Broussonetia papyrifera and Lonicera japonica have long been used in the treatment of inflammatory disorders, especially respiratory inflammation, in Chinese medicine. Previously, phytoformula (BL) containing B. papyrifera and L. japonica was found to exert strong anti-inflammatory activity in vitro and in vivo. In this study, the effects of BL on lung inflammation including bronchitis were examined in vitro and in vivo. BL (10-100 ${\mu}g$/ml) inhibited nitric oxide (NO) production of lipopolysaccharide (LPS)-treated alveolar macrophages, MH-S cells, primarily by down-regulating inducible NO synthase. BL also inhibited production of the proinflammatory cytokines, TNF-${\alpha}$ and IL-6. Against an animal model of pleural cavity inflammation, BL (200-400 mg/kg) significantly inhibited 5 h and 24 h carrageenan-induced pleurisy in rats when administered orally. Additionally, BL inhibited experimental bronchitis induced by intratracheal instillation of LPS to rats. Taken together, these results indicate that BL may be effective for the treatment of human lung inflammation as well as bronchitis.
Investigation of M. peregrina aerial parts revealed the isolation and identification of 4-flavonoidal compounds, quercetin, quercetin-3-0-rutinoside (rutin), chrysoeriol-7-0-rhamnoside 6,8,3',5'-tetramethoxy apigenin. The compounds were identified by TLC, PC, MS, and $H^1-NMR$. The fatty acids and unsaponifiable matter were studied. The $LD_{50}$ for M. peregrina was 113.4 mg/100g b.wt. Repeated intraperitoneal injection of 1/20 and 1/10 $LD_{50}$ (5.67 mg and 11.34 mg/100g b.wt.) of defatted alcoholic of M. peregrina for 30 days induced significant decrease in serum glucose, liver enzymes and lipid components. M. peregrina administered i.p., 30min prior to carrageenan at the above doses significantly inhibited the rat paw oedema response, In acute pain models, namely, the acetic acid-induced writing and hot-plate assay, M. peregrina exhibited marked analgesic properties. In addition, M. peregrina administered at time of indomethacin injection inhibited the development of gastric lesions in rats.
The aim of this study was to investigate the effects of TENS and cold application on secondary thermal hyperalgesia in rats induced by muscle pain. Muscle pain was induced in male Sprague-Dowley rats by intra-muscular injection of gastrocnemius with $3\%$ carrageenan. The paw withdrawal latency(PWL) and tail flick test(TFT) to heat were used to detect secodary thermal hyperalgesia induced by the muscle pain. PWL and TFT were quantified before and 4, 10, and 24 h after induction of muscle pain and after application of TENS(100Hz, $100{\mu}s$, sensory intensity) and cold($4^{\circ}C$). TENS and cold significantly reduced the PWL and TFT to heat stimuli when compared with controls receiving no TENS and cold(p<.05). These results suggested that application of TENS and cold attributed to decrease secodary thermal hyperalgesia in rat induced by muscle pain.
Kumar, Satish;Jena, Lingaraja;Galande, Sneha;Daf, Sangeeta;Mohod, Kanchan;Varma, Ashok K.
Genomics & Informatics
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제12권2호
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pp.64-70
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2014
Human papillomavirus (HPV) infection is the leading cause of cancer mortality among women worldwide. The life-threatening infection caused by HPV demands the need for designing anticancerous drugs. In the recent years, different compounds from natural origins, such as carrageenan, curcumin, epigallocatechin gallate, indole-3-carbinol, jaceosidin, and withaferin, have been used as a hopeful source of anticancer therapy. These compounds have been shown to suppress HPV infection by different researchers. In the present study, we explored these natural inhibitors against E6 oncoprotein of high-risk HPV-16, which is known to inactivate the p53 tumor suppressor protein. A robust homology model of HPV-16 E6 was built to anticipate the interaction mechanism of E6 oncoprotein with natural inhibitory molecules using a structure-based drug designing approach. Docking analysis showed the interaction of these natural compounds with the p53-binding site of E6 protein residues 113-122 (CQKPLCPEEK) and helped the restoration of p53 functioning. Docking analysis, besides helping in silico validation of natural compounds, also helps understand molecular mechanisms of protein-ligand interactions.
