3, 4-Dihydro-3-oxo-2H-1, 2, 4-benzothiadiazine-1, 1-dioxides were synthesized as conformationally rigid analogues of sulfonylurea hypoglycemic agents. All the compounds prepared showed hyperglycemic activity. The hyperglycemic activity was enhanced for the diabetic rats in which the blood glucose level was increased by 30-70%.
The changes in the levels of the extracellular dopamine metabolites and the responses to various dopamine agents were studied by using microdialysis inhyperglycemic rat striatum. The hyperglycemia were induced by the administriation of streptozotocin (40 mg/kg, i.p. for 3 days.). The basal levels of striatal dihydroxyphenylacetic acid (DOPAC) and homovanillic acid (HVA) were significantly decreased in hyperglycemic rat striatum. After the administration ofl D-1 and D-2 receptor antagonists, SCH-23390 and (-)sulpiride, to rats 14 days after the last administration of STZ, the increased rates in DOPAC levels were higher in hyper- than in normoglycemic rats. However, after the administration of dopamine autoeceptor agonist, 3(-)PPP, the levels of the extracellular HVA were increased in normoglycemic rats, but those were not altered in hyperglycemic rats. The results indicate that the striatal dopamine activities were decreased in the hyperglycemic rats and suggest that release of dopamine may be decreased in hyperglycemic rats. Furthermore it suggest that the increase in the levels of the extracellular dopamine metabolites by dopamine antagonists might be dur to the incrrased sensitivities of the dopamine receptors in hyperglycemic state.
Ban formulated the concept of 'sympathetic center' and 'parasympathetic center' in the central nervous system, and Folkow et al. reported that the electric stimulation of the posterior part of hypothalamus induced the marked liberation of catecholamines from the adrenal medulla. Tatum reported that the hyperglycemic action of picrotoxin is contributed to the cathecholamines liberation from adrenal medulla by the excitation of hypothalamus via splanchnic nervous plexus. In this paper, the relationship between the convulsive action and the hyperglycemic effect of picrotoxin was investigated, with references to the influences of several drugs related with adrenergic function and two intravenous anesthetics on the picrotoxin hyperglycemia. The results obtained were summarized as follows; 1) There was no difference between the convulsive dose(1. 5mg/kg) and the subconvulsive dose (0.75mg/kg) of picrotoxin in its hyperglycemic effect that was not affected with the phenobarbital pretreatment, but the efficacy of its hyperglycemic action was more prominent than that of strychnine. 2) The hyperglycemic effect of picrotoxin was markedly suppressed by the pretreatment of thiopental or ketamine. 3) The hyperglycemic effect was not affected by the reserpine pretreatment, but the effect was markedly suppressed by the pretreatment of iproniazid or chlorpromazine. 4) The hyperglycemic effect of picrotoxin was significantly suppressed by the pretreatment of hexamethonium, propranolol or guanethidine, and the order of those suppressing efficacy was propranolol> hexamethonium> guanethidine.
Russula rosacea, a mycorrhizal fungus, has been used for edible and medicinal purposes. This study was conducted to evaluate the in vitro antioxidant, anti-hyperglycemic, anti-cholinesterase, and nitric oxide inhibitory effects of the fruiting bodies from R. rosacea extracted with methanol, and hot water. The 1,1-diphenyl-2-picryl hydrazyl (DPPH) radical scavenging activities of the methanol and hot water extracts (2.0 mg/ml) of R. rosacea were comparable with BHT, the positive control. The chelating effects of the mushroom and hot water extracts were significantly higher than that of BHT. The reducing power of methanol and hot water extract (6 mg/ml) were significantly lower than that of BHT. Seven phenolic compounds were detected from acetonitrile and hydrochloric acid solvent extract of the mushroom. alpha-amylase and alpha-glucosidase inhibitory activities of methanol and hot water extracts were lower than that of acarbose, the positive control. The acetylcholinesterase and butyrylcholinesterase inhibitory effects were moderate compared with galanthamine, the standard drug. Nitric oxide (NO) production in lipopolysaccharide (LPS) induced RAW 264.7 cells were inhibited significantly by the mushroom extracts in a concentration dependent manner. Therefore, we demonstrated that fruiting bodies of R. rosacea possess in vitro antioxidant, anti-hyperglycemic, anti-cholinesterase, and NO production inhibitory activities. The experimental results suggest that the fruiting bodies of R. rosacea are good natural antioxidant, anti-hyperglycemic, anti-cholinesterase, and anti-inflammatory sources.
