Mondal, Susanta Kumar;Chakraborty, Goutam;Bhaumik, Uttam Kumar;Gupta, Malaya;Mazumder, Upal Kanti
Advances in Traditional Medicine
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제8권3호
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pp.236-242
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2008
The defatted methanol extract of bark of Diospyros malabarica (DM) at doses of 200 and 400 mg/kg, p.o. showed significant hypoglycemic activity on normal rats. The extract also exerted significant antihyperglycemic effect in alloxan-induced hyperglycemia and resulted in increase in plasma protein content and decrease in alkaline phosphatase, cholesterol and triglyceride levels when compared with those in the diabetic control group. However there were no significant changes in body and kidney weights of the DM extract-treated animals, compared to those of the untreated diabetic rats as a control. However, the DM extract showed a potential antioxidant activity by increasing catalase activity and reducing lipid peroxidation in liver. The results demonstrate antidiabetic activity of the defatted methanol extract of DM bark.
3-Aryloxy methyl-4-(N-pyrazin-2'yl carboxamido)-5-mercapto-1,2,4-triazoles (3a1-a14) were prepared starting from potassium dithio carbazinates (2a1-a14). These triazoles were then employed in the synthesis of 3-aryloxy methyl-4-(N-pyrazin-2'yl carboxamido)-5-hydrazino-1,2,4-triazoles (4a1-a14). All the newly synthesized compounds were characterized by analytical, IR, NMR spectral studies. The compounds were screened for their antibacterial, antifungal, anti-inflammatory and analgesic properties. Most of the compounds have shown significant antifungal activity while few have shown excellent anti-inflammatory and analgesic activity. An attempt is made to study the structure activity relationship (SAR).
Subramanian, E. Harihara;Varghese, Shyju;Rameshkumar, N.;Ilavarasan, R.;Sridhar, S.K.
Natural Product Sciences
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제9권3호
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pp.154-157
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2003
In the present study, the roots of Sesbania grandiflora L. Poiret (Papilionaceae) were successively extracted with petroleum ether (PE), chloroform (CE), methanol (ME) and water (AE) by soxhlet extraction. The extracts were vacuum dried and screened for analgesic, antidiarrhoeal, antibacterial (Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Micrococcus luteus, Bacillus cereus, and Klebsiella pneumonia) and antifungal (Candida albicans and Aspergillus niger) activity. All the extracts exhibited potent, dose dependant (40 and 80 mg/kg) and significant analgesic and antidiarrhoeal activity in the order of AE>PE>CE>ME and ME>PE>AE>CE respectively. AE at the experimental dose was found to exhibit more potent analgesic activity than standard drug. All the extracts exhibited significant antibacterial $(100\;{\mu}g/ml)$ and antifungal activity $(50\;and\;100\;{\mu}g/ml)$. ME exhibited the most potent antibacterial activity.
The aqueous extract of Hydrilla verticillata (AEHV) was tested for possible pharmacological effects on experimental animals. AEHV significantly potentiated the sleeping time of mice induced by standard hypnotics viz. pentobarbitone sodium, diazepam, and meprobamate in a dose dependent manner. AEHV showed significant analgesic properties as evidenced by the significant reduction in the number of writhes and stretches induced in mice by 1.2% acetic acid solution. It also potentiated analgesia induced by morphine and pethidine in mice. Pretreatment with AEHV caused significant protection against strychnine and leptazol-induced convulsions. The behavioral studies on mice indicate CNS depressant activity of the aqueous extract of H. verticillata.
A number of 7-[(3-methylthio or methylthiomethyl)pyrrolidiny]qui nolone-3-carboxylic acids were synthesized by condensation of 7-fluoro substituted quinolone-3-carboxylic acid with 3-methylthiopyrrolidine or 3-methylthiomet hylpyrrolidne. 3-Methylthiopyrrolidine or 3-methylthio-methylpyrrolidine which was prepared from N-benzyl-3-hydroxy pyrrolidine or 3-hydroxymethylpyrrolidine. The in vitro antimicrobial activity of them were tested against twenty species of Gram-positive or Gram-negative microorganisms. It showed remarkable antibacterial activity, particularly against Gram-positive microorganisms. Among those 1-cyclopropyl-6,8-difluoro-7-(3-methylthiomethy-lpyrrolidinyl)-1,4-d ihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid(7d) and 1-cyclopropyl-6- fluoro-8-chloro-7-(3-methylthiomethyl pyrrolidinyl)-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid (7f) showed the most potent in vitro antibacterial activity.
