Matrix metalloproteinase-2 (MMP-2) is a key enzyme involved in tumor invasiveness. The plant of Magnolia officinalis Rehd. et Wils. is often included as an ingredient in various herbal remedies recommended for cancer theraphies in Korea. Various extracts prepared from stems of M. officinalis were tested for cytotoxic activity on human hepatocellular carcinoma cell line, SK-Hep cells using the XTT assay method. Then, the inhibitory effect was examined on MMP-2 activity using gelatin zymography. Methanol (MeOH) extract of M. officinalis caused the strongest inhibition of the MMP-2 activity, as measured by gelatin zymography method for enzyme activity. $IC_{50}$ values of fractions on MMP-2 activity were in a range of $4.9{\sim}11.3\;{\mu}g/mL$. Among each fraction, butanol and ethylacetate (EtOAc) fractions showed the strong inhibitory activities ($IC_{50}=10.7\;and\;4.9\;{\mu}g/mL$, respectively). When the M. officinalis's constituents such as magnolol, honokiol, (-)-epigallocatechin gallate (EGCG) and ovovatol were examined for inhibitory effects on MMP-2 activity, EGCG showed strong inhibitory activity. However, MeOH extract of M. officinalis was dose-dependently inhibited to MMP-2 activity. The MeOH extract, hexane and EtOAc fractions $(IC_{50}\;of\;>200\;{\mu}g/mL)$ exhibited weak cytotoxicity activity, while butanol $(IC_{50}=80\;{\mu}g/mL)$ and chloroform fractions $(IC_{50}=90\;{\mu}g/mL)$ exhibited relatively strong cytotoxic activity. From these results, M. officinalis could be suitable for cancer treatment and chemopreventive drugs.
후박추출물은 중국 원산인 당후박에서 제조되며, 항산화 및 항염증 효과로 알려져 있다. 후박의 성분으로는 폴레페놀인 honokiol 및 magnolol 등이 알려져 있다. 이 연구에서, 우리는 후박추출물이 triglyceride (TG)의 축척을 감소시킴으로써 지방세포 분화를 억제한다는 표면적인 결과를 얻었다. 또한, 후박 추출물이 hormone sensitive lipase (HSL) 단백질 수준을 증가시키고 adipocyte에 specific한 transcription factors로 peroxisome proliferator activated receptor (PPAR)-${\gamma}$의 단백질과 mRNA 수준을 억제하였다. 결과적으로, 후박추출물이 항비만제로서 adipogenic transcription factor와 그들의 특이적인 유전자의 발현을 억제함으로써 지방세포 분화를 억제한다고 사료된다.
Objectives: To determine the standards for discrimination of Magnoliae Cortex, the experiment of specific external-internal characters and the physicochemical pattern analysis were performed. Methods: External characteristics was observed using a stereoscope. Paraffin-mediated sectioned materials were stained by Ju's method. Physicochemical patterns of materials were analyzed using HPLC. Results: 1. Botanical characteristics: Magnolia officinalis had one seed and a white flower, while M. obovata had two seeds and a white flower. Machilus thunbergii had berry and spherical fruits and yellowish green panicles. 2. External characteristics: M. officinalis and M obovata were dark and thick. M. officinalis was gray brown and greasy while M. obovata was light-gray, less oily and smoothly sectioned. Machilus thunbergii was thin and relatively light or yellow-brown, coarsely sectioned and faintly specific scents. 3. Internal characteristics: The bast parts of M. officinalis and M. obovata were commonly wider than Machilus thunbergii The cork cortex of M. officinalis was $10{\sim}mg/L$ cell layers with many oil cells, while that of M. obovata was $4{\sim}7$ cell layers with less oil cells. Machilus thunbergii's xylem which consisted of ring-shaped cambium at 1st and 2nd part was occupied in large portion. 4. Physicochemical pattern: Both M. officinalis and M. obovata involved honokiol and magnolol. All kinds of M. officinalis involved Magnatriol B but one kind of M. ovobata and all of Machilus thunbergii didn't. Machilus thunbergii showed different pattern of chromatogram from that of 2 species above. Conclusions: These results could be used as standards for discrimination of Magnoliae Cortex and as the method of objectification in medicinal herbs giving the basic resource for bioactivity research.
녹병은 Puccinales 목의 병원성 곰팡이가 일으키는 식물병으로서 다양한 식물에 발병한다. 최근 많은 연구자들은 녹병을 효과적이고 친환경적으로 방제하기 위하여 연구를 활발히 진행하고 있다. 본 연구에서는 당후박(Magjia90) 추출물로부터 제조된 유제(EC10)와 수화제(WP20)의 들깨 녹병과 잔디 녹병에 대한 방제효과를 포장에서 조사하였다. Magjia90-EC10과 Magjia90-WP20은 들깨 녹병에 대하여 47.9% 내지 69.6%의 방제효과를 보였고, 수화제는 유제보다 우수한 효과를 보였다. 또한 Magjia90-WP20은 전디 녹병에 대하여 65.7% 내지 80.5%의 높은 방제효과를 보였다. 다른 한편으로, 두 제제를 처리한 식물체 잎에서 어떠한 약해도 발견되지 않았다. 이상의 결과는 Magjia90이 녹병 방제를 위한 천연물 살균제로서 사용이 가능하다는 것을 강력하게 나타낸다.
충치 원인균인 S. mutans가 생산하는 불용성, 부착성 glucan 합성효소인 GTase의 활성을 저해하는 물질을 생약재로 부터 탐색, 개발하여 기능성 식품 또는 의약품의 소재로 응용하는 것을 목적으로 연구를 수행하였다. 32종의 생약재 추출물에 대하여 GTase 저해활성을 측정한 결과, 후박피에서 가장 높은 활성이 관찰되었다. 후박피 추출물에 대하여 용매분획을 행한 결과 ethylacetate층에 대부분의 활성이 존재하였으므로, 이 획분을 silicagel column chromatography, prep. HPLC 등을 이용하여 더욱 분리, 정제하여 순수한 GTase 저해물질을 분리하였다. 이 물질의 분리수율은 0.013% (w/w)였다. 이 화합물을 UV, FAB-MS 및 NMR spectrometry 등을 이용하여 화학구조의 해석을 실시한 결과 이 물질은 coniferyl alcohol의 중합체로 lignan계 화합물인 4,4'-dihydroxy-3,3'-dimethoxylignan (분자량 330)으로 확인되었다. 이 화합물은 후박피에서는 최초로 확인된 물질이다. 또한 충치 원인균인 S. mutans를 포함한 11종의 구강 미생물에 대한 항균성을 검토한 결과 비교 화합물에 비해 비교적 강력한 활성$(MIC;\;31.3\;{\mu}g/ml)$이 나타났다. 지금까지 후박피는 반하후박탕, 후박삼물탕 등 한방약재의 중요한 원료로 이용되어 왔으며, 복통의 치료효과 및 건위 작용 등이 알려져 있다. 또한 후박피 중에는 diphenyl계 화합물인 magnolol 및 honokiol등이 함유되어 있어 이들 물질이 건위작용을 돕는 것으로 알려져 있을 뿐이다. 따라서 이번에 새롭게 확인된 4,4'-dihydroxy-3,3'-dimethoxylignan이 충치 예방효과를 지니고 있다는 사실은 금후 산업적 응용면에서도 매우 중요한 결과로 여겨져 지속적인 연구가 기대된다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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