This study was designed to investigate whether Sargassum ringgoldianum extract may inhibit ${\alpha}$-glucosidase and ${\alpha}$-amylase activities, and alleviate postprandial hyperglycemia in streptozotocin-induced diabetic mice. The $IC_{50}$ values of Sargassum ringgoldianum extract against ${\alpha}$-glucosidase and ${\alpha}$-amylase were 0.12 mg/mL and 0.18 mg/mL, respectively, which evidenced higher activities than those of acarbose. The blood glucose levels of the Sargassum ringgoldianum extract administered group were significantly lower compared to the control group in the streptozotocin-induced diabetic mice. Moreover, the area under the two-hour blood glucose response curve was significantly reduced and the absorption of dietary carbohydrates was delayed after administration of Sargassum ringgoldianum extract in the diabetic mice. Therefore, these results indicated that Sargassum ringgoldianum extract may help decrease the postprandial blood glucose level via inhibiting ${\alpha}$-glucosidase.
An alkaloid, 3-methylcanthin-5, 6-dione, was isolated from the stem of Picrasma quassioides (D. Don) Benn. and characterized by comprehensive analyses of its 1D and 2D NMR spectra. It was also evaluated for its cytotoxic activity in vitro against three human cancer cell lines (MDA-MB-231, HT-29 and NCI-N87), using MTT assays. We found that 3-methylcanthin-5, 6-dione exhibited significant anti-inflammatory activity via inhibiting NO production induced in LPS-stimulated murine macrophage RAW264.7 cells. The antioxidant activity of 3-methylcanthin-5, 6-dione was measured by DPPH free radical scavenging assays, hydroxyl radical scavenging assays and reducing power assays. Our results showed that 3-methylcanthin-5, 6-dione has significant biological activities.
The present study aimed to assess the antifungal properties of the essential oil fraction from Ligusticum chuanxiong (Umbelliferae) and its components against five clinically important Aspergillus species. The essential oil fraction was extracted from the underground parts of the plant by steam distillation, and its main components, namely, Z-ligustilide, butylidene phthalide, and p-cresol were isolated by column chromatography. The antifungal activities of the essential oils were evaluated by the broth dilution method. Both the total essential oil fraction of L. chuanxiong and its components showed significant anti-Aspergillus activity against all five tested strains with MICs between 62.5 and 250 ${\mu}g$/ml, respectively. In a checkerboard microtiter assay, the combination of antibiotics, itraconazole with the essential oil fraction of L. chuanxiong or its main components exhibited synergistic or additive, and in some cases indifferent, effects against the tested Aspergillus species, resulting in FICIs (fractional inhibiting concentration indices) ranging from 0.12 to 2, while the combination of antibiotics, amphothericin B with L. chuanxiong essential oils mostly showed antagonistic effects.
Previously we have shown that shikonin has strong anti-tumor activities via inducing apoptosis and suppressing metastasis on LLC cells in vivo and in vitro. Here we have investigated anti-angiogenic potential of shikonin and its possible mechanism of action in HSE cells. Shikonin inhibited the proliferation of HSE cells in a concentration-dependent manner. It was shown that this proliferation inhibition was caused by apoptosis induced by shikonin via BrdU incorporation and Western blotting analysis. Shikonin treatment was caused that decrease of activation of caspases and cleavage of PARP. And shikonin induced that the activation of mitogen-activated protein kinases (MAPKs), such as extracellular signal-regulated kinase (ERK), c-Jun N-terminal kinase (JNK) and p38. Moreover, shikonin showed anti-angiogenic activities inhibiting tube-like formation of HSE cells in vitro and vascular formation of LLC cells in vivo. These findings suggest that shikonin may a possible candidate not only anti-metastatic agent but also anti-angiogenic agent.
The dietary carbohydrates are mainly digested and adsorbed at small intestine. We developed a new food additive as an egg yolk antibody(1gY) against maltase, sucrase and sodium dependent g1ucose cotransporter(SGLT) for the regulation of blood glucose level and weight control. The maltase, sucrase and SGLT were purified from porcine small intestine which is very similar to that of human in physiological characteristics. The purification step contained an ultracentrifugation, ion exchange chromatography and hydrophobic chromatography. The hens were immunized by purified protein and the IgY activities against immunized antigens were determined. This antibody obtained from the immunized hen's egg yolks directly inhibited the activities of maltase and sucrase in vitro. And the IgY delayed and decreased the increment of blood g1ucose level after administration of maltose, sucrose and glucose in rat about 30 to 60%. The results of this study suggest that the IgY inhibiting the carbohydrate digestion could be used as functional food materials for weight control and regulation of blood glucose level in diabetes.
