Fungicidal, insecticidal, and mosquito larvicidal activities of piperidine alkaloids, pipernonaline and piperoctadecalidine, and isobutylamide alkaloids, pellitorine, guineensine, pipercide, and retrofractaminde A, derived from Piperaceae fruits were studied. Pipernonaline and piperoctadecalidine showed potent fungicidal activities against Puccinia recondita with 91 and 80% control values at 500 ppm. Against Phytophthora infestans, pipernonaline showed strong fungicidal activity with 91 and 80% control values at 1,000 and 500 ppm. $LD_{50}$ values of pipernonaline and piperoctadecalidine against Plutella xylostella were 125 and 95.5 ppm, respectively, and that of piperoctadecalidine against Tetranychus urticae was 246 ppm. Against larvae of Aedes aegypti and Culex pipiens pallens, $LD_{50}$ values of pipernonaline were 0.35 and 0.21 ppm, respectively. Highest larvicidal activities of pipercide and retrofractamide A were found against A. aegypti, A. togoi, and C. pipiens pallens. $LD_{50}$ values of pipercide and retrofractamide A were 0.10 and 0.039 ppm against A. aegypti, 0.26 and 0.01 ppm against A. togoi, and 0.004 and 0.028 ppm against C. pipiens pallens, respectively. Based upon these results and earlier findings, bioactive components derived from Piperaceae fruits may be valuable for development of useful lead product of possibly safer fungicidal, insecticidal, and mosquito larvicidal agents.
Ee, G.C.L.;Phong, K.H.;Mong, X.H.;Shaari, K.;Sukari, M.A.
Natural Product Sciences
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제9권3호
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pp.174-176
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2003
Studies on the stem bark extracts of Garcinia cuneifolia have furnished a new xanthone cuneifolin (1) and the triterpene stigmasterol (2). Structures for these compounds were elucidated based on NMR, 2D NMR, MS and GCMS data. Larvicidal activity screening of the crude bark extract using the larvae of Aedes aegypti indicated the larvae to be susceptible to these extracts. $LC_{50}$ values of the bioassays show the extracts to be moderately toxic to the larvae of Aedes aegypti.
Bacillus sphaericus produces mosquito-larvicidal binary toxin composed of BinA and BinB. While BinB is expected to bind to a specific receptor on the cell membrane, BinA interacts to BinB or BinB receptor complex and translocates into the cytosol to exert its activity via unknown mechanism. To investigate functional roles of aromatic cluster in BinA, amino acids at positions Y213, Y214, Y215, W222 and W226 were substituted by leucine. All mutant proteins were highly produced and their secondary structures were not affected by these substitutions. All mutants are able to insert into lipid monolayers as observed by Langmuir-Blodgett trough and could permeabilize the liposomes in a similar manner as the wild type. However, mosquito-larvicidal activity was abolished for W222L and W226L mutants suggesting that tryptophan residues at both positions play an important role in the toxicity of BinA, possibly involved in the cytopathological process after toxin entry into the cells.
간흡충 탈낭유충에 대한 잉어, 붕어, 참붕어의 보체 살충능 및 식세포 chemiluminescent 반응 차이를 조사하였다. 낙동강에서 채집한 참붕어는 모두 간흡충 피낭유충에 중감염되어 있었으나, 진영의 저수지에서 채집한 참붕어 및 낙동강에서 채집한 붕어와 양식 잉어에서는 간흡충 피낭유충이 전혀 검출되지 않았다. 각 실험어의 신선혈청을 이용하여 간흡충 탈낭유충에 대한 살충능을 조사한 결과 간흡충 피낭유충에 중감염된 참붕어 혈청과 붕어의 혈청은 잉어의 혈청에 비해 높은 살충능을 나타낸 반면, 간흡충 피낭유충에 감염되지 않은 참붕어의 혈청은 가장 낮은 살충능을 나타냈다. 각 어종의 혈청을 $47^{\circ}C$에서 30분간 처리하여 보체를 불활화시킨 결과 모든 실험어종에서 혈청의 살충능이 완전히 사라졌다. 간흡충 탈낭유충 균질액의 상층액을 각 어종의 두신 식세포에 첨가하여 chemiluminescent(CL) 반응을 측정한 결과 참붕어와 잉어에서 CL반응이 zymosan만을 첨가했을때에 비해 유의적(P<0.05)으로 감소하였으며, 각 어종별 간흡충 탈낭유충 균질액의 상충액 첨가에 의한 CL반응 감소율은 참붕어의 경우 22.9%, 붕어 9.6%,잉어 12.4%로 나타났다.
