epinephrine. The positive chronotropic effect of isoproterenol was not blocked by the pretreatment with majarol. 3. In low dose, majarol increased the amplitude and decreased rate of contraction, but in high dose, majarol inhibited the amplitude and rate of contraction of isolated frog heart.
Park, Hyoung-Jin;Kwon, Hyeok-Yil;Suh, Sang-Won;Kim, Jeong-Mi;Lee, Tae-Hyung
The Korean Journal of Physiology
/
v.24
no.1
/
pp.39-49
/
1990
It has been reported that bombesin induces contraction of the smooth muscle of the gastrointestinal tract. Thus, the present investigation was undertaken to see an influence of bombesin on electrical activity of the gastric smooth muscle, since electrical activity is associated with contractile activity in the smooth muscle of the stomach. Smooth muscle strips $(5\;{\times}\;1.5\;cm)$ that included the corpus and antrum were prepared from the ventral and dorsal portion of the feline stomach along the greater curvature. Circular muscle strips $(1\;{\times}\;0.3\;cm)$ of the corpus were also obtained. Electrical activity of the corpus and antrum of the muscle strip was monophasically recorded by using Ag-AgCl capillary electrodes placed on the circular muscle layer. Contractile activity of the circular muscle strip was also recorded. The recordings were performed in Krebs-Ringer solution that was continuously aerated with $O_{2}$ containing 5% $Co_{2}$, and kept at $36^{\circ}C$. Dose-related responses of electrical activity and contractility to bombesin was studied after frequency of slow waves and contraction of each strip reached to a steady state. An action of $D-leu^{13}-{\psi}\;(CH_{2}NH)-D-leu^{14}-bombesin,\;D-pro^{2}-D-trp^{7,9}-substance\;P$, tetrodotoxin, hexamethonium, atropine, phentolamine or propranolol on the effect of bombesin was also observed. 1) Bombesin increased frequency of slow waves and contractions dose-dependently at concentrations from $10^{-9}\;M\;to\;3\;{\times}\;10^{-8}\;M$. 2) The bombesin analogue at a concentration of $3\;{\times}\;10^{-7}\;M$ antagonized the effect of bombesin on frequency of slow waves. 3) The effect of bombesin on frequency of slow waves was inhibited by tetrodotoxin $(10^{-6}\;M)$ and hexamethonium $(10^{-3}\;M)$ but unaffected by atropine $(10^{-6}\;M)$, phentolamine $(10^{-5}\;M)$ and propranolol $(10^{-5}\;M)$. 4) The effect of bombesin on frequency of slow waves was blocked by the substance P analogue at a concentration of $10^{-5}\;M$. 5) Substance P at a concentration of $10^{-5}\;M$ failed to change frequency of slow waves. It is concluded from the above results that bombesin increases the frequency of slow waves as well as contractions of the smooth muscle strip from the feline stomach, and the effect of bombesin might be mediated by non-cholinergic or non-adrenergic mechanism at neuromuscular junction. However, enteric nerves that have substance P as a neurotransmitter do not appear to participate in the action of bombesin on frequency of slow waves.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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