A potent α-glucosidase inhibitor (compound I) was isolated from coffee brews by activity-based fractionation and identified as a β-carboline alkaloid norharman (9H-pyrido[3.4-b]indole) on the basis of mass spectroscopy and nuclear magnetic resonance spectra (1H NMR, 13C NMR, and COSY). The norharman showed potent inhibition against α-glucosidase enzyme in a concentration-dependent manner, with an IC50 value of 0.27 mM for maltase and 0.41 mM for sucrase. A Lineweaver-Burk plot revealed that norharman inhibited α-glucosidase enzyme uncompetitively, with a Ki value of 0.13 mM.
Effect of mannose on auxin-induced ethylene production in corn (Zea mays L.) coleoptiles was studied. Auxin induced ethylene production decreased in proportion to mannose concentrations. The inhibitory effect of mannose appeared after 2 h of incubation. Ethylene production was significantly depressed by mannose at high concentration (10-5M-10-4M) of indole acetic acid (IAA), but not at low concentrations (10-8M-10-6M). The inhibition of auxin-induced ethylene production by mannose was specific, since other sugars such as galactose, glucose, sucrose and mannitol did not have an inhibitory effect. In an effort to elucidate mechanisms of mannose the effect on the auxin induced ethylene production, effect of the sugar on ACC synthase activity and ACC induced ethylene production was studied. Mannose failed to inhibit ACC mediated ethylene production, but decreased both the ACC content and ACC synthase activity in the tissue. These results suggest that the inhibitory effect of mannose on auxin induced ethylene production results from suppression of auxin induction of ACC synthase.
A series of thioureas were synthesized as inhibitors of NO production in lipopolysaccharide-activated macrophages. We investigated the effect of lipophilic moiety and N-substituents of the thioureas on the activity. Phenoxazine and carbazole-containing derivatives revealed higher activity than indole-containing thioureas. The appropriate spacer between lipophilic tail and thiourea head and methyl substituent at N3 position of thiourea brought beneficial effect on the inhibition of NO production. Among prepared compounds, phenoxazine-containing derivative 2a was the most potent with $2.32 {\mu}M$ of $IC_{50}$ value. RT-PCR analysis suggested that the prepared thioureas inhibited NO production through the suppression of iNOS mRNA expression.
This study was carried out to investigate mutagenecity and antimutagenic effects from crude extract, heating extract and alcohol extract of Korean mistletoe(Viscum album L.) on the bacterial short-term tests, such as Ames test, spore rec-assay, SOS spot test and SOS chromotest by using several kinds of mutagens. In the Ames test, each extract did not show any mutagenesis, but each extract showed inhibitory effects of 80∼95% and 70∼94% against mutagenesis induced by 3-amino-1, 4-dimethyl-5H-pyrido[4,3-b] indole(Trp-P-1) and 2-aminofluorene(2-AF) in Salmonella typhimurium TA98, respectively. In th spore rec-assay, mistletoe ectracts showed antimutagenic effect with inhibiton zone in the range of 5∼11mm against mutagenicity induced by mitomycin C(MMC, 18mm) and N-methyl-N'-nitro-N-nitrosoguanidne (MNNG, 24mm), respectively. The heating and alcohol extracts in the SOS chromotest showed 96% and 70% inhibition against benzo-α-pyrene[B(α)P] and Trp-P-1 induced mutagenesis, respectively.
Mugwort has been known as a traditional substitutive foodstuff and as showing a physiologically beneficial function to a human being. Therefore, effect of mugwort extract in terms of mutagenicity and desmutagenicity was investigated to berify its function. Ethanol extract from mugwort did not exhibit any mutagenicity. On the contrary, inhibitory effects of the ethanol extract were observed on mutagenicity induced by aflatoxin $B_{1}(AFB_1)$, 3-amino-1,4-dimethyl-5H-pyrido[4,3-b]indole(Trp-P-1), 3-amino-1-methyl-5H-pyrido[4,3-b]indole(Trp-P-2) and 2-nitroflourene(2NF) using Salmonella typhimurium reversion assay. On direct-acting mutagen(2NF, 3${\mu}$g/plate), ethanol extract showed a slight inhibitory effect of 19.7~22.9%, however on indirect-acting mutagen such as AFB1(2${\mu}$g/plate), Trp-P-1(1${\mu}$g/plate) and Trp-P-2(1${\mu}$g/plate), we observed higher inhibitory effect of 47.9~61.2%, 64.1~70.7%, 67.4~78.7%, respectively. Step-wise fractionation of the ethanol extract was done by using hexane, chloroform, ethyl acetate and water to obtain effective fraction. Among them, hexane, chloroform, and ethyl acetate fractions showed high inhibition of 63.0~80.0%, 77.5~82.1%, and 68.5~83.1%, respectively on the mutagenicity of $AFB_1$ in Sal. typhimurium TA98. Consequently, these results indicated that mugwort extract contains some compound(s) which may show desmutagenicity.
