• Biomolecules & Therapeutics
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• 제13권1호
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• pp.26-31
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• 2005

The present study examined effects of a water-soluble fraction from mulberry leaves (ML water fraction) on the circulatory and autonomic nervous systems, which were compared with those of acetylcholine (ACh) used as a reference drug in order to elucidate its mechanism of action. Intravenous administration of ACh or a ML water fraction produced temporary depressor and tachycardiac responses in a dose-dependent manner in unrestrained, conscious Sprague-Dawley rats. The systemic hemodynamic effects of ACh and a ML water fraction were almost completely blocked by pretreatment with atropine, a muscarinic antagonist. The depressor responses to ACh and a ML water fraction were slightly enhanced and prolonged by pretreatment with neostigmine, an anticholinesterase, whereas the tachycardiac responses were remarkably blocked by pretreatment with pentolinium, a ganglionic blocking agent. In vitro experiments using the ileum isolated from rats showed that ACh and a ML water fraction increased ileal contractility in a dose-dependent manner. The increases in ileal contractility were also completely abolished in the presence of atropine. Finally, the specific binding of [$^3H$]quinuclidinyl benzilate, a muscarinic antagonist, to rat cortical synaptic membranes was inhibited by a ML water fraction in a concentration-dependent manner with an IC$_{50}$ value of 9.5 mg/ml. The results suggest that the effects of a ML water fraction are mediated through direct stimulation of muscarinic cholinergic receptors by unknown cholinomimetic substance(s) contained in that fraction.

• Journal of Yeungnam Medical Science
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• 제16권2호
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• pp.326-332
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• 1999

이 연구에서는 유기인제 농약으로 인한 acetylcholinesterase와 pseudolcholinesterase의 활성도 변화와 알콜과 유기인제 농약의 상호 작용시 효소 활성도 변화를 비교하고, 임상적으로 쓰이고 있는 가역성 항콜린에스터라제 약물과도 비교하여 여러 항콜린에스터라제 약물의 효능과 알콜 섭취가 콜린에스터라제 활성도에 미치는 영향을 파악하는 것에 이 실험의 목적을 두었다. 남자 대학생 15명을 무작위 추출하여 상박부 정맥에서 채혈하여 혈액중 적혈구내에 존재하는 acetylcholinesterase와 혈장에 존재하는 acetylcholinesterase를 분리하였고 cholinesterase가 acetylcholine을 acetic acid와 choline으로 가수분해한다는 점을 이용하여 각 효소에 acetylcholine을 기질로서 주입한 후 1시간 후 생성된 acetic acid에 의해 변화된 pH를 pH meter로 측정하여 간접적으로 활성도를 알아내는 electrometric method를 이용하여 활성도 변화를 측정하였다. 위 실험 조건에서 가역성 항콜린에스터라제 약물이 유기인제 농약보다 콜린에스터라제 활성도를 감소시켰고, 유기인제로 인한 acetylcholinesterase와 pseudocholinesterase의 활성도 변화는 에탄올 처치시 더욱 현저하게 감소되는 것으로 나타났으며, 콜린에스터라제 활성제인 oxime은 acetylcholinesterase에 대해서는 효소 활성도를 높이지만 pseudocholinesterase의 효소 활성도에는 영향을 미치지 않는 것으로 나타났다.