A number of 7-[3-hydroxy-(4-methylthio or 3-methylthiomethyl)pyrrolidinyl]quinoline-3-carboxylic acids were synthesized by condensation of 7-fluoro substituted quinoline-3-carboxylic acid with 3-hydroxy-4-methylthiopyrrolidine or 3-hydroxy-4-methylthiomethylpyrrolidine. The in vitro antimicrobial activity of them were tested against twenty species of Gram-positive or Gram-negative microorganisms. It showed remarkable antibacterial activity, particularly against Gram-positive microorganisms. Among those 1-cyclopropyl-5-amino-6,8-difluoro 7-(3-hydroxy-4-methylthiomethylpyrrolidinyl)-1,4-dihyd ro-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid(12d) and 1-cyclopropyl-6-fluoro-8-methoxy-7-(3-hydroxy-4-methylthiometby1pyrrolinyl)-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinocarboxylic acid(12g) showed the most potent in vitro antibacterial activity, and 12d showed better antibacterial activity against MRSA compared to ciprofloxacin and sparfloxacin.
D., Ashok Kumar;V., Thamil Selvan;Saha, Prerona;Islam, Aminul;Mazumder, Upal Kanti;Gupta, Malaya
Advances in Traditional Medicine
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제10권3호
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pp.208-213
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2010
The aerial parts of methanol extract of Oxystelma esculentum (MEOE) (Asclepiadaceae) was evaluated for in vitro lipid peroxidation and antimicrobial activity. Lipid peroxidation was assayed by the change in optical density of the various concentrations (20 - 320 ${\mu}g$/ml) and the percentage inhibition was estimated. Ascorbate/FeSO4-induced peroxidation was inhibited by MEOE and standard antioxidants such as BHA, BHT and the percentage inhibition of the methanol extract was increased with dose dependent manner. The $IC_{50}$ value of the MEOE, BHA and BHT for lipid peroxidation was found to be 135.24 ${\mu}g$/ml, 25.62 ${\mu}g$/ml and 17.13 ${\mu}g$/ml, respectively. The antimicrobial activity of MEOE was determined by disc diffusion method with three grampositive, five gram-negative and two fungal microorganisms. MEOE exhibited the antimicrobial activity against the tested microorganisms except Salmonella typhimurium (MTCC 98). In present study, it is concluded that MEOE has significant effect in the inhibition of lipid peroxidation and possesses good antimicrobial activity.
The leaves of Madhuca (M.) indica J.f.Gmel. (Sapotaceae) have been used traditionally in folk medicine due to its astringent properties and are effective in treatment of eczema and snake bites. Methanolic extract of M. indica is rich in tannins and has been proven experimentally to possess antibacterial activity. The present study was undertaken to evaluate the anti-ulcer and antioxidant activity of M. indica in rats. The methanolic extract of leaves of M. indica was tested at various doses (75, 150 and 300 mg/kg, p.o.) for its effect on gastric secretion and gastric ulcers in pylorus-ligation and on ethanol- induced gastric mucosal injury in rats. The significant reduction in ulcer index in both the models along with an increase in the pH of the gastric fluid and mucin content of stomach, and the acid secretory parameters such as total acidity and volume of gastric fluid were also significantly reduced along with reduction in the pepsin activity in pylorusligated rats proved the anti-ulcer activity of M. indica. The increase in the levels of superoxide dismutase, catalase and reduced glutathione and decrease in lipid peroxidation in both the models proved the antioxidant activity of M. indica. Thus it can be concluded that M. indica possesses anti-ulcer activity, which can be attributed to its antioxidant mechanism of action.
The ethanol extract of Indigofera cordifolia was studied for in vivo gastroprotective activity, cytotoxic activity against oral tumor and normal cells, multidrug resistance (MDR) reversal activity, anti-human immunodeficiency virus (HIV) activity and radical scavenging activity. The extract of I. cordifolia showed potent gastric mucosal protective activity against stomach injury induced by HCl/EtOH solution. However, the gastroprotective activity could not be related to the radical mechanism, because the extract weakly scavenged both OH radical and $O_2*^-$. The extract also showed promising levels of MDR-reversing activity. This study demonstrates the tumor-specific cytotoxic action of the plant extract. However, the extract had no anti-HIV activity. From above results, the study suggests the medicinal importance of I. cordiforia extract.
A series of thiadiazole derivatives were synthesized with differently substituted benzoic acids which were cyclized to give differently substituted thiazolidin-4-one. Elemental analysis, IR, $^1H$ NMR, $^{13}C$ NMR and mass spectral data confirmed the structure of the newly synthesized compounds. The derivatives of these moieties were evaluated for antimicrobial activity. Most of the synthesized compounds showed good antimicrobial activity at 200 and $100\;{\mu}g/mL$. Compounds showed most significant antibacterial activity against gram negative test organism Escherichia coli and most significant antifungal activity against test organisms Aspergillus niger and Candida albicans. It was observed that compounds with $OCH_3$ at 3, 4 position of phenyl ring [5(a-l)] were more potent against microbes as compared to compounds having unsubstituted phenyl ring [4(a-l)].
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[게시일 2004년 10월 1일]
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