Gentisic acid is a skin-whitening agent which inhibits the tyrosinase activity, an essential enzyme in the process of biological synthesis of melanin. Since melanin is synthesized in melanocytes located between the viable epidermis and dermis layer, drug amount delivered into the epidermis/dermis layer can provide valuable information for the biological effect of skin-whitening agents. The purpose of this study was to prepare the gentisic acid patches with 2% dodecylamine as enhancer, and to observe the in vitro skin permeation and in vivo skin deposition of gentisic acid. Gentisic acid in DuroTak 87-2510 patch formulation permeated across hairless mouse skin at the rate of $40.79\;{\mu}g/cm^2/hr$. In vivo study showed that the gentisic acid amount in both the stratum corneum and the viable epidermis/dermis increased with the increase of application time. The amount of gentisic acid in the stratum corneum was higher than that in the epidermis/dermis layer, and was expected to provide a reservoir effect even after removing the patches. Thus, the patch formulation seems to be useful for the topical delivery of skin-whitening agent into the epidermis/dermis layer, the target site.
인삼으로 부터 분리된 4종의 페놀성성분을 IR, MS 및 $^1H-NMR$분석한 결과 salicylic acid, p-coumaric acid, gentisic acid 및 caffeic acid로 동정되었다. 이중 gentisic acid 및 caffeic acid는 인삼에서 처음으로 분리 동정되었다.
대한약학회 2003년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.1
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pp.294.2-295
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2003
Gentisic acid, a skin-whitening agent, is known to possess tyrosinase inhibition activity. In order to develop an effective skin-whitening agent, hydroquinone derivatives in which the carboxylic acid moiety of gentisic acid was replaced with various functional groups, were selected and evaluated for their ability to inhibit tyrosinase activity as well as to inhibit melanin release. (omitted)
Gentisic acid (GA), a benzoic acid derivative present in various food ingredients, has been shown to have diverse pharmaceutical activities such as anti-carcinogenic, antioxidant, and hepatoprotective effects. In this study, we used a co-culture system to investigate the mechanisms of the anti-inflammatory and anti-adipogenic effects of GA on macrophages and adipocytes, respectively, as well as its effect on obesity-related chronic inflammation. We found that GA effectively suppressed lipopolysaccharide-stimulated inflammatory responses by controlling the production of nitric oxide and pro-inflammatory cytokines and modulating inflammation-related protein pathways. GA treatment also inhibited lipid accumulation in adipocytes by modulating the expression of major adipogenic transcription factors and their upstream protein pathways. Furthermore, in the macrophage-adipocyte co-culture system, GA decreased the production of obesity-related cytokines. These results indicate that GA possesses effective anti-inflammatory and anti-adipogenic activities and may be used in developing treatments for the management of obesity-related chronic inflammatory diseases.
밤 삽피의 천연 항산화제로서의 이용 가능성을 검토하기 위하여 밤 삽피로부터 유리형(EPA), 에스데르형(EPA), 결합형(BPA) 페놀산 획분을 분리하였다. 각 획분의 수율은 유리형 0.794%, 에스테르형 1.236%,결합형이 1.937%였으며 이중 페놀성 화합물의 함량은 에스테르형이 65.19%로 가장 높았다. Gas chromatography로 각 획분의 페놀산의 조성과 함량을 조사한 결과 유리형 획분에서 gallic acid(4.63%), ellagic acid(3.49%), salicylic acid(3.19%), gentisic acid(1.5%)가, 에스테르형 획분에서 gallic acid(13.4%), ellagic acid(11.6), protocatechuic acid(0.9%)가 주요 페놀산으로 확인 되었으며,결합형 획분에서는 gallic acid는 확인되지 않고 다른 획분에 비하여 sinapic acid(1.33%)가 높은 함량을 보였다. 이들 획분의 항산화성을 DPPH 라디칼 소거능, hydroxyl radical 소거능, 지질과산화물 생성 억제 시험으로 조사한 결과 유리형, 에스데르형, 결합형 획분의 순으로 항산화 활성이 우수한 것으로 조사되었다.
흑오미자를 대상으로 성분분석을 실시한 결과는 다음과 같다. 1. 유기산함량은 42.179mg%였으며, 주로 함유되어 있는 유기산은 malic acid와 citric acid로 각각 33,691ppm과 3,330.5ppm이었다. 2. 총페놀함량은 1.560%였으며 주로 페놀산 Ester와 불용성결합형 페놀산이 함유되어 있었고 구성페놀산은 chlorogenic acid, coumalic acid, gentisic acid의 순으로 함유되어 있었다. 3. 총지질함량은 160.5mg/g dry weight 였으며 주로 중성지질이 많았고 불포화지방산이 포화지방산 보다 3배 정도 많이 함유되어 있었으며, 불포화 지방산중에서는 linoleic acid와 oleic acid가 주로 함유되어 있었고, 포화지방산으로는 palmitic acid가 가장 다량 함유되어 있었다. 4. 정유성분으로는 caryophyllene, calarene, cubebene, acoradiene 그로고 $\beta$-himachalene 등의 성분이 발견되었다.
