까마중의 부위별 DPPH free radical 소거활성은 뿌리에서 가장 높았고, 줄기, 전부위, 열매 잎 그리고 꽃 순으로 높았다. 추출방법간의 DPPH free radical 소거활성은 80%methanol에 침지하여 추출한것보다는 $80^{\circ}C$에서 80% meth-anol에 흰류추출한것이 높았다. Sephades LH-20 column chromatography에 의하여 분획된 L6의 DPPH free radical 소거활성은 ethy acetate 분획 추출물보다 6.7배 높았다. 분획물내의주요물질은 2, 6-methano-3-benzazocin-11-ol, 2[1h]-pyridinethione 및 2-hydroxy-5 methylbenzaldehyde로 phenolic 화 물이었다. 줄기와 뿌리의 POD및 SOD 활성은 타 부위에 비하여 높은 활성을 나타내었고, 생육기간에는 파종 후 60일후에서 활성이 가장 높았다. PODdmlehddnl gth 패턴은 뿌리에서 10개의 band로 가장 많았고 그중 8개의 band가 식물체의 부위별로 차이가 있어Tdmaul, SOD의 동위효소 패턴은 잎에 5개의 band로 가장 많았고 그중 2개의 band가 식물체의 부위별로 차이가 있었다.이가 있었다.
Brown rot fungus, Tyromyces palustris, has been reported to cause the loss of strength accelerated by oxalate, a non-enzymatic low molecular weight acid, with minute weight loss of decaying wood in early stage. The production of oxalate in relation to wood decaying and the presence of oxaloacetase. an oxalate producing enzyme, were identified during the process. Tyromyces palustris produced the largest amount of oxalate among brown rot fungi. In order to find out the cleavage of pulp fiber, we submerged pulp fiber in oxalate solution and the results showed that the number of short pulp fiber was highly increased, compared with control solution. The pH of decaying wood was decreased to 1.77 which was close to that of saturated oxalate solution, pH 1.2, Thus, the oxalate was thought to be accumulated in the decaying wood, The oxaloacetase which accelerates production of oxalate was derived from fungus, and the production of oxalate by the enzyme was determined by using on UV/Vis spectrophotometer. Therefore, the oxalate was found to be produced by oxaloacetase during decay. The oxalate may cause the acid-hydrolysis of cellulose and hemicellulose. The oxalate was thought to reduce the degree of polymerization and increase the enzyme activity, which resulted in rapid loss of strength in early stage-an identical feature of brown rot fungus.
Traditionally, small-molecule or antibody-based therapies against human diseases have been designed to inhibit the enzymatic activity or compete for the ligand binding sites of pathological target proteins. Despite its demonstrated effectiveness, such as in cancer treatment, this approach is often limited by recurring drug resistance. More importantly, not all molecular targets are enzymes or receptors with druggable 'hot spots' that can be directly occupied by active site-directed inhibitors. Recently, a promising new paradigm has been created, in which small-molecule chemicals harness the naturally occurring protein quality control machinery of the ubiquitin-proteasome system to specifically eradicate disease-causing proteins in cells. Such 'chemically induced protein degradation' may provide unprecedented opportunities for targeting proteins that are inherently undruggable, such as structural scaffolds and other non-enzymatic molecules, for therapeutic purposes. This review focuses on surveying recent progress in developing E3-guided proteolysis-targeting chimeras (PROTACs) and small-molecule chemical modulators of deubiquitinating enzymes upstream of or on the proteasome.
Various side-chains are introduced to the 7-amino position of 7-aminocepha-losporanic acid (7-ACA) to make semi-synthetic cephalosporin antibiotics. In order to convert cephalosporin C (CPC) to 7-ACA, two enzymatic reactions are generally imployed. Glutary1-7-aminocephalosporanic acid (Gl-7-ACA) acylase is involved in the second step where the reaction intermediate, Gl-7-ACa is converted into 7-ACA. It was recently reported that CPC amidase can convert CPC directly into 7-ACA in a single enzymatic reaction. A study was undertaken to screen microorganisms conferring enzyme activity to convert Gl-7-ACA or CPC into 7-ACA by one or two enzymatic reactions. In order to screen the microorganisms rapidly, a non-$\beta$-lactam model compund, glutaryl-$\rho$-nitroanilide, was utilized in an early stage, thereafter the selected microorganisms were examined with real substrates. One microorganism exhibiting both Gl-7-ACA acylase and CPC amidase activities was obtained by the colorimetry method and HPLC assay, and was identified as a strain of Serratia species, designated as Serratia sp. N14.4. The optimal fermentation conditions for Serratia sp. N14.4 was pH9.0 and 3$0^{\circ}C$.
In this study we investigated antioxidant activity of against several free radicals and skin whitening effect of 70% ethanol extract (leaf extracts and branch/stem mixed) of Lindera obtusiloba BL. Antioxidant activity was assessed by DPPH, superoxide radical and hydroxyl radical assays. The Lindera obtusiloba BL. extract had antioxidant activity dose dependently with an ${IC}_{50}$ value of 243.14 and 181.10 ${\mu}g$/ml for DPPH, 165.77 and >1500 ${\mu}g$/ml for non-enzymatic system of superoxide radical assay, 35.47 and >100 ${\mu}g$/ml for enzymatic system of superoxide radical assay, 1.21 mg/ml for hydroxyl radical assay. In addition we tested tyrosinase inhibition activity and melanin contents on B16 melanoma F10. B16 melanoma cell was treated by such sample as 1, 5, 10 and 50 ${\mu}g$/ml for 72 hr and tyrosinase inhibition was tested. Melanogenesis was inhibited to 22% at the dose of 50 ${\mu}g$/ml and tyrosinase was inhibited to 45.2% at the same dose. In conclusion Lindera obtusiloba BL had potent antioxidant activity and inhibitory activity of tyrosinase and melanin formation. It could be developed as the health functional food and functional cosmetic resources.
