Kim, Young-Ock;Lee, Hyun-Sun;Lee, Young-Ah;Shin, Joon-Shik;An, Deuk-Kyun;Kim, Ho-Chol
대한약학회:학술대회논문집
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대한약학회 2003년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.1
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pp.148.1-148.1
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2003
The effects of methanolic extracts of Polygalae Radix (PR 100mg/kg) was tested to evaluate on the neuroprotective activity (92% p<0.001) on global cerebral schemia. Based on bioassays guided fractionation, butanol soluble fraction (BtOH 25mg/kg) had the neuroprotive effect (87% p<0.001) of global cerebral ischemia in rat. Oxygen free radical injury plays an important role in neuronal damage induced by brain ischemia and reperfusion. (omitted)
In an effort to discover alternative phytotherapeutic antimicrobial agents to combat Streptococcus parauberis, a fish pathogenic bacterium, we evaluated the antibacterial activity of seaweed extracts in vitro. A methanolic extract of Ecklonia cava exhibited strong antibacterial activity against S. parauberis isolated from olive flounder Paralichthys olivaceus. Furthermore, the n-hexane soluble (Hexane) fraction of the E. cava methanolic extract exhibited the greatest antibacterial effect on S. parauberis strains with a minimum inhibitory concentration (MIC) ranging from 256 to $1,024{\mu}g/mL$. In addition, the MIC values of oxytetracycline against antibiotic-resistant S. parauberis were markedly reduced up to 64-fold in combination with the Hexane fraction, suggesting that the antibacterial activity of the antibiotic was restored when combined with the Hexane fraction. The interaction between both antibiotics and the Hexane fraction was assessed by the fractional inhibitory concentration (FIC) index. The Hexane fraction and oxytetracycline combination against antibiotic-resistant S. parauberis strains resulted in a median ${\sum}FIC$ range of 0.502 to 0.516. Thus, the synergistic ranges of median ${\sum}FIC$ < 1 were observed for all combinations of the Hexane fraction and oxytetracycline against S. parauberis. To the best of our knowledge, this is the first report indicating the efficacy of an E. cava extract against fish pathogenic bacterium S. parauberis.
The extraction yield of the methanolic extracts and 19${\alpha}$-hydroxyursane-type triterpenoid (19${\alpha}$-HUT) fraction were investigated in the unripe and ripe fruits and the leaves of the four Rubus plants (Rubus coreanus, R. crataegifolius, R. phoenicolasius, R. pungens var. oldhami) to develop the biomaterial 19${\alpha}$-HUT mixture as functional foods. Thin layer chromatogaphy-Densitometer (TLC-DM) was used to analyze the individual quantity of 19${\alpha}$-HUTs using standard compounds (euscaphic acid, tormentic acid, 23-hydroxytormentic acid, kaji-ichigoside F$_1$, rosamultin, niga-ichigoside F$_1$). The content of methanolic extract of the fruits were higher in the ripe stage than in the unripe stage whereas the content of 19${\alpha}$-HUT mixture varied with each Rubus species. The Rubus plants containing the highest amount of 19${\alpha}$-HUTs in the leaves were R. coreanus, R. phoenicolasius and R. pungens var. oldhami while only R. cratagefolius showed the highest content in the ripe fruits. The mean of total genin content of 19${\alpha}$-HUTs was 0.94 mg/g; that of the glycosides was 0.60 mg/g. The genin quantity was found in the order of 23-hydroxytormentic acid> euscaphic acid> tormentic acid; the glycoside was observed in the order of niga-ichig-oside F$_1$> kaji-ichigoside F$_1$> rosmaultin, by which the biosynthetic pathway of 23-hydroxytormentic acid and its glucoside niga-ichigoside F$_1$ via the intermediates tormentic acid and/or rosamultin was presumed. It is also suggested that the ripe fruits of R. crataegifolius will be desirable to use as functional foods rather than unripe fruits.
본 연구에서는 주요 어병세균인 Staphylococcus sp., Streptococcus sp., E. tarda 및 V. anguillarum에 대한 30 종의 해조류 추출물의 항균활성을 검색하였다. 그 결과, C. officinalis, D. simplex, G. furcata, G. lanceolata 및 G. turuturu의 경우는 그람 양성균인 Staphylococcus sp.에 대하여, 그리고 S. thunbergii 및 P. morrowii 는 그람 음성균인 E. tarda와 V. anguillarum에 대하여 항균활성을 나타냄을 밝혔다. 그 중, 가장 우수한 항균활성을 나타낸 P. morrowii의 항균활성분획물인 90% MeOH 분획물은 E. tarda의 증식을 매우 효과적으로 저해하며, MIC는 1 mg/ml으로 측정되었다. 뿐만 아니라, 다양한 pH 조건하에서도 항균활성이 유지되었으며 분획물의 주요활성 성분은 할로겐 함유 phenol계 화합물일 것으로 추정된다.
