• 제목/요약/키워드: inhibition of platelet aggregation

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LIPOPHILIC FRACTION FROM KOREAN RED GINSENG REGULATES THE PHOSPHORYLATION OF PLATELET PROTEIN(50KD) BY ELEVATING CYCLIC-GMP IN VIVO AND IN VITRO

  • Park H.J.;Rhee M.H.;Park K.M.;Nam K.Y.;Lee J.H.;Park K.H.
    • 고려인삼학회:학술대회논문집
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    • 고려인삼학회 1993년도 학술대회지
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    • pp.94-101
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    • 1993
  • Lipophilic fraction(LF) from Panax ginseng C.A. Meyer inhibited the aggregation of human platelets induced by th rombin(0.1u/$m{\ell}$). LF and Molsidomine(vasodilator) induced the stimulation of cGMP - elevation and 50KD - Phosphorylation. and then the inhibition of 20KD - Phosphorylation in human platelets activated by thrombin. LF also inhibited the $Ca^{2-}-influx$ into platelets. When rat(SD : male) was fed with LF, the level of cGMP was increased in rat platelets stimulated by collagen and thrombin. On the other hand. verapamil, $Ca^{2-}-antagonist$ increased cAMP level ;n platelet stimulated by thrombin. but LF does not affected. However LF potently inhibited the thromboxane $A_2(TXA_2)$ production. The results suggest that the inhibitory effects of LF are mediated by regulation the phosphorylatior. of 50KD via cGMP-elevation and depend upon the decrease of $TXA_2$ level.

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Effects of Brazilin on the Phospholipase $A_2$ Activity and Changes on Intracellular Free Calcium Concentration in Rat Platelets

  • Hwang, Gwi-Seo;Kim, Ji-Young;Chang, Tong-Shin;Jeon, Sun-Duck;So, Dhong-Su;Moon, Chang-Kiu
    • Archives of Pharmacal Research
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    • 제21권6호
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    • pp.774-778
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    • 1998
  • Brazilin [7,11b-dihydrobenz[b]indeno[1,2-d]pyran-3,6a,9,10(6H)-tetrol] inhibited thrombin-, collagen- and ADP-induced aggregation of washed rat platelets. T hrombin- and collagen-induced ATP release were also inhibited by brazilin in a concentration-dependent manner. Brazilin inhibited the formation of platelet thromboxane $A_2$ caused by thrombin, whereas it had no effect on the prostaglandin $D_2$ formation. Brazilin inhibited $^3H$-arachidonic acid liberation from membrane phospholipids of thrombin-stimulated platelets. Brazilin inhibited the rise of intracellular free calcium caused by thrombin. These results indicate that the inhibition of phospholipase ($PLA_2$) activity and [$[Ca^{2+}]_1$ elevation might be at least a part of antiplatelet mechanism of brazilin.

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복분자주 주박의 항균, 항산화 및 항혈전 활성 (Anti-microbial, Anti-oxidant, and Anti-thrombosis Activities of the Lees of Bokbunja Wine (Rubus coreanus Miquel))

  • 김미선;강동균;신우창;손호용
    • 생명과학회지
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    • 제25권7호
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    • pp.757-764
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    • 2015
  • 복분자는 당도가 낮고 신맛이 강해 과실주로 주로 제조되고 있으며, 복분자주 제조 후 부생되는 주박은 대부분 폐기되고 있다. 본 연구에서는 현재까지 생리활성이 보고된 바 없는 복분자주 주박을 대상으로 열수 추출물, ethanol 추출물 및 이들의 다양한 분획물을 조제하여 항균, 항산화 및 항혈전 활성을 평가하였다. 그 결과, 복분자주 주박의 ethylacetate (EA) 분획은 413~459 mg/g의 높은 polyphenol을 함유하고 있으며, 그람양성세균에 대한 강력한 성장억제 활성과, DPPH 음이온, ABTS 양이온에 대한 우수한 radical 소거능, nitrite 소거능 및 환원력을 나타내었다. 또한 혈액내의 thrombin, prothrombin, coagulation factor 에 대한 저해를 통한 혈액응고저해 활성이 우수하였다. 복분자주 주박의 butanol 분획은 우수한 항산화력과 함께 내인성 혈전 생성에 관련된 aPTT 연장활성을 나타내었으며, aspirin에 필적하는 강력한 혈소판 응집저해 활성을 나타내었다. 한편 복분자주 주박의 열수 추출물의 순차적 유기용매 분획 후의 물 잔류물은 aspirin보다 강력한 혈소판 응집저해를 나타내어 새로운 항혈소판제 개발 소재로 이용 가능함을 확인하였다. 본 연구결과는 폐기되고 있는 복분자주 주박을 이용한 고부가가치 식품 및 향장소재 개발이 가능함을 제시하고 있다.