The EtOAc soluble fraction from the stem of Sorghum bicolor showed a strong free radical scavenging activity. Five major compounds were isolated from this fraction. They were identified by spectral data as methyl ferulate (1), methyl p-hydroxycinnamate (2), p-hydroxybenzaldehyde (3), tricin (4), and quercetin 3,4 -dimethyl ether (5). Among these compounds, 1 exhibited a strong, free radical scavenging activity on 1, 1-diphenyl-2-picrylhydrazyl (DPPH) with an $IC_50$ value of 0.7 $\mu$M. We further studied the effects of these isolated compounds on the lipid peroxidation in rat liver microsomes induced by non-enzymatic method. All five compounds showed anti-lipid peroxidation activity ($IC_50$ values of 0.5, 0.4, 0.3 and 0.3 $\mu$ M, respectively).
A new glycoside was isolated from Acanthopanax chiisanensis Nakai (Araliaceae) leaves and its biological activity was investigated. The new glycoside was tentatively assigned the structure of Asecotriterpenoid glycoside, $C_{48}H_{76}O_{19}$ m.p. $208~209^{\circ}$ and named chiisanoside. Chiisanoside exhibited non-toxic effects and significant antihistaminic activity. It was found that chiisanoside showed the antidiabetic activity against epinehrine-and alloxan-induced diabetes, decreased the toxicity of $LD_{50}$ by ephedrine hydrochloride and promoted the elimination of chloramphenicol from blood. Chiisanoside also increased the survival rate in rats intoxicated by carbon tetrachloride from death and led to re-establishment of normal enzymatic function. In the histopathological studies, chiisanoside improved fatty degeneration and parenchymal cell necrosis of the liver induced by carbon tetrachloride in rats.
The effects of biological pretreatment on the Japanese red pine Pinus densiflora, was evaluated after exposure to three white rot fungi Ceriporia lacerata, Stereum hirsutum, and Polyporus brumalis. Change in chemical composition, structural modification, and their susceptibility to enzymatic saccharification in the degraded wood were analyzed. Of the three white rot fungi tested, S. hirsutum selectively degraded the lignin of this sortwood rather than the holocellulose component. After eight weeks of pretreatment with S. hirsutum, total weight loss was 10.7%, while lignin loss was the highest at 14.52% among the tested samples. However, holocellulose loss was lower at 7.81 % compared to those of C. lacerata and P. brumalis. Extracelluar enzymes from S. hirsutum showed higher activity of ligninase and lower activity of cellulase than those from other white rot fungi. Thus, total weight loss and changes in chemical composition of the Japanese red pine was well correlated with the enzyme activities related with lignin- and cellulose degradation in these fungi. Based on the data obtained from analysis of physical characterization of degraded wood by X-ray Diffractometry (XRD) and pore size distribution, S. hirsutum was considered as an effective potential fungus for biological pretreatment. In particular, the increase of available pore size of over 120 nm in pretreated wood powder with S. hirsutum made enzymes accessible for further enzymatic saccharification. When Japanese red pine chips treated with S. hirsutum were enzymatically saccharified using commercial enzymes (Cellulclast 1.5 L and Novozyme 188), sugar yield was greatly increased (21.01 %) compared to non-pre treated control samples, indicating that white rot fungus S. hirsutum provides an effective process in increasing sugar yield from woody biomass.
10년 이상 자연 발효된 콩 발효 식품에서 희귀 이소플라본 성분인 7, 8, 4'-trihydroxyisoflavone을 분리하였고, 분리된 성분의 항산화 효과를 비효소적인 방법으로는 DPPH 법을, 효소적인 방법으로는 xanthine oxidase법을 이용하여 확인하였다. 그 결과 7, 8, 4'-trihydroxyisoflavone는 농도 의존적으로 비타민 C와 유사한 DPPH 라디칼 소거 효능을 가지고 있음을 보여주었고 $6.6{\pm}0.4\;{\mu}M$ 농도에서 xanthine oxidase에서 생성된 superoxide 라디칼을 50 % 수준까지 낮춤을 보여주었다. 또한, 이 희귀 이소플라본 성분은 UVB로 유도된 MMP-1의 생성을 초기 수준으로 억제하는 것으로 나타나 피부 노화 억제에 유용한 성분임을 확인할 수 있었다.
This study was conducted to determine the effectiveness of silver thiosulfate(STS) in reducing $O_3$ injury to tomato plants(Lycopersicon esculentm Mill. 'Pink Glory'). Two days prior to $O_3$ fumigation, plants were given a foliar spray of STS solution at concentrations of 0, 0.2, 0.4, 0.6 mM contained with 0.05% Tween-20. STS concentrations below 0.6 mM were significantly effective in providing protection aginst $O_3$ exposure(16 h at 0.3 ppm). STS reduced leaf injury rate, defoliation of cotyledons, ethylene production and degree of epinasty induced by $O_3$ injury. STS slightly increased ethylene production in non-$O_3$-fumigated plants, but changes of chlorophyll content and transpiration rate on a whole plant basis were not observed. In $O_3$-fumigated plants, STS treatment reduced chlorophyll destruction but did not affect transpiration rate. STS treatment seemed not to affect peroxidase(POD) and superoxide dismutase (SOD) activity in non-fumigated plants but reduced increasing activity of POD by $O_3$ fumigation. However, such an effect as above was not found in SOD activity. Even though enzymatic protection effects were not confirmed, the fact that reduction of acute injury rate was attained for 16 h fumigation indicates that the phytoprotective effects of STS are not necessarily related to blocking the action of strees-induced-ethylene as an anti-ethylene agent.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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