The potential biological activities of methanol extract and 5 fractions (hexane, $CH_2Cl_2$, EtOAc, BuOH and water) from roots of Astragalus membranaceus were examined by 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl (DPPH) radical scavenging, hydroxyl radical (${\cdot}OH$) scavenging activity, reducing power assays, lipid peroxidation inhibitory activity, $\alpha$-amylase and $\alpha$-glucosidase inhibition assays. The EtOAc fraction showed high DPPH free radical scavenging activity ($EC_{50}=170.34\;{\mu}g/mL$), hydroxyl radical scavenging activity ($EC_{50}=32.14\;{\mu}g/mL$), lipid peroxidation inhibitory activity ($EC_{50}=52.46\;{\mu}g/mL$) and a concentration dependence, with OD value ranging from 0.234 to 0.345 (0.1 to 0.5 mg/mL), for reducing power. The EtOAc fraction has the highest total phenolic content ($142.13\;Gal\;{\mu}g/mg$) and the $CH_2Cl_2$ fraction has the highest flavonoid content ($71.63\;Que\;{\mu}g/mg$). Meanwhile, hexane and EtOAc showed certain $\alpha$-amylase and $\alpha$-glucosidase inhibition activities. These results suggest that the methanol extract and fractions from Astragalus membranaceus root have significant antioxidant and anti-diabetes activities, which could be used as a potential source of pharmaceutical materials.
Park, Kwon-Moo;Ko, Sun-Hee;Woo, Jae-Suk;Jung, Jin-Sup;Lee, Sang-Ho;Kim, Yong-Keun
The Korean Journal of Physiology and Pharmacology
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제2권5호
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pp.601-609
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1998
The present study was undertaken to examine the role of phospholipase $A_2\;(PLA_2)$ in oxidant-induced inhibition of phosphate transport in primary cultured rabbit renal proximal tubule cells. Uptakes of phosphate and glucose were dose-dependently inhibited by an oxidant t-butylhydroperoxide (tBHP), and the significant inhibition appeared at 0.025 mM of tBHP, whereas tBHP-induced alterations in lipid peroxidation and cell viability were seen at 0.5 mM. tBHP stimulated arachidonic acid (AA) release in a dose-dependent fashion. A $PLA_2$ inhibitor mepacrine prevented tBHP-induced AA release, but it did not alter the inhibition of phosphate uptake and the decrease in cell viability induced by tBHP. tBHP-induced inhibition of phosphate transport was not affected by a PKC inhibitor, staurosporine. tBHP at 0.1 mM did not produce the inhibition of $Na^+-K^+-ATPase$ activity in microsomal fraction, although it significantly inhibited at 1.0 mM. These results suggest that tBHP can inhibit phosphate uptake through a mechanism independent of $PLA_2$ activation, irreversible cell injury, and lipid peroxidation in primary cultured rabbit renal proximal tubular cells.
The in vitro antioxidant properties of some flavone-6(4)-carboxaldehyde oxime ether deriva-tives (Ia-f, lIa-f) were determined by their effects on the rat liver microsomal NADPH-dependent lipid peroxidation (LP) levels by measuring the formation of 2-thiobarbituric acid reactive substances. The free radical scavenging properties of the compounds were also examined in vitro by determining their capacity to scavenge superoxide anions and interact with the stable free radical 2, 2-diphenyl-1-picrylhydrazyl (DPPH). The most active compounds, lib (Flavone-4'-carboxaldehyde-O-ethyl oxime) and Id (Flavone-6-carboxaldehyde-O-[2-(1-pyrolidino) ethyl] oxime), caused 98 and 79% inhibition of superoxide anion production and DPPH stable free radical at $10^{-3}{\;}M$, respectively.