Objectives: In order to investigate the relationship of Radix Trichosanthis components and the melanin synthesis, the author has analyzed the cell viability and tyrosinase activity, melanin content and morphologic changes in n-hexane, EtOAc, n-BuOH, and H2O fraction. Methods: At first, in order to determine the concentration of the Radix Trichosanthis component, the author investigated the viability of B16 melanoma cell. To measure the effects of Trichosanthes kirilowii extracts (n-BuOH, n-Hexane, EtOAc, H2O fractions) on the viability of A549 cells, A549 cells were treated with various concentrations (from 0.5 to $25{\;}\mu\textrm{g}/ml$) of components of Trichosanthes kirilowii. After 24hrs, the cell viability was measured by MTT assay. The EtOAc components of Trichosanthes kirilowii decreased the viability of A549 cells in a dose-dependent manner. H2O and n-BuOH components had no cell toxicity till $25{\;}\mu\textrm{g}/ml$, the n-hexane component showed minor cell toxicity at $25{\;}\mu\textrm{g}/ml$ and the EtOAc component cell toxicity was revealed at $5{\;}\mu\textrm{g}/ml$ concentration. Results: 1. The results of tyrosinase activity and the Radix Trichosanthis component; n-hexane and EtOAc components controlled it effectively; the n-BuOH components were less effective. 2. The results of melanin content analysis showed that the n-hexane and EtOAc components effectively inhibited, the n-BuOH fraction inhibited less, and H2O component didn't inhibit the terminal melanin formation. 3. In the n-BuOH and H2O component there were no changes, but in the n-hexane component the melanin content was effectively inhibited. 4. In the EtOAc fraction, although the melanin content was inhibited, the cell count was evidently suppressed, Of all of the Radix Trichosanthis components, the n-Hexane and EtOAc fractions inhibited the melanin synthesis best, but owing to its toxicity, the EtOAc components inhibited the cell count. Conclusion: The above results demonstrated that Radix Trichosanthis n-hexane fraction efficiently inhibited the tyrosinase activity and melanin synthesis.
Gabriel Enrique Cazares-Jaramillo;Zinnia Judith Molina-Garza;Itza Eloisa Luna-Cruz;Luisa Yolanda Solis-Soto;Jose Luis Rosales-Encina;Lucio Galaviz-Silva
Parasites, Hosts and Diseases
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제61권4호
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pp.405-417
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2023
Chagas disease, caused by Trypanosoma cruzi parasite, is a significant but neglected tropical public health issue in Latin America due to the diversity of its genotypes and pathogenic profiles. This complexity is compounded by the adverse effects of current treatments, underscoring the need for new therapeutic options that employ medicinal plant extracts without negative side effects. Our research aimed to evaluate the trypanocidal activity of Bidens pilosa fractions against epimastigote and trypomastigote stages of T. cruzi, specifically targeting the Brener and Nuevo León strains-the latter isolated from Triatoma gerstaeckeri in General Terán, Nuevo León, México. We processed the plant's aerial parts (stems, leaves, and flowers) to obtain a methanolic extract (Bp-mOH) and fractions with varying solvent polarities. These preparations inhibited more than 90% of growth at concentrations as low as 800 ㎍/ml for both parasite stages. The median lethal concentration (LC50) values for the Bp-mOH extract and its fractions were below 500 ㎍/ml. Tests for cytotoxicity using Artemia salina and Vero cells and hemolytic activity assays for the extract and its fractions yielded negative results. The methanol fraction (BPFC3MOH1) exhibited superior inhibitory activity. Its functional groups, identified as phenols, enols, alkaloids, carbohydrates, and proteins, include compounds such as 2-hydroxy-3-methylbenzaldehyde (50.9%), pentadecyl prop-2-enoate (22.1%), and linalool (15.4%). Eight compounds were identified, with a match confirmed by the National Institute of Standards and Technology (NIST-MS) software through mass spectrometry analysis.
This study was carried out to evaluate cytotoxicity of the methanol extract from Sophora flavescens Ait. against L1210 (lymphocytic leukemia) and $P388D_1$ (lymphoid neoplasma) Cells in vitro. We have determined cytotoxicity by the MTT (3- (4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyl-2H- tetrazolium bromide) assay. The order of cytotoxicity of Sophora flavescens Ait. extracts against L1210 and $P388D_1$ cells in vitro is as follows: Fr. 4 > Fr. 3 > Fr. 5 > Fr. 2 > Fr. 1. These results suggest that the fraction 4 of the methanol extracts from Sophora flavescens Ait. may be a valuable choice for the development of antitumor agents. In order to develop an antimicrobial agent, dried Sophora flavescens Ait. was extracted with hot methanol, and then antimicrobial activity (MIC test) was investigated. In this study, the fraction 3 of the methanol extracts from the roots of S. flavescens showed strong growth inhibition activity against gram-positive and gram-negative bacteria (MIC, $3.125\;{\mu}g/ml$) such as S. mutans, S. epidermidis and P. putida. These results indicate that fractions 3 and 4 inhibit tumor cells and bacteria.