The herbicide butachlor [N-(butoxymethyl)-2-chloro-N-(2,6-di-methylphenyl) acetamide] is widely used by farmers as a tool for weed management of transplanted rice(Oryza sativa L.) in Taiwan. The herbicide did not stop germination of rice and weed seeds, but strongly inhibited the subsequent growth of young shoots and roots. The inhibition was also strong on established seedlings. However, they could recover to normal growth after the herbicide effect disappeared. Butachlor greatly decreased the endogenous indole-3-acetic acid (IAA) but increased the endogenous abscisic acid (ABA) contents of rice seedlings. Addition of lAA into growth medium (Hoagland's solution) partly relieved growth inhibition. Pretreatment of both gibberellic acid ($GA_3$) and IAA 24 hours before butachlor treatment almost completely alleviated the butachlor-interfere with GA and/or IAA metabolism or their action resulting in the growth inhibition of rice. Butachlor was readily absorbed by rice roots. During 24 hours of uptake experiment, 32% of the applied herbicide was absorbed. Pretreatment of the herbicide for 2 days did ncx affect the absorption. Of the absorbed herbicide, 80% remained in roots, only 20% transported into shoots, and more than 50% was metabolized to water soluble substances. Thin-layer chromatographic (TLC) analysis indicated that the Rf value of the most abundant metabolite was butachlor-glutathione conjugate. Rice, barnyardgrass (Echinochloa crus-galli (L.) Beauv.), and monochoria (Monochoria vaginalis Presl) seedlings contained relatively high level of non-protein thiols, while the glutathione S-transferase (GST) activity was found highest in rice, barnyardgrass the next, monochoria the lowest. The difference in GST activity among these species might be related to their sensitivity to butachlor.
고구마의 식품특성에 변화 없이 발아를 억제할 수 있는 물리적 처리법으로 전자빔의 적용가능성을 조사하였다. 전자빔 조사 후 12와 $25^{\circ}C$에 저장된 모든 대조구와 전자빔이 조사된 중간층(7-12 cm)과 하층(12-17 cm)에 위치하는 고구마는 저장 후 6주와 4주에 각각 발아가 시작되었다. 12와 $25^{\circ}C$에 저장된 고구마의 발아율은 저장기간의 경과, 조사선량의 감소, 전자빔과 고구마 간 간격의 증가와 함께 증가하였고 발아율은 12와 $25^{\circ}C$ 저장 후 8주에서 각각 대조구 11.2-12.4와 70.5-74.2%, 전자빔 조사구 8.6-11.3과 42.7-48.7% 이었다. 한편, $4^{\circ}C$에 저장된 모든 고구마와 전자빔 조사 후 12와 $25^{\circ}C$에 저장된 상층(0-7 cm)에 위치한 고구마의 발아는 peroxidase와 indole acetic acid (IAA) oxidase의 활성증가로 인해 완전히 억제되었다. 또한 전자빔이 조사된 모든 시료는 경도, pH, 당도, 중량감소, vitamin C 함량 및 ${\beta}$-carotene 함량에 있어서 대조구와 현저한 차이가 없었다. 따라서 고구마를 박스에 포장하기 전 0.1 kGy 이상의 전자빔 조사 시 $25^{\circ}C$에 저장하여도 식품특성에 변화 없이 발아를 효과적으로 억제할 수 있을 것으로 판단된다.