Despite concerns about the significant toxicity of copper pyrithione (CuPT) at environmental concentrations, effects of CuPT on benthic organisms have received little attention. Here, we analyzed the detrimental effects of CuPT at sublethal concentrations (1/50, 1/20, and 1/10 of the 96 h-LC50 value) for 14 days in the marine polychaete Perinereis aibuhitensis. Reduced burrowing activity and significantly decreased the acetylcholinesterase activity in response to relatively high concentrations of CuPT were identified as CuPT-triggered cholinergic inhibition. The lipid peroxidation marker, malondialdehyde levels were dose-dependently increased, whereas intracellular glutathione was depleted by relatively high concentrations. In the CuPT-treated polychaete, significant fluctuations in the enzymatic activities of the antioxidant defense system (catalase, superoxide dismutase, glutathione reductase, and glutathione peroxidase) were observed with significantly modulated glutathione 𝘚-transferase activity. These results indicate that even sublethal levels of CuPT would have detrimental effects on the health status of the marine polychaete.
Some benzimidazole derivatives namely 1-[(substituted thiocarbamoylhydrazine carbonyl) methyl]-2-phenyl-1 H-benzimidazoles (1a-13a), N-[(2-phenylbenzimidazol-1-yl methyl)-[1,3,4]-thiadiazole-2-yl]-substituted phenyl amines (1b-13b) and 5-(2-phenyl benzimidazol-1-yl-methyl)-4-substituted phenyl-4H-1,2,4-triazole-3-thiones (1c-13c) were synthesized, and their in vitro effects on the rat liver microsomal NADPH-dependent lipid peroxidation (LP) levels were determined. The most active compound 10a caused an 84% inhibition of LP at $10^{-3}$ M, which is better than that of butylated hydroxytoluene (BHT) (65%).
I evaluated the protective effect of N-methyl-D-aspartate (NMDA)/glycine receptor antagonist, 7-chlorokinurenic acid (CKA) on cultured mouse astrocytes damaged by ischemia-like condition (ILC). The protective effect of CKA was assessed by cell viability, lactate dehydrogenase (LDH) activity, superoxide dismutase (SOD)-like activity and lipid peroxidation. To examine the effect of CKA on the cell apoptosis, the expression and the activity of caspase 3 were assessed by Western blotting. CKA increased the cell viability decreased by ILC. CKA also decreased the LDH activity and antioxidative effects such as SOD-like activity and inhibitory activity of lipid peroxidation. In addition, CKA suppressed the expression of caspase 3 associated with apoptosis, and increased the cell viability by the decrease of caspase 3 activity as like the caspase 3 inhibitor, Av-DVED-MED. From these results, these results suggest that ILS induces cell cytotoxicity in cultured astrocytes and CKA, NMDA/glycine receptor antagonist, is effective on the prevention of the cytotoxicity due to ILS by the antioxidative effect and the inhibition of apoptosis.
Green tea catechins (GTC) and its major component, (-)-epigallocatechin gallate (EGCG) were studied for their protective effects against reactive oxygen species (ROS)-induced oxidative stress. GTC and EGCG skewed the strong antioxidative effects on the lipid peroxidation of ethyl linolate with Fenton's reagent and free radical scavenging effect to DPPH radical generation. They also protected $H_2O$$_2$- or KO$_2$-induced cytotoxicity in CHL cells or mouse splenocytes. These results indicate that GTC and EGCG are capable of protecting the lipid peroxidation, flee radical generation and cytotoxicity induced by ROS. The mechanism of inhibition in ROS-induced cytotoxicity may be due to their antiofidative and free radical scavenging properties. Therefore, GTC and EGCG may be useful chemopreventive agents by protecting the free radical generation which are involved in cancer and aging.
