Methanol extracts of eighty Chinese medicinal plants were investigated for platelet-activating factor (PAF) receptor binding inhibitory activity using rabbit platelet. Extracts of Cratoxylon ligustrinum, Kalimeris indica, Euonymus japonica, Ophiopogon japonicus, Gleditsia sinensis, Clausena lansium, Agave sisalana were found to exhibit significant inhibitory effects. Chloroform partition of the Methanol extract of Kalimeris indica was further fractionated by column chromatography to afford one strong active subfraction with 93.6% inhibition at a concentration of $100{\mu}g/ml$.
Yan, Ren-Zhang;Liu, Xin-Yong;Xu, Wen-Fang;Pannecouque, Christophe;Witvrouw, Myriam;Clercq, Erik De
Archives of Pharmacal Research
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v.29
no.11
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pp.957-962
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2006
A novel series of 2-(m-Chlorobenzyl)-4-substituted-1, 1, 3-trioxo-2H, 4H-pyrazolo[4, 5-e][1, 2, 4] thiadiazines (7a-k) were synthesized, and evaluated for their anti-HIV replication in MT-4 cell cultures. Compound (7a) showed activity against HIV-1-induced cytopathicity, with an $EC_{50}$ value of $45.6\;{\mu}M$, but none of the compounds exhibited inhibitory activity against HIV-2.
It is well known that excessive production of reactive oxygen species (ROS) leads to oxidative stress, loss of cell function, and ultimately apoptosis or necrosis. To search for natural antioxidants able to modulate cellular oxidative stress, we investigated the protective effect of ethanol extracts of 17 medicinal plants selected from the preliminary antioxidant screening on tert-butyl hydroperoxide (t-BuOOH)-induced oxidative stress in human keratinocytes. The result showed that extracts of the four plants, Distylium racemosum, Astilbe chinensis, Cercis chinensis and Sapium japonicum, exhibited significant cytoprotective activity (over 50% protection) against t-BuOOH-induced cellular injury.
A new compound, 3-acetoxylanosta-7,9(11),24-triene-26-al (3), and seven known compounds (1 - 2 and 4 - 8) were isolated from Ganoderma tropicum (Jung.) Bres. collected in Tay Nguyen, Vietnam. The structures of these compounds were determined by one- and two-dimensional nuclear magnetic resonance spectroscopy, electrospray ionization mass spectrometry (ESI-MS), and high-resolution ESI-MS, and by comparison with literature data. All of the isolated compounds were tested for nitroblue tetrazolium (NBT) reduction activity in Saccharomyces cerevisiae-stimulated RAW 246.7 cells. Among them, compounds 2 - 4 and 6 - 8 enhanced the NBT reduction in a dose-dependent manner.
The era of innovative RNA therapies using antisense oligonucleotides (ASOs), siRNAs, and mRNAs is beginning. Since the emergence of the concept of ASOs in 1978, it took more than 20 years before they were developed into drugs for commercial use. Nine ASO drugs have been approved to date. However, they target only rare genetic diseases, and the number of chemistries and mechanisms of action of ASOs are limited. Nevertheless, ASOs are accepted as a powerful modality for next-generation medicines as they can theoretically target all disease-related RNAs, including (undruggable) protein-coding RNAs and non-coding RNAs. In addition, ASOs can not only downregulate but also upregulate gene expression through diverse mechanisms of action. This review summarizes the achievements in medicinal chemistry that enabled the translation of the ASO concept into real drugs, the molecular mechanisms of action of ASOs, the structure-activity relationship of ASO-protein binding, and the pharmacology, pharmacokinetics, and toxicology of ASOs. In addition, it discusses recent advances in medicinal chemistry in improving the therapeutic potential of ASOs by reducing their toxicity and enhancing their cellular uptake.
This purpose of this study is to examine the antioxidant and antimicrobial activities of Persicaria hydropiper L. extract in 70% ethanol and in water, a medicinal herb, as an effort to examine the potential of medicinal herbs for development of antioxidants and natural preservative substitutes. The total poly-phenol content in the 70% ethanol extract and in the water extract were 19.88 mg/g and 7.46 mg/g, respectively. The DPPH radical scavenging activity was 90.99% and 64.98% in the 70% ethanol extract and water extract, in which 70% ethanol extract showed a higher activity. The antioxidant effect of Persicaria hydropiper L. extract appears to be very good and due to its excellent growth inhibitory effect on food-poisoning-causing microorganisms in the food, it is thought to be utilized as a potential natural preservative substitute in many areas.
Effects of organic solvent fractions from perilla ethanol extract on alcohol metabolism in rats were examined and the results were as follows: Ethanol souble fraction, after a single oral administration to rats, was found to cause a significant decrease in the serum ethanol concentration as well as enhancement of liver cytosolic alcohol dehydrogenase (ADH) activity. On the other hand, the fraction insouble in ethanol was found to increase ethanol concentration in the blood and inhibit ADH activity.
A total of 33 extracts representing 26 plant species belonging to 24 families were collected from different regions of Bangladesh, and screened for their in vitro antibacterial activity against several pathogenic Gram-positive and Gram-negative bacterial strains using the conventional disc diffusion method. The most potent activity was exhibited by the extracts of Aegiceras corniculatum, Alocasia fornicata, Ceriops decandra, Cuscuta reflexa, Lasia spinosa, Lantana camara, Pandanus foetidus and Xylocarpus granatum. The extracts of Abtilon indicum, Derris trifoliata, Dendrophthoe falcat, Ruellia tuberosa and X. moluccensis did not show any antibacterial properties at test concentrations.
In this study, (5-chloro-2(3H)-benzoxazolon-3-yl)propanamide derivatives were synthesized. The chemical structures of the compounds were elucidated by their IR and $^1H-NMR$ spectral data and microanalysis. The compounds were tested for anti nociceptive activity by using the tail clip, tail flick, hot plate, and writhing methods. The varying levels of anti nociceptive activity of the compounds were compared with those of dipyrone and aspirin. Among these compounds, compound 5e, 5g, and 5h have been found to be significantly more active than the others and the standards in all the tests.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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