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Synthesis and Antitumor Evaluation of cis-(1,2-Diaminoethane) dichloroplatinum (II) Complexes Linked to 5- and 6-Methyleneuracil and -uridine Analogues

  • Kim, Jack-C.;Lee, Min-Hwa;Choi, Soon-Kyu
    • Archives of Pharmacal Research
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    • 제21권4호
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    • pp.465-469
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    • 1998
  • The search for platinum (II)-based compounds with improved therapeutic properties was prompted to design and synthesize a new family of water-soluble, third generation cis-diaminedichloroplatinum (II) complexes linked to uracil and uridine. Six heretofore unreported uracil and uridine-platinum (II) complexes are; [N-(uracil-5-yl-methyl)ethane-1,2-di-amine]dichloroplatinum (II) (3a), [N-(uracil-6-yl-methyl)ethane-1,2-diaminel dichloroplatinum (II) (3b), t[N-($2^1$, $3^1$,$5^1$-tri-O-acetyl)uridine-5-yl-methyl] ethane-1,2-diamineldichloroplatinum (II) (6a), {[N-($2^1$,$3^1$, $5^1$-tri-O-acetyl) uridine-6-yl-methyl]ethane-1,2-diamine)dichloroplatinum (II) (6b),[N-(uridine- 5-yl-methyl)ethane-1,2-diamine]dichloroplatinum (II) (7a), [N-(uridine-6-yl- methyl)ethane-1,2-diamine]dichloroplatinum (II) (7b). These analogues were prepared from the key starting materials, 5-chloromethyluracil (1a) and 6-chloromethyluracil (1b) which were reacted with ethylenediamine to afford the respective 5-[(2-aminoethyl)aminol methyluracil (2a) and 6-[(2-aminoethyl)amino]methyluracil (2b). The cis-platin complexes 3a and 3b were obtained through the reaction of the respective 2a and 2b with potassium tetrachloroplatinate (II). The heterocyclic nucleic acid bases 1a and 1b were efficiently introduced on the .betha.-D-ribose ring via a Vorbruggen-type nucleoside coupling procedure with hexamethyldisilazane, trimethylchlorosilane and stannic chloride under anhydrous acetonitrile to yield the stereospecific .betha.-anomeric 5-chloromethyl- $2^1$,$3^1$,$5^1$-tri-O-acetyluridine (4a) and 6-chloromethyl-$2^1$,$3^1$,$5^1$-tri-O-acetyluridine (4b), respectively. The nucleosides 4a and 4b were coupled with ethylenediamine to provide the respective 5-[(amino-ethyl)aminolmethyl-$2^1$,$3^1$,$5^1$-tri-O-acetyluridine (5a) and 6-[(aminoethyl)amino] methyl-$2^1$,$3^1$,$5^1$-tri-O-acetyluridine (5b). The diamino-uridines 5a and 5b were reacted with potassium tetrachloroplatinate (II) to give the novel nucleoside complexes, 6a and 6b, respectively which were deacetylated into the free nucleosides, 7a and 7b by the treatment with CH$_{3}$ONa. The cytotoxic activities were evaluated against three cell lines (FM-3A, P-388 and J-82) and none of the synthesized compounds showed any significant activity.

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$^{111}In$-표지 갈락토즈 접합 항체의 체내분포 및 간에서의 대사 : $^{111}In$-표지 항체와의 비교연구 (Biodistribution and Hepatic Metabolism of Galactosylated $^{111}In-Antibody-Chelator$ Conjugates: Comparison with $^{111}In-Antibody-Chelator$ Conjugates)