Present study was conducted to evaluate the anti oxidative activity of the Agrimonia pilosa-Ledeb leaves on non-lipid oxidative damage. The antioxidative activity of methanolic (MeOH) extract of the Agrimonia pilosa-Ledeb leaves on non-lipid oxidation, including liposome oxidation, deoxyribose oxidation, protein oxidation, chelating activity against metal ions, scavenging activity against hydrogen peroxide, scavenging activity against hydroxyl radical and 2'-deoxyguanosine (2'-dG) oxidation were investigated. The MeOH extract of the Agrimonia pilosa-Ledeb leaves exhibited high anti oxidative activity in the liposome model system. Deoxyribose peroxidation was inhibited by the MeOH extract of the Agrimonia pilosa-Ledeb leaves and MeOH extract of the Agrimonia pilosa-Ledeb leaves provided remarkable protection against damage to deoxyribose. Protective effect of MeOH extracts of the Agrimonia pilosa-Ledeb leaves on protein damage was observed at $600{\mu}g$ level (82.05%). The MeOH extracts of the Agrimonia pilosa-Ledeb leaves at $300{\mu}g$ revealed metal binding ability (32.64%) for hydrogen peroxide. Furthermore, the oxidation of 2'-deoxyguanosine (2'-dG) to 8-hydroxy-2-deoxyguanosine (8-OH-2'dG) was inhibited by MeOH extracts of the Agrimonia pilosa-Ledeb leaves and scavenging activity for hydroxyl radical exhibited a remarkable effect. From the results in the present study on biological model systems, we concluded that MeOH extract of the Agrimonia pilosa-Ledeb leaves was effective in the protection of non-lipids against various oxidative model systems.
Fumaria indica Linn. (Syn: Fumaria parviflora, Fumariaceae) is a wildly grown weed, mentioned and recommended in classical Ayurvedic texts for treatments of variety of ailments including dermatological diseases, topical diseases, cardiovascular complaints, circulatory disease, fever and headache etc. The present pilot study was designed to experimentally verify the possibility that fumarates are the major bioactive principles of Fumaria indica extracts involved in their stress response modulating activities, and to estimate pharmacologicallyactive dose ranges of fumarates and standardized methanolic extract of Fumaria indica (MFI). Effect of single, 5 and 10 daily oral doses of pure fumaric acid (FA), monomethyl fumarate (MMF), dimethyl fumarate (DMF) and MFI was quantified in well validated rodent models viz. apomorphine induced cage climbing, stress induced hyperthermia, and elevated plus-maze tests. Obtained results reveal high efficacy of MFI and pure fumarates possess qualitatively analogous activity profiles in all the three tests. There were no significant difference in the potencies of pure FA, MMF and DMF in the three tests, whereas efficacy of MFI in the elevated plus maze test for anxiolytics was higher than in the other two tests. Efficacies of all the four test agents in all the three tests increased with increasing number of days of oral treatments. Results of these pilot experiments should be helpful for more rational selections of pharmacologically interesting dose ranges and treatment regimens of fumarates and Fumaria indica extracts for further more holistic explorations of their diverse therapeutic potentials.
The present study was conducted to investigate the antimutagenic potential of the methanolic extract from the leaves of sweet potato (Ipomea batatas, IB) with the SOS chromotest (umu test) and Salmonella typhimurium TA 98 and TA 100. The anticarcinogenic effects were also studied by calculation of the $IC_{50}$ on human cancer cell lines and investigating the function of gap junction in rat liver epithelial cells. The IB extract inhibited dose-dependently the ${\beta}$-galactosidase activity induced spontaneously at concentration of more than 200 mg/ml in S. typhimurium TA 1535/pSK 1002, and decreased significantly (p < 0.01) the ${\beta}$-galactosidase activities induced by mutagen 6-chloro-9-[3-(2-chloroethylamino)proylamino]-2-methoxyacridine dihydrochloride (ICR) at dose of more than 0.4 mg/0.1 ml. The IB extract showed no effect on the spontaneous reversions of S. typhimurium TA 98 and 100 but benzo(${\alpha}$)pyrene (BaP)-stimulated reversions were decreased dose-dependently (p < 0.01) at the concentration of more than 100 mg/ml. The $IC_{50}$ value of stomach cancer cells was lower than that of normal rat liver epithelial cells, but the values of colon and uterine cancer cell lines were similar to those of normal rat liver epithelial cells. The transfer of dye through gap junctions was not affected by treatment of the IB extracts at any concentration during treatment periods. The simultaneously treatment of IB extract and 12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate (TPA) effectively prevented the inhibition of dye transfer induced by TPA 1 hour after treatment at all exposed concentrations. The number of gap junctions was significantly (p < 0.01) increased by the treatment with IB extract at concentrations of more than 40 ${\mu}g$/ml. The inhibition of the expression of gap junction proteins by TPA (0.01 ${\mu}g$/ml) was recovered dose dependently by the simultaneous treatment of IB extracts. Our data suggest that Ipomea batatas has antimutagenic and anticarcionogenic activity in vitro.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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