참취뿌리의 에탄올 추출물과 용매 분획물에 대한 생리활성 효과를 밝히기 위해 항돌연변이성 및 암세포 성장억제효과를 실시한 결과 에탄올 추출물 자체의 돌연변이성은 없었다. 직접변이원인 N-methyl-N'-nitro-N-nitrosoguanidine(MNNG)에 대해서는 Salmonella typhimurium TA100의 경우 에탄올 추출물이 79%, 에틸아세테이트 분획물은 82%의 억제효과를 나타내었다. 4-Nitroquinoline-1-oxide(4NQO)에 대해서는 Salmonella typhimurium TA98에서 에탄올 추출물이 48%, 에틸 아세테이트 분획물은 60%의 억제효과를 보였다. 한편 간접 변이원인 benzo(${\alpha}$)pyrene[B(${\alpha}$)P]에 대해서는 에틸아세테이트 분획물의 경우 TA98에서는 78%, TA100에서는 85%의 높은 억제활성을 나타내었다. 그리고 3-amino-1,4-dimethyl-5H-pyrido(4,3-b)indole(Trp-P-1)에 대해서는 TA98에서 89%의 높은 억제효과를 보였다. 한편 참취 에탄올 추출물에 대한 암세포 성장억제 실험에서도 chronic myelogenous leukemia (K562), human gastric carcinoma (KATOIII), human hepatocellular carcinoma (Hep3B) 및 human breast adenocarcioma (MCF-7)에 대하여 높은 세포독성을 나타내었으며 용매 분획물의 경우 KATOIII 세포에서는 모든 분획물이 높은 세포독성을 나타내었으나 그외세포에 대해서는 물분획물을 제외한 에틸아세테이트, 부탄올 및 클로로포름 분획물이 높은 세포독성을 나타내었다.
Cigarette smoking is known to suppress both 1-methy14-phenyl-155,Ltetrahydropy-ridine (MPTP)-induced parkinsonism and idiopathic Parkinson's disease (PD). However, the precise mechanism underlying its protective action against PD is not clearly elucidated yet. In order to find possible clue on the mechanism of protective action of smoking, we investigated the inhibitory effect of cigarette smoke components on rat brain mitochondria1 monoamine oxidase B (MAO-B), responsible enzyme for the activation of MPTP to its toxic metabolitesr and identified the components having an inhibitory potency on this enzyme from cigarette smoke. Total 31 eligible constituents including nicotine were selected from cigarette smoke condensates via solvents partitioning and silica gel chromatographic separation, and inhibitory potencies of 19 components on MAO-B were determined. Hydroquinone and methylcatechol, the phenolic components, showed the strongest inhibitory potencies on MAO-B activity in the components tested. 3,4-Dihydroxybenzylamino, myosmine and indole in basic fracton, eugenol in phenolic fraction, and farnesol in neutral fraction also inhibited the enzyme activity dose-dependently. Among tobacco alkaloids tested only myosmine was effective for the inhibition of this enzyme. These results suggest that the decrease in MAO-B activity by such components derived from cigarette smoke seems to be related to the suppression of MPTP-induced neurotoxicity and to the less incidence of Parkinson's disease in smokers than in nonsmokers.
본 실험은 고품질의 콩나물 생산을 위한 기초연구로서 식물생장조절제를 이용한 세근발생 억제 및 하배축비대촉진을 위한 처리 방법을 구명하고자 실험을 수행하여 다음과 같은 결과를 얻었다. 식물생장조절제 중 $GA_3$나 NAA 처리는 세근발생 억제효과가 미약하였다. 반면 BAP처이믐 세근발생이 전혀 일어나지 않았고 하배축의 비대를 촉진하였는데, 저농도인 $10mg{\cdot}L^{-1}$ 및 $15mg{\cdot}L^{-1}$ 처리에서도 그 효과가 인정되었다. BAP의 처리시간은 짧을수록 하배축 비대가 촉진되었고 하배축 비대를 촉진하는 처리시간은 6시간 처리였다. BAP 처리 후 24시간 간격으로 관수는 세근 발생율이 낮았고 하배축 비대는 촉진되었다. 인돌비는 적정농도로 알려져 있는 4.2%보다 낮은 농도인 1.1%용액을 처리하더라도 세근 발생이 크게 문제되지 않았다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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