In order to elucidate the correlation between the lipid peroxidation and hepatotoxicity, the formation of malondialdehyde (MDA) in liver homogenate and serum, and the transaminase activities were determined in intoxicated by ascorbic acid-Fe$\^$2+/-ADP in rat. In a model of ascorbic acid-Fe$\^$2+/-ADP hepatotoxicity, G009, which was obtained from Ganoderma lucidum IY009, exhibited anti-lipid peroxidative effect in rat liver homogenate, and that MDA values of the liver homogenate decreased from 48.1% to 74.8% in comparision to controls (p<0.01) Also, the MDA formation in serum inhibited 66.5% at 100 mg/kg of G009. Serum levels of glutamic oxaloacetic transaminase(GOT) and glutamic pyruvic transaminase(GPT) in peroxidizer-induced rats treated with G009 was decreased compared with control. Especially, The formation of lipid peroxides in serum was related to GPT levels. These results that G009 has a protective effect on ascorbic acid-Fe$\^$2+/-ADP-induced hepatic injury through an inhibition of lipid peroxidation in liver.
치자 껍질의 phytic acid 함량과 CM (chloroform:methanol, 2:1, v/v), n-부탄올 및 70% 에탄올을 사용한 추출물의 용매(3가지) 별 총 페놀 함량 및 항산화 활성 능력 등을 통하여 치자 껍질의 효용 가치를 검토한 결과, phytic acid 함량은 $4.966{\pm}0.996mg\;PAE/g\;DW$ (dry weight)로 나타났으며, 용매 별 생리 활성은 농도(0.2, 0.4, 0.6 mg/mL)가 높아질수록 유의적으로 증가하였으며(p<0.05), 양성대조군으로 사용된 ascorbic acid, BHA, trolox 보다는 각 농도에서 낮은 활성이 관찰되었다. 치자 껍질의 총 페놀 함량은 CM, n-부탄올, 70% 에탄올 추출물 순으로 CM 추출물에서 $39.74{\pm}0.15mg\;CAE/g$으로 가장 높았으며, nitric oxide (NO) 라디칼 소거능과 지질과산화 저해능은 용매 별로 CM > 70% 에탄올 > n-부탄올, nitrite ($NO_2$) 소거능은 n-부탄올 > CM > 70% 에탄올, ${\beta}-carotene$ 탈색 저해능과 환원력은 CM > n-부탄올 > 70% 에탄올 순의 활성이 나타났다. 이상의 결과, 치자 껍질의 용매 별 총 페놀 함량 순과 항산화력, 환원력은 일치 하였으며, 질소산화물 소거능과 지질과산화 저해능 분석에서는 일치하지 않은 것으로 확인되었다. 이는 질소산화물 소거능과 지질과산화 저해능은 페놀 성분 보다 다른 생리활성물질이 더 큰 영향을 주는 것으로 추정된다. 이에, 치자 껍질은 질소산화물 소거능, 항산화능 및 지질과산화 저해능 등이 우수한 것으로 나타나 기능성 식품 소재로서의 가치가 있는 것으로 판단된다.
This study was conducted to evaluate the antioxidative effect and antimutagenic capacity of ethanol extracts of Flammulina velutipes by employing biological and biochemical assays. The $IC_{50}$ of MDA with BSA conjugation reaction, lipid peroxidation and scavenging effect on DPPH radical in ethanol extracts of Flammulina velutipes was found to be 28.39 mg/assay, 9.33 mg/assay and 144.61 mg/assay respectively. Therefore, the most effective antioxidative capacity of ethanol extracts of Flammulina velutipes was $Fe^+$-induced linoleate peroxidation, among the method used this study. The indirect and direct antimutagenic effects of the ethanol extracts of Flammulina velutipes were examined by the Ames test using Salmonella typimurium TA98 and TA100. The inhibition rates on indirect mutagenicity mediated by 2-anthramine and on direct mutagenicity mediated by sodium azide in Salmonella typimurium TA100 and mediated by 2-nitrofluorene in Salmonella typimurium TA98 were 0%, respectively. These findings indicate that ethanol extracts of Flammulina velutipes have no effects on indirect and direct mutagenicity. Based on these results, it believed that the ethanol extracts of Flammulina velutipes has antioxidative capacities, and is a the candidate for the prevention and dietetic treatment of chronic diseases and the development of antioxidative functional food.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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