Based on the finding that the 2-aminobenzamido group of MS-275 plays a crucial role in inhibiting HDACs through chelation of zinc existing at the active site of HDAC enzymes, novel N-(2-hydroxyphenyl)arylsulfonamide derivatives were synthesized for their potential ability to inhibit HDACs and evaluated for anticancer activity against human breast cancer cell line (MCF-7). Although the synthesized arylsulfonamides have failed to significantly inhibit total HDACs activity, phenyl carbamate-linked arylsulfonamide 10 and benzyl thiocarbamate-linked arylsulfonamide 15 exhibited good anticancer activities, which were only 4.3- and 3.6-fold lower anticancer activities, respectively, than MS-275 that is undergoing phase II clinical trials. These results suggest that these compounds may act as a selective HDAC inhibitor and probably N-(2-hydroxyphenyl) sulfamoyl group may play an important role in interacting with HDAC enzymes through chelation of zinc ion.
Antifungal activities of trans-cinnamaldehyde (CA) derivatives including commercial CA derivatives as well as synthesized CA derivatives against various human pathogenic fungi were investigated. Among the derivatives tested, -chlorocinnamaldehyde, $\alpha$-bromocinnamaldehyde and 7-phenyl-2,4,6-heptatrienal were more potent than CA in antifungal activity, $\alpha$-Bromocinnamaldehyde was the most effective in inhibiting the growth of representative fungi of dermatomycosis with minimum inhibitory cocentration(MIC) of 0.61~9.76$\mu\textrm{g}$/ml . In the structure-activity relationship, introduction of the chlorine and bromine group into the C-2 of CA resulted in the decrease of MIC. Derivative with more double bonds exhibited the increase of antifungal activity against various pathogenic fungi.
The essential oil fraction was extracted from the aerial parts of the plant by steam distillation method and its composition was analyzed by GC-MS (gas chromatography-mass spectrometry) which led to the identification of 43 compounds. Dehydroelsholtzia ketone (56.81%) and elsholtzia ketone (30.05%) were identified as the predominant components of this oil. The antibacterial activities of the essential oil fraction were assessed by micro-dilution tests against antibioticsusceptible and -resistant strains of Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, Salmonella enteritidis, and S. typhimurium. The oil inhibited most of the tested strains significantly resulting MICs (minimum inhibiting concentrations) between 2 mg/ml and >16 mg/ml. In most cases of this study Streptococcus pneumoniae and Staphylococcus aureus showed higher sensitivity to this oil than Salmonella strains.
Toona sinensis (TS) leaf is known to antinociceptive, antioxidative stress and skin moisturizing effects. Acnes vulgaris is a chronic skin disease with various symptoms including itchiness, pain and interruption of normal skin function. Propionibacterium acnes (P. acnes) is a major factor in the occurrence of inflammatory acnes. This study evaluated the antioxidant and anti-inflammation effects by TS extract from adventitious shoots. TS extract showed anti-inflammatory activities by suppression of pro-inflammation mediators (iNOS and COX-2) in LPS-stimulated RAW264.7 cells. TS extract also has anti-inflammatory activities by inhibiting the secretion of pro-inflammatory cytokines on P. acnes-stimulated HaCaT cells. These effects were regulated by MAPK signaling pathway. Therefore, we suggest that TS extract from adventitious shoots might have applications as a medicine for treating P. acnes-induced skin diseases.
To develope natural food preservatives antimicrobial effect of the natural products against food-related bacteria and yeast The purpose of this study was evaluate antimicrobial effect of the citrus seeds. antimicrobial activities of methanol extracts from the citrus seeds investigate against Escherichia coli O26, Staphylococcus aureus 6358, Saccharomyces cerevisiae IBM 4274, Bacillus licheuiformis 9945a and Alcoligenes faecalis. Citrus seeds is containing to moisture 4∼6.5%, curd protein 11∼15%, curd lipid 32∼46%, curd carbohydrate 22∼45 % and ash 2∼4 %, that is containing to flavornoid 12∼48mg% and phenolic compound 22∼53mg%. Solidity content of the methanol extract from the citrus seeds was 0.8∼1.2%. Almost all of the methanol extracts from citrus seeds exhibited growth inhibiting activities for most of microorganisms tested. The methanol extracts from Citrus grandis, C. sunki, C. sulcata showed the growth inhibitory effects against Escherichia coli O26. The methanol extracts from C. obovoidea, C. sulcata, C. aurantium showed the growth inhibitory effects against Staphylococcus aureus 6358. The methanol extracts from C. obovoidea, C. sulcata, C. tangerina showed the growth inhibitory effects against Saccharomyces cerevisiae IBM 4274. The methanol extracts from C. obovoidea, C sunki, C. sulcata, C. tangerinan, C. natsudaidai, C. iyo, C. aurantium showed the growth inhibitory effects against Bacillus licheuiformis 9945a. The methanol extracts from C. obovoidea, C sunki, C. sulcata, C. aurantium showed the growth inhibitory effects against Alcoligenes faecalis. Among this especially, Showed growth inhibiting activity of the methanol extracts from Citrus sulcata that about microorganisms investigated. If apply searching suitable application method about such the citrus seeds antimicrobial activity, role as good antimicorbial material in storage or cooking of food, processing is expected.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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