Park, Soon-Gi;Joo, Shin-Tak;Ban, Chang-Gyu;Moon, Jin-Young;Park, Sun-Dong;Park, Won-Hwan
동의생리병리학회지
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제20권5호
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pp.1295-1302
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2006
Our preliminary aim is to elucidate the pharmacokinetic features of the PNS(Panax notoginseng Buck F.H. Chen. (Arialiaceae) root). First, we assessed the prevention of neurtrophil functions. A Panax notoginseng inhibited neutrophil functions, including degranulation, superoxide generation, and leukotriene B4 production, without any effect on 5-lipoxygenase activity. This Panax notoginseng reduced nitric oxide (NO) and prostaglandin E2 production in mouse peritoneal macrophages stimulated with lipopolysaccharide, whereas no influence on the activity of inducible NO synthase, cyclo-oxygenase-2 or cyclo-oxygenase-1 was observed. Panax notoginseng significantly reduced mouse paw oedema induced by carrageenan. The results indicate that Panax notoginseng exerts anti-inflammatory effects related to the inhibition of neutrophil functions and of NO and prostaglandin E2 production, which could be due to a decreased expression of inducible NO synthase and cyclo-oxygenase-2.
본 연구에서는 마른진흙버섯 자실체를 메탄올과 열수를 이용해 추출한 물질의 anti-xanthine oxidase, anti-cholinesterase 및 염증 저해 효과에 대한 연구를 수행하였다. 마른진흙버섯 자실체의 메탄올 추출물과 열수 추출물의 xanthine oxidase에 대한 저해효과는 양성대조군으로 사용한 allopurinol과 대등하게 높은 효과를 나타냈다. Acetylcholinesterase에 대한 메탄올 추출물의 1.0~2.0 mg/mL 농도에서의 저해활성은 양성대조군인 galanthamine과 유사하게 높았지만 butyrylcholinesterase에 대한 메탄올과 열수 추출물의 저해활성은 양성대조군에 비해 실험에 사용한 모든 농도범위에서 유의하게 낮았다. PC-12 세포에 glutamate의 처리에 의해 유도된 독성은 40 mg/mL와 100 mg/mL 농도의 메탄올 추출물과 100 mg/mL 농도의 열수추출물의 처리에 의해 크게 완화되어 PC-12 세포의 생존율이 유의하게 증가하는 것이 관찰되었다. 마른진흙버섯의 메탄올과 열수 추출물의 염증 저해 실험에서 RAW 264.7 대식세포에 메탄올 추출물을 2.0 mg/mL 농도로 처리하고 염증을 매개하는 LPS를 추가로 투여한 후 RAW 264.7 세포에 생성되는 NO를 측정한 결과, 양성대조군에 비해 3.37배 높은 저해효과를 나타냈고, 처리한 자실체 메탄올 추출물의 농도가 증가함에 따라 생성된 NO의 양이 현저하게 감소하는 경향을 나타내었다. 또한 기염제인 carrageenan에 의해 흰쥐 뒷발에 유도된 부종 저해 실험에서는 투여한 버섯 추출물의 농도가 증가함에 따라 흰쥐의 뒷발에 유도된 부종의 용적이 농도 의존적으로 감소하는 경향을 나타냈다. 따라서 마른진흙버섯 자실체에 함유된 물질은 acetylcholinesterase과 butyrylcholinesterase 등의 cholinesterase에 대한 저해작용과 glutamate에 의해 유도된 PC-12세포의 독성을 완화하고 또한 염증을 저해하는 효과를 나타내 기억력이 감퇴되는 초기 알츠하이머병과 염증을 완화하는 천연소염제로의 이용이 가능할 것으로 사료된다.
본 연구에서는 장수진흙버섯 자실체로부터 메탄올과 열수를 이용해 추출한 물질의 항당뇨, 항콜린에스테라아제, 항염증 효과를 탐색하였다. 항당뇨 실험에서 α-amylase 효소에 대한 메탄올과 열수 추출물의 저해 효과는 1.0~2.0 mg/ml의 농도에서 각각 50.67~61.33%와 52.67~65.00%를 보여 양성대조군인 acarbose의 83.67~96.33%에 비해 크게 낮았으나 α-glucosidase에 대한 메탄올과 열수 추출물의 1.0~2.0 mg/ml의 농도에서의 저해 효과는 각각 74.33~89.67%와 75.67~91.00%를 보여 53.67%와 84.67%를 보인 양성대조군 acarbose에 비해 유의하게 높아 탄수화물 분해효소인 α-glucosidase에 대한 저해 효과가 특이적으로 높았다. 메탄올과 열수 추출물의 아세틸콜린 에스테라아제에 대한 저해 효과는 1.0 mg/ml의 농도에서 각각 96.05%와 94.58%를 보여 양성대조군인 galanthamine (97.80%)과 유사하였으나 butyrylcholinesterase에 대한 저해효과는 1.0 mg/ml의 농도에서 각각 91.05%와 82.27%를 보여 galanthamine의 저해 효과 81.12%에 비해 유의하게 높았다. 염증 저해 효과 실험에서 RAW 264.7 대식세포가 배양되고 있는 배지에 메탄올과 열수 추출물을 각각 전처리 후 염증 매개 물질인 LPS를 1 ㎍/ml 처리하여 24시간 배양 후 NO 생성의 저해 효과를 조사한 결과 각각의 추출물 농도가 증가함에 따라 생성된 NO의 양도 점차 유의하게 감소하는 경향을 나타내었다. Carrageenan의 주사에 의해 흰쥐의 뒷발에 유도된 부종 저해실험에서는 투여한 메탄올 추출물의 농도가 증가함에 따라 뒷발에 유발된 부종의 용적도 농도 의존적으로 점차 감소하는 추세를 나타냈다. 따라서 장수진흙버섯의 자실체에 함유된 물질은 항당뇨, 항콜린에스테라아제 및 항염증 효과를 지니고 있어서 천연 건강식품으로의 개발 가능성이 높은 것으로 사료 된다.