발효마늘 추출물의 항혈전 및 심혈관개선 효과 (The Effects of Anti-Thrombotic Activities and Cardiovascular Improvement of Fermented Garlic Extracts)

  • 김현경
    • 문화기술의 융합
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    • 제6권2호
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    • pp.567-572
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    • 2020
  • 이 연구의 목적은 발효 마늘 추출물의 항혈전 활성 및 심혈관개선 효과를 조사하고자 하였다. 심혈관 질환(CVD)의 발생률은 선진국에서 빠르게 증가하고 있으며, CVD는 현재 이환율과 사망률의 주요 원인을 나타내고 있다. 천연물 및 대체의학은 CVD의 위험을 감소시키는 것으로 알려져 있다. 마늘은 항염증제, 항산화제 및 항혈소판 활동을 위해 전 세계적으로 사용되는 약용식물이다. 우리는 발효 과정에서 생산된 생리활성 화합물의 생체 이용률이 증가함에 따라 이들 제품의 발효 제제가 발효되지 않은 형태보다 강력한 항혈소판 효과를 가질 수 있다는 가설을 세웠다. 따라서, 본 연구자는 쥐 혈소판으로부터 표준 광투과 응집 측정법 및 생체외 과립 분비를 사용하여 시험관내 및 생체외 혈소판 응집 분석을 통해 이들 화합물을 비교 분석 하였다. 발효된 조제물이 시험관내 및 생체외 양쪽에서 혈소판 응집이 보다 강력하고 유의적인 억제를 발휘한다는 것을 발견 하였다. 마찬가지로, 조밀한 혈소판 과립으로부터의 ATP 방출은 발효되지 않은 조제-처리된 쥐의 혈소판과 비교하여 발효된 조제-처리된 쥐 혈소판에서 유의하게 억제되었다. 결론적으로 발효 과정이 발효중에 생산된 활성 화합물의 생체 이용률이 증가한 결과 시험관내 및 생체외에서 혈소판 기능에 더 강력한 효과를 발휘한다고 확인 할 수 있었다. 따라서 발효 제품은 혈소판 관련 CVD에 대한 강력한 치료제로서 항혈소판 및 항혈전제로 사용될 수 있다.

Antiplatelet and Antithrombotic Activities of Lindera obtusiloba Extract in vitro and in vivo

  • Lee, Jung-Ok;Kim, Chul-Young;Lee, Seung-Woo;Oak, Min-Ho
    • Biomolecules & Therapeutics
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    • 제18권2호
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    • pp.205-210
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    • 2010
  • 본 논문은 체내외 실험에서 생강 나무 추출물 (LOE)의 항혈소판과 항혈전 활성에 대한 내용으로 주요 내용은 다음과 같다. 생강 나무는 심혈관과 염증성 질환에 사용되는 전통 약초이다. LOE의 항혈소판과 항혈전 활성은 체외 실험으로 혈소판 응집과 라디칼 소거 활성을 관찰하였고, 체내 실험으로 폐동맥 혈전증을 관찰하였다. LOE는 농도 의존적으로 $IC_{50}$ 값이 3.9 ${\pm}$ 0.1 ${\mu}g$/ml인 안정된 DPPH 라디칼을 소거하였고, $IC_{50}$ 값이 0.9 ${\pm}$ 0.1 mg/ml와 0.4 ${\pm}$ 0.1 mg/ml인 콜라겐-유도 혈소판 응집과 ADP-유도 혈소판 응집을 농도 의존적으로 저해하였다. LOE의 저해 효과는 $IC_{50}$ 값이 1.0 ${\pm}$ 0.5와 1.0 ${\pm}$ 0.7 mg/ml인 아스피린과 비교하였다. LOE의 경구 투여는 콜라겐과 에피네프린의 정맥 주사로 유도된 폐동맥 혈전증을 가진 생쥐 사망을 억제하였다. 따라서 LOE는 항혈소판 활성에 기인하는 항혈전제 이다는 내용이다.

한약재 추출물에 대한 전혈응집억제 효능 검색 (Effect of Extracts for Herbal Medicines on the Inhibition of Whole Blood Aggregation)

  • 전원경;유보경;김영은;박선옥;박선민;고병섭
    • Applied Biological Chemistry
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    • 제50권4호
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    • pp.352-357
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    • 2007
  • 고미의 성질을 강하게 나타내는 한약재를 대상으로 맛과 효능과의 상관관계를 실험적으로 알아보기 위한 연구를 시도하였다. 본 연구에서는 콜라겐으로 유도된 인간전혈응집을 이용하여 고미약재 20품목에 대한 혈소판응집 억제능을 측정하였다. 이 중에 3종의 열수추출물과 2종의 70% 에탄올추출물이 p<0.001 수준에서 유의하게 전혈응집 억제 활성을 나타내었다. 특히, 전혈응집 억제능이 가장 뛰어난 후보소재로 황련이 선별되었으며 관능요원에 의한 관능평가에서 쓴맛이 가장 강한 한약재로 평가되었다. 이상의 실험결과는 전통의학이론을 바탕으로 한약재의 사용에 따른 효능을 실험적 근거로 제시할 수 있고 쓴맛이 약한 한약재보다 쓴맛이 강한 한약재가 혈액순환이 원활하게 하는 가능성의 경향이 있는 것으로 기대되었다.