잎침지법을 이용하여 후추 열매 메탄올 추출물 및 분리된 화합물들의 배추좀나방(Plutellaxylostella) 유충에 대한 살충 활성을 검정하였다. 후추 열매 메탄올 추출물은 배추좀나방 유충에 대해 5.0과 2.5 mg/mL 농도에서 각각 100%와 97%의 살충 활성을 보였다. 후추 열매에서 유래된 화합물들의 배추좀나방에 대한 살충 활성을 조사한 결과, guineensine ($LC_{50}$=0.013 mg/mL)의 살충 활성이 가장 높았으며, 다음으로 retrofractamide A (0.020 mg/mL), pipercide (0.033 mg/mL) 그리고 pellitorine (0.046 mg/mL) 순이었다. Piperine의 반수치사농도는 0.5 mg/mL 이상이었다.
Three-dimensional (3D) models for the 65-kDa activated Cry4A and Cry4B $\delta$-endotoxins from Bacillus thuringiensis subsp. israelensis that are specifically toxic to mosquito-larvae were constructed by homology modeling, based on atomic coordinates of the Cry1Aa and Cry3Aa crystal structures. They were structurally similar to the known structures, both derived 3D models displayed a three-domain organization: the N-terminal domain (I) is a seven-helix bundle, while the middle and C-terminal domains are primarily comprise of anti-parallel $\beta$-sheets. Circular dichroism spectroscopy confirmed the secondary structural contents of the two homology-based Cry4 structures. A structural analysis of both Cry4 models revealed the following: (a) Residues Arg-235 and Arg-203 are located in the interhelical 5/6 loop within the domain I of Cry4A and Cry4B, respectively. Both are solvent exposed. This suggests that they are susceptible to tryptic cleavage. (b) The unique disulphide bond, together with a proline-rich region within the long loop connecting ${\alpha}4$ and ${\alpha}5$ of Cry4A, were identified. This implies their functional significance for membrane insertion. (c) Significant structural differences between both models were found within domain II that may reflect their different activity spectra. Structural insights from this molecular modeling study would therefore increase our understanding of the mechanic aspects of these two closely related mosquito-larvicidal proteins.
ABUTAHA, Nael;AL-MEKHLAFI, Fahd A.;AL-KERIDIS, Lamya Ahmed;FAROOQ, Muhammad;NASR, Fahd A.;AL-WADAAN, Muhammad
Entomological Research
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제48권5호
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pp.362-371
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2018
Chemical insecticides released into the environment may have adverse biological effects. Therefore, there is a need for ecofriendly insecticides for mosquito control. Xerophytic plant extracts that may provide more ecofriendly active component were evaluated against Culex pipiens 4th instars. Plant extracts prepared using different solvents with a Soxhlet apparatus and different concentrations were tested against Culex pipiens larvae. The effects were observed at 24 h and 72 h intervals and $LD_{50}$ and $LD_{90}$ values determined. Chloroform ($CHCl_3$) and ethyl acetate (EtOAc) extracts of Althaea ludwigii were the most effective against Cx. pipiens $4^{th}$ instars, but were highly dependent on extract concentrations and exposure time. Results suggest that A. ludwigii extracts contain bioactive compounds, such as phenols and saponins, that may provide effective Cx. pipienslarval control. However, the extract was found to be toxic to zebrafish larvae, and may be toxic to other aquatic fauna. Further studies to determine the active components and toxicity to other fauna are needed.
A freshwater bloom-forming cyanobacterium, Microcystis aeruginosa, and local soil isolate Scytonema sp. strain BT 23 were demonstrated to contain biotoxic secondary metabolites with pesticidal and mosquito larvicidal activities. A purified toxic constituent from M aeruginosa showed an absorption maximum at 230 nm and its toxicity symptoms, Rf value on TLC, and retention time observed ill an HPLC analysis were similar to those of the hepatotoxic heptapeptide microcystin-LR. The bioactive constituent of the Scytonema sp. was less polar in nature and exhibited two peaks at 240 and 285 m. When applied to two cruciffrous pests, Pieris brassicae and Plutella flostella, the crude extracts and toxic principles from the two cyanobacteria showed significant antifeedant activity in a no-choice bioassay, and at higher concenuations exhibited contact toxicity to the insect larvae. The purified toxin from M. aeruginosa was found to be more effective and produced 97.5 and $92.8\%$ larval mortality in the two pests, fo11owing 2 h of toxin treatment at a concentration of $25{\mu}g$ Per leaf disc (2.5 cm dia.). Meanwhile, similar treatment with the purified toxin from Sytonema sp. stain BT 23 only produced 73 and $78\%$ mortality in the two pests. The cyanobacterial constituents also showed significant activity against Culex and Anopheles larvae. The M. aeruginosa toxin ($20{\mu}g\;ml^-1$) caused 98.2 and $88.1\%$ mortality in the Culex and Anopheles larvae, respectively, while the purified toxin from the Sytonema sp. was less toxic and only produced a 96.3 and $91.2\%$ mortality, respectively, at a much higher concentration ($40{\mu}g\;ml^-1$). Accordingly, the current results point to certain hitherto unknown biological properties of cyanobacterial biotoxins.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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