General phannacological properties of IH-901, a new pharmacological composition as an intestinal metabolite formed from ginseng protopanaxadiol saponins, were investigated in experimental animals administered orally and in vitro test system. IH-901 had no effects on general behavior, pentobarbital sleeping time, spontaneous motor activity, motor coordination of mice, normal body temperature, chemoshock produced by pentylenetetrazole and writhing syndromes induced by 0.8% acetic acid at the dose of 25 and 250 mg/kg. Gastric secretion of rats and intestinal motility in mice were not also influenced by the administration of IH-901 at doses of 25 and 250 mg/kg. IH-901 (25 and 250 mg/kg) did not change the mean arterial blood pressure and heart rate in conscious rats. IH-901 had no effect on the respiratory rate at the same doses when it was given to anesthetized rats. In in vitro experiments, IH-90l at the concentration of 25$\mu\textrm{g}$/L did not show any direct effect and inhibitory or augmentative action on the histamine-or acetylcholine-induced contractions in the isolated ileum of guinea-pig. Based on these results, it was concluded that IH-901 did not induce any adverse effects in experimental animals.
General pharmacological properties of ADP, a new pharmaceutical composition, which contains a mixed water extract obtained from the mixture of Phellodendron cortex (Phellodendron amurense) and Anemarrhena rhizoma (Anemarrhena asphodeloides), as the active ingredients, were investigated in experimental animals administering orally and in vitro test system. ADP had no influences on general behavior, pentobarbital sleeping time, spontaneous motor activity, motor coordination of mice, normal body temperature, chemoshock produced by pentylenetetrazole and writhing syndromes induced by 0.8% acetic acid at the dose of 150 and 1500 mg/kg. Gastric secretion of rats and intestinal motility of mice were not also influenced by the administration of ADP at doses of 150 and 1500 mg/kg, with the exception of the significant decrease of free HCI concentration at a dose of 1500 mg/kg in rats. ADP (150 and 1500 mg/kg) did not alter mean arterial blood pressure and heart rate in conscious rats. ADP given to anesthetized rats showed no effect on respiratory rate at the same doses. In in vitro experiments, ADP at the concentration of 150 mg/L did not show direct effect and inhibitory or augmentative action on histamine- or acetylcholine-induced contractions in the isolated ileum of guinea-pig. Taken together, these results indicate that ADP does not induce any adverse effects in experimental animals.
Four known cardiotonic steroids were isolated from roots of Adonis amurensis Regel et Radde and identified as digitoxigenin, cymarin, K-strophanthin and convallatoxin by chromatography on Amberlite XAD-2 resin and silica gel, high performance liquid chromatography and gel chromatography on Sephadex LH-20. In order to clarify the structure-activity relationship, thirteen related compounds of digitoxigenin were tested for the inhibitory activities for $Na^+,\;K^+$-adenosine triphosphatase from guinea pig heart. The inhibitory activities of related compounds of digitoxigenin were dependent upon the dicarboxylic acid and amino acid components. The compound having both the arginine and suberic acid moiety showed the higher inhibitory activity. The sulfate and glucuronide of digitoxigenin exhibited much less potency than the parent genin.
These studies were conducted to investigate the effects of Tongkwan-San water extract on analgesic, sedatative, anti-inflammatory, blood pressure and vasodilating actions, the relaxing action of isolated ileums and actions on the contact dermatitis induced by picryl chloride and on the leakage of the dye into the peritoneal cavity. The results of these studies were summarized as follows: The analgesic effect of Tongkwan-San was noted. The prolongation of anesthetic time of Tongkwan-San was recognized. Spontaneous motilities of isolated ileum of mice were strongly suppressed by Tongkwan-San. It inhibited the contractions of isolated ileum of mice induced by acetylcholine and barium chloride and the contraction of isolated ileum of guinea-pig induced by histamine. Inhibition of the contact dermatitis induced by picryl chloride was recognized. Anti-inflammatory effects in the paw edema induced by histamine and dextran were significantly shown. The leakage of dye into the peritoneal cavity in mice was significantly inhibited. Hypotensive and vasodilating action due to vascular smooth muscle relaxation were noted in rats and rabbits.