The principal objective of this study was to assess the effects of chitosan oligosaccharide supplementation on the improvement of blood glucose, lipid components and enzyme activities in the serum of streptozotocin(STZ, 55 mg/kg B.W., I.P. injection)-induced hyperglycemic rats fed on experimental diets for 5 weeks. The concentrations of blood glucose, total cholesterol, atherosclerotic index, LDL, LDL-cholesterol, free cholesterol, cholesteryl ester ratio, triglycerides(TG) and phospholipids(PL) in serum were remarkably higher in the hyperglycemic group(group BSW) and STZ(I.P.)+chitosan oligosaccharide supplementation group(group ECW) than those in the control group(group BW, basal diet+water). However the concentrations of blood glucose, total cholesterol, atherosclerotic index, LDL, LDL-cholesterol, tree cholesterol, cholesteryl ester ratio, TG and PL in serum were lower in the ECW group than in the BSW group, whereas the ratio of HDL-cholesterol concentration to total cholesterol and HDL-cholesterol concentration in the ECW group were higher than in the BSW group. The activities of alkaline phosphatase(ALP) and aminotransferase(AST, ALT) in serum were lower in the ECW group than in the hyperglycemic BSW group. The results shown above suggested that chitosan oligosaccharide supplementation effectively improves blood glucose, lipid composition and enzyme activities in the sera of STZ-induced hyperglycemic rats.
This study was done to produce ${\gamma}$-aminobutyric acid (GABA) from wild yeast as well as investigate its anti-hyperglycemic effects. Among ten GABA-producing yeast strains, Pichia silvicola UL6-1 and Sporobolomyces carnicolor 402-JB-1 produced high GABA concentration of $134.4{\mu}g/mL$ and $179.2{\mu}g/mL$, respectively. P. silvicola UL6-1 showed a maximum GABA yield of $136.5{\mu}g/mL$ and $200.8{\mu}g/mL$ from S. carnicolor 402-JB-1 when they were cultured for 30 hr at $30^{\circ}C$ in yeast extract-peptone-dextrose medium. The cell-free extract from P. silvicola UL6-1 and S. carnicolor 402-JB-1 showed very high anti-hyperglycemic ${\alpha}$-glucosidase inhibitory activity of 72.3% and 69.9%, respectively. Additionally, their cell-free extract-containing GABA showed the anti-hyperglycemic effect in streptozotocin-induced diabetic Sprague-Dawley rats.
This present study was carried out to investigate the effect of Saengjingamrotang and Saengjingamrotang plus Radix Trichosanthis in streptozotocin induced hyperglycemic rats. Body weight, serum levels of glucose insulin total cholesterol triglyceride and urine levels of volume glucose protein were measured in streptozotocin induced hyperglycemic rats orally receiving extracts of Saengjingamrotang and Saengjingamrotang plus Radix Trichosanthis for 4 days. According to above mentioned results, Saengjingamrotang and Saengjingamrotang plus Radix Trichosanthis have the effect of decreased blood sugar, serum lipid levels and urine volume, protein, glucose in streptozotocin induced hyperglycemic rats, and so they were expected to be appled to the treatment of diabetes mellitus.
This present study was carried out to investigate the effect of Chonhwasan and Okchunsan in streptozotocin induced hyperglycemic rats. Body weight, serum levels of glucose, insulin, total cholesterol triglyceride and urine levels of volume, glucose, protein were measured in streptozotocin induced hyperglycemic rats orally receiving extracts of Chonhwasan and Okchunsan plus Radix Trichosandis for 4 days. According to the result, Chonhwasan and Okchunsan have the effect of decreased body weight delate and decreased blood sugar, serum lipid metabolism and urine volume, glucose, protein in streptozotocine induced hyperglycemic rats, and they were expected to be applied to the treatment of Diabetes Mellitus.
Among the methanolic extracts of thirteen medicinal plants, Aralia elata root and Schrophulariae Radix were verified to have hypoglycemic action in normal and alloxan-induced hyperglycemic rats.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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