Leuconostoc속의 균주와 당근 박을 이용하여 생산된 점 질성의 발효물의 물성을 조절하기 위해서 다양한 다당류의 첨가 및 열처리 전후에 물성변화를 점도계와 조직감 측정으로 평가하였다. 당근 박 첨가농도가 증가함에 따라서 점조도 값은 증가되었으며, 20% 수준으로 첨가하였을 때 점조도 지수는 대조군 18 $Pa{\cdot}s^n$에서 150 $Pa{\cdot}s^n$ 정도로 크게 증가 되었으며, 생균수는 $2.36{\times}10^9$ CFU/mL으로 나타났다. 점질성의 덱스트란 발효물에 다양한 다당류를 첨가한 경우, 대조군의 점조도 값보다 증가되었으며, glucomannan을 첨가했을 때 가장 높은 점조도 값을 나타내었다. 특히 gellan gum을 첨가하여 열처리한 경우에는 발효물의 견고성이 가장 크게 증가되고, 점조도 지수가 높았으며, 혼합발효물이 반고체 상태로 전환되면서 탄성 계수와 점성 계수가 가장 크게 증가 되었다. Carrageenan을 첨가하여 열처리한 경우에도 역시 높은 견고성 값, 점조도 지수 및 높은 탄성 계수를 나타내는 물성을 나타내었으며, xanthan gum과 glucomannan을 첨가한 시료는 비교적 낮은 점성과 탄성의 값을 나타내었다. 따라서 Leuconostoc속의 균주와 당근 박을 이용하여 생산된 점질성 덱스트란 발효물에 첨가되는 수용성 다당류의 종류 및 열처리에 따라서 발효물의 물성 조절이 가능하여 점증제로 활용이 가능할 것으로 기대된다.
The fruits of Gardenia jasminoides Ellis have been previously reported to possess anti-inflammatory activity. In this study, the constituents including geniposide, geniposidic acid, genipin and crocin were evaluated for their effects on prostaglandin and NO production in an attempt to establish anti-inflammatory cellular mechanisms. Among the constituents tested, only genipin significantly inhibited cyclooxygenase-2-mediated $PGE_2$ and inducible nitric oxide synthase-mediated NO production from lipopolysaccharide-treated RAW 264.7 cells at 10-100 ${\mu}$M. Genipin also inhibited nuclear transcription factor-${\kappa}B$ activation. Moreover, genipin showed in vivo antiinflammatory activity on ${\lambda}$-carrageenan-induced paw edema in mice (10.4-29.9% inhibition at 20-100 mg/kg, i.p.). All of these results suggest that genipin may contribute to anti-inflammatory activity of the fruits of G. jasminoides and an inhibitory action on prostaglandin and NO production is, at least, the part of anti-inflammatory mechanism of genipin.
Essential oil-excluded Artemisia princeps Pamp var Ssajuarissuk (AP) was fermented with Lactobacillus brevis K-1, which was isolated from cabbage Kimchi, and the anti-inflammatory effects of AP and fermented AP (FAP) on lipopolysaccharide (LPS)-induced inflammatory response in peritoneal macrophages were investigated. AP and FAP inhibited LPS-induced TNF-$\alpha$, IL-$1{\beta}$, COX-2, iNOS and COX-2 expression, as well as NF-${\kappa}B$ activation. AP and FAP also reduced ear thickness, inflammatory cytokine (TNF-$\alpha$, IL-$1{\beta}$ and IL-6) expression and NF-${\kappa}B$ activation with 12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate (TPA) induced dermatitis in mice. Furthermore, AP and FAP also reduced exudate volume, cell number, protein amount, inflammatory cytokines (TNF-$\alpha$, IL-$1{\beta}$ and IL-6) expression and NF-${\kappa}B$ activation in carrageenan-induced air pouch inflammation in mice. The inhibitory effects of FAP were more potent than those of non-fermented AP. Based on these findings, we propose that FAP can improve inflammatory diseases, such as dermatitis, by inhibiting the NF-${\kappa}B$ pathway.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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