A study on anti-thrombotic activity of Hwao-tang

  • Park Tae Woo;Park Won Hwan
    • 동의생리병리학회지
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    • 제16권1호
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    • pp.181-185
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    • 2002
  • The thrombosis is the category of blood stasis. Blood stasis is a pathologicial state resulting from the reverse or impeded flow of blood in the body or the stagnation of blood flow in local parts as well as abnormal blood outside of the vessles which remains in the body and fails to disperse. Hwao-tang has been reported to have a hypolipidemic effect in patients with hypercholesterolemia, and in highcholesterol-induced experimental models. The present paper reports the effects of HOT on atherosclerosis using a spontaneous experimental model, Kurosawa and Kusanagi-hypercholesterolemic (KHC) rabbits. We have also investigated the pharmacological effect of extracts obtained from HOT on collagen-and ADP-induced blood platelet aggregation, thrombin-induced conversion of fibrinogen and fibrinolysis in in vitro experiments. In conclusion, the protection of extracts of Korean herbs' HOT on the ischemic infarction induced artificially might be involved to their inhibition of thrombotic action.

Effect of Silsosangami on Neutrophil Functions and Cyclo-oxygenase-2

  • Kim Chang Hwan;Park Won Hwan
    • 동의생리병리학회지
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    • 제16권5호
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    • pp.1048-1054
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    • 2002
  • Silsosangami(SSG) is a formula of oriental medicines as an effective biological response modifier for augmenting host homeostasis of body circulation. Also SSG has been known to have an anti-diabetic activity and anti-platelet aggregation activity. The present study was undertaken to examine the effects of a new SSG on murine macrophage and human neutrophil functions as well as on several enzymes relevant to the inflammatory process. The results of the present study indicate that SSG exerts anti-inflammatory effects related to the inhibition of neutrophil functions and of PGE2 production, which could be due to a decreased expression of and COX-2.

Antiplatelet and antithrombotic activities of purpurogallin in vitro and in vivo

  • Ku, Sae-Kwang;Bae, Jong-Sup
    • BMB Reports
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    • 제47권7호
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    • pp.376-381
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    • 2014
  • Enzymatic oxidation of pyrogallol was efficiently transformed to an oxidative product, purpurogallin (PPG). Here, the anticoagulant activities of PPG were examined by monitoring activated partial thromboplastin time (aPTT), prothrombin time (PT), and the activities of thrombin and activated factor X (FXa). And, the effects of PPG on expression of plasminogen activator inhibitor type 1 (PAI-1) and tissue-type plasminogen activator (t-PA) were evaluated in tumor necrosis factor (TNF)-${\alpha}$ activated human umbilical vein endothelial cells (HUVECs). Treatment with PPG resulted in prolonged aPTT and PT and inhibition of the activities of thrombin and FXa, as well as inhibited production of thrombin and FXa in HUVECs. In addition, PPG inhibited thrombin-catalyzed fibrin polymerization and platelet aggregation. PPG also elicited anticoagulant effects in mice. In addition, treatment with PPG resulted in significant reduction of the PAI-1 to t-PA ratio. Collectively, PPG possesses antithrombotic activities and offers a basis for development of a novel anticoagulant.

Inhibition by Pinusolide of Platelet-Activating Factor (PAF-acether)-Induced Hypotension and Bronchoconstriction.

  • Kim, Kyung-A;Kim, Yeon-Su;Lee, Moo-Tak;Lee, Shin-Woong
    • 한국응용약물학회:학술대회논문집
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    • 한국응용약물학회 1996년도 춘계학술대회
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    • pp.203-203
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    • 1996
  • It has been known that pinusolide isolated from Biota orientalis inhibits specifically [$^3$H] PAF binding to and PAF-induced aggregation of rabbit platelets in vitro. The present study was undertaken to evaluate the effects of pinusolide on hypotension and bronchoconstriction due to PAF. PAF(i.v.) in doses of 0.01 to 0.3 $\mu\textrm{g}$/kg induced a dose-dependent hypotension without tachyphylaxis in rat. Pinusolide(5~20 mg/kg, i.v.) inhibited PAF(0.03 $\mu\textrm{g}$/kg, i.v.)-induced hypotension dose-dependently, while it failed to block the hypotensive action of histamine, serotonin and acetylcholine. It inhibited bronchoconstriction and cutaneous vascular permeability induced by PAF in anesthetized guinea-pigs and rats, respectively, but it showed no inhibitory effect on the increase in bronchial resistance by histamine and acetylcholine. These results strongly suggest that in vivo pinusolide acts as a selective antagonist of PAF.

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