Immunostimulation effects of the cell wall components isolated from Lactobacillus plantarum were investigated by studying the macrophage s tumorcidal activity, splenocyte proliferation, anticomplementary activity and the inhibition of peritoneal tumor cell growth measured with ICR mice inoculated with sarcoma 180. The immunopotentiating cell wall components were a complex of peptidoglycan and exopolysaccharides. The tumorcidal activity of macrophage against Yacl and B16 tumor cells was enhanced when the cell wall components were added into the macrophage s culture medium. They also stimulated splenocytes to proliferate up to the same level as when the concanavalin A was added into the splenocyte's culture medium. The complementary activity was inhibited by 50% when the cell wall components were incubated with the sheep red blood cells treated with hemolysin and guinea pig complement. This result confirmed that the cell wall components had an antitumor effect, because the anticomplementary activity is usually accompanied by an antitumor activity at the same time. This fact was confirmed again by the inhibition of the growth of sarcoma 180 when the cell wall components were injected intraperitoneally into ICR mice inoculated with sarcoma 180. As a result, it is concluded that the cell wall components isolated from Lactobacillus plantarum had multifunctional immunostimulation effects in vitro and in vivo.
This study was carried out to elucidate the excitatory mechanisms of Substance P in the antral circular muscle, using isometric contraction recording, conventional microelectrode method and whole-cell patch clamp technique. Substance P produced tonic and phasic contractions in a dose-dependent manner and depolarized membrane potential with increased amplitude of slow waves in muscle strips. Voltage-dependent $Ca^{2+}$ currents were increased by the application of Substance P from a holding potential of -60mV to 50mV in 10mV steps and this effect was blocked by the addition of an antagonist. Also Substance P increased transient and spontaneous oscillatory $K^+$ outward currents. The enhanced outward currents were abolished by apamin in dispersed single cells. These results suggest that the depolarization of membrane potential by Substance P activates voltage-dependent $Ca^{2+}$ channels, which represents an excitatory response in the antral circular muscle and led to an increase in $Ca^{2+}\;activated\;K^+\;currents$.
The general pharmacological actions of recombinant human growth hormone (rHGH) were investigated. It had hypothermic action but neither sedative nor analgesic action. No pharmacological effects were observed in isolated guinea pig ileum and tracheal muscle and rat fundus and uterus. Slight hypotensive action with no effect on respiration was revealed at a dose of 20 IU/kg i.v. of rHGH in rabbits. The rHGH exhibited a weak inhibitory action of glucose tolerance in normal rats, significantly lowered the blood glucose contents in adrenalectomized rats 20 min after i.v. administration (80IU/kg), and produced a significant inhibitory effect on in vitro glycerol release in epinephrine-stimulated epididymal fat pad segments of rats.
인삼추출물(95%, 50% 에탄올 및 수침액) ginsenoside Re 및 ginsana G115를 공식약물로 해서 thioacetamide로 intoxication 시킨 동물에 대한 in vitro, in vivo test를 통해 예방적 효과 및 치료적인 효과에 대해서 실험하였다. 항산화작용에 있어서 ginsenoside Re, 수침액, Ginsana C 115가 통계적으로 유효하였으며 zine sulfate turbidity test에서는 95% 에탄올 추출물과 ginsenoside Re가, GOT에 대해서는 Ginsana G 115, GPT에 대해서는 ginsenoside Re가 통계적인 유효성을 나타냈다. Venom toxin과 compound 48/80에 의한 mast cell의 탈과립현상에 대한 방어시험에서 50% 에탄올 추출물, 수침물, 95% 에탄올 추출물 및 Ginsana G 115가 유효하였다.
The pre-mixed $_{13}C$-urea powder preparation in ${Helikit}_{TM}$ for test of Helicobacter pylori was evaluated for pharmacological properties. The oral doses of the preparation used in mice were 30-fold as compared to human doses. The results obtained in the present study demonstrate that spontaneous movement, hexobarbital-induced hypnosis, rotarod performance, body temperature, acetic acid-induced writhing syndrome, chemical and electroshock convulsion, pupil size and intestinal propulsion had not been affected at the oral doses of 230, 700 and 2100 mg/kg in mice. The blood pressure was slightly elevated as given intravenously in rats at a dose of 5 mg/kg of the preparation, but respiration was not influenced at the dose. In isolated guinea pig ileum and rat fundus preparation, the preparation at a concentration of $1{\times}10^{4}$ g/ml neither caused any direct effect nor inhibited the contraction produced by acetylcholine, histamine or 5-hydroxytryptamine. These results reported here provide evidence that pre-mixed $^{13}C$ 13/C-urea powder preparation is free of general pharmacological properties performed in oral administration.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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