본 연구는 증숙 횟수에 따른 인삼의 총페놀 화합물 함량과 페놀산 획분의 DPPH, ABTS 라디칼 소거활성을 시험하고, 개별 페놀산 조성과 함량을 GC로 분석하였다. 총페놀 함량은 0.53-2.89%로 증숙 횟수에 비례하여 증가하였다. 결합 형태에 따른 페놀산 획분의 함량은 결합형 >에스테르형>유리형 순으로 나타났으며, 이들 세 획분의 총량 (1.03-1.41%)은 증숙횟수에 영향을 받지 않았다. 각 획분에서 salicylic, cinnamic, p-hydroxybenzoic, gentisic, vanillic, syingic, caffeic, ferolic acid가 확인되었으며, 이 중 gentisic acid와 ferulic acid 가 주된 페놀산으로 50% 이상을 차지하였다. 각 페놀산 획분은 50% 이상의 DPPH와 ABTS 라디칼 소거활성을 보였으며, 결합형태에 따른 페놀산 획분 간에는 큰 차이가 없었다. 반면 각 획분별로 증숙 횟수에 따라 라디칼 소거활성이 차이를 보였으며, 증숙 횟수가 증가할수록 라디칼 소거활성도 증가하는 경향을 보였다.
오미자를 대상으로 성분분석을 실시한 결과는 다음과 같다. 1. 유기산함량은 42.179mg%였으며, 주로 함유되어 있는 유기산은 malic acid와 citric acid로 각각 33,691ppm과 3,330.5ppm이었다. 2. 총페놀함량은 1.560%였으며 주로 페놀산 Ester와 불용성결합형 페놀산이 함유되어 있었고 구성페놀산은 chlorogenic acid, coumalic acid, gentisic acid의 순으로 함유되어 있었다. 3.총지질함량은 160.5mg/g 건물량 였으며 주로 중성지질이 많았고 불포화지방산이 포화지방산보다 3배 정도 많이 함유되어 있었으며, 불포화지방산 중에서는 linoleic acid와 oleic acid가 주로 함유되어있었고, 포화지방산으로는 palmitic acid가 가장 다량 함유되어 있었다. 4. 정유 성분으로는 caryophyllene, calarene, cubebene, acoradiene 그리고 $\beta$-himachalene 등의 성분이 발견되었다.
Eight aromatic acids in Panax ginseng were determined by GC. Ultra-1 $(25\;m{\times}0.2\;mm{\times}0.33\;{\mu}M)$ capillary column was employed with temperature programming from $150^{\circ}C$ to $240^{\circ}C$ at a rate of $3^{\circ}C/min$. The mean contents of eight aromatic acids in 8 white ginseng samples were as follows; salicylic acid: 4.30 ppm, cinnamic acid: 18.2 ppm, vanillic acid: 4.22 ppm, gentisic acid: trace, syringic acid: 6.69 ppm, p-coumaric acid: 13.3 ppm, ferulic acid : 21.9 ppm, caffeic acid: 24.3 ppm, respectively.
검정콩에 함유되어 있는 성분들 중 주요 항산화 원인물질을 구명학기 위하여 청자콩의 isoflavone, 토코페롤, phenolic acids 및 안토시아닌의 함량을 측정하였다. 그 결과 genistein이 43.86mg%, daidzein이 31.73mg% 함유되어 있었으며, 토코페롤 함량은 ${\alpha}$-토코페롤이 1.99mg%, ${\beta}$-토코페롤 0.47mg%, ${\gamma}$-토코페롤 10.68mg%, ${\dalta}$-토코페롤 3.95mg%이 함유되어 있었다. 11종류의 phenolic acids에서는 benzoic(126.70mg%)>p-coumaric(67.68)>salicylic(59.40)>gentisic(43.19)>ferulic(16.57)>syringic(15.04)>chlorogenic(8.00)>caffeic(4.53)>vanillic(2.82)>p-OH benzoic(2.47)>trans-cinnamic acid(1.00)의 순으로 함유되어 있었으며, 검정콩 종피에 함유되어 있는 안토시아닌을 측정한 결과 delphinidin 3-glucoside가 1.42, cyanidin 3-glucoside 5.77 및 petunidin 3-glucoside가 0.30mg/g이었다. 검정콩에 함유되어 있는 항산화 물질들 (안토시아닌, isoflavone, phenolic acids 및 토코페롤)을 검정콩에 들어있는 함량과 비례하도록 조제하여 TEAC법으로 항산화 효과를 측정한 결과, genistein, gentisic acid, ${\gamma}$-토코페롤, 안토시아닌의 항산화 효과가 높은 것으로 나타났다. 네 종류의 항산화 물질들의 시너지 효과를 분석한 결과, 이들은 서로 시너지 효과가 있는 것으로 나타났으며 특히 안토시아닌을 혼합할 때 시너지 효과가 가장 높게 나타나 검정콩의 항산화 효과에 안토시아닌이 크게 관여하고 있음을 알 수 있었다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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