  • 곽동석;정규식;하정희;안병철;이규보;백창흠;이재태
    • 대한핵의학회지
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    • 제37권6호
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    • pp.402-417
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    • 2003
  • 목적: 종양의 진단과 치료에 널리 이용되고 있는 단클론항체를 수용체에 결합하는 수송체로 이용할 수 있는지에 대한 가능성 여부를 평가하기 위하여, 간의 asialoglycoprotein 수용체에 결합할 수 있는 갈락토즈접합 단클론항체를 $^{111}In$로 표지하여 체내에서의 분포와 간을 중심으로 한 체내대사를 분석하였고, 그 결과를 갈락토즈를 접합하지 않은 $^{111}In$ 표지 항체와 비교하였다. 재료 및 방법: 인체 림프 구성백혈병 세포에 대한 T101 단일클론항체를 cyclic DTPA dianhydrate(DTPA) 나 2-p-isothiocy-anatobenzyl-6-methyl-DTPA(IB4M) 로 접합하고 갈락토즈를 붙인후 $^{111}In$으로 표지하였다. 생쥐와 흰쥐에서 갈락토즈를 접합한 화합물과 접합하지 않은 화합물의 체내분포와 간대사를 비교분석하였다. 결과: $^{111}In$ 표지 T101항체와 갈락토즈 접합체는 투여량의 대부분이 10분 이내에 간에 섭취되었다. DTPA 접합자를 사용한 경우 IB4M 접합자를 사용한 경우보다 간에 오랫동안 저류되어 주사 후 44시간 간 섭취율이 각각 55%와 20% 였다. 이 기간동안의 DTPA화합물의 방사성 대사산물은 24%가 소변으로 17%가 대변으로 배설되어 유사하였으나 IB4M 화합물은 68%가 대변으로 8%가 소변으로 배설되어 배설경로에 차이가 있었다. 1B4M화합물을 주사후 3시간의 담즙과 간 현탁액을 HPLC로 분석한 결과 IgG와 저류시간(Rt)이 같은 첫 절정에 35%,유리 $^{111}In$과 유사한 절정의 Rt에 65%가 관찰되어 대사산물이 빠르게 답즙으로 배출됨을 알 수 있었고, DTPA 화합물 주사후 3시간 대사산물은 90%가 $^{111}In-DTPA$와 유사한 Rt의 절정을 보였다. 그러나 대변의 $^{111}In$ 의 축적량은 낮아 DTPA 접합화합물은 담도를 통한 빠른 배설이 일어나지 않음을 알 수 있었다. 결론: 단일클론항체에 갈락토즈를 접합한 경우보통의 항체에 비하여 간 섭취가 많고, 간에서의 대사가 촉진된다. 이 경우 사용되는 접합자의 선택에 따라서 대사산물의 성분이 달라지고 간에서의 제거도 차이가 있다. 이러한 대사의 차이점은 향후 종양세포나 조직의 탐색에 이용할 방사능 표지 항체의 제조에 응용될 수 있을 것이다.

National Genetic Evaluation (System) of Hanwoo (Korean Native Cattle)

  • Park, B.;Choi, T.;Kim, S.;Oh, S.H.
    • Asian-Australasian Journal of Animal Sciences
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    • 제26권2호
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    • pp.151-156
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    • 2013
  • Hanwoo (Also known as Korean native cattle; Bos taurus coreanae) have been used for transportation and farming for a long time in South Korea. It has been about 30 yrs since Hanwoo improvement began in earnest as beef cattle for meat yield. The purpose of this study was to determine the trend of improvement as well as to estimate genetic parameters of the traits being used for seedstock selection based on the data collected from the past. Hanwoo proven bulls in South Korea are currently selected through performance and progeny tests. National Hanwoo genetic evaluations are implemented with yearling weight (YW), carcass weight (CW), eye muscle area (EMA), backfat thickness (BF) and marbling score (MS). Yearling weights and MS are used for selecting young bulls, and EMA, BF, and MS are used for selecting proven bulls. One individual per testing room was used for performance tests, and five individuals per room for progeny tests. Individuals tested were not allowed to graze pasture, but there was enough space for them to move around in the testing room. Feeds including roughages and minerals were fed ad libitum, and concentrates were provided at the rate of about 1.8% of individual weight. Overall means of the traits were $352.8{\pm}38.56$ kg, $335.09{\pm}44.61$ kg, $77.85{\pm}8.838\;cm^2$, $8.6{\pm}3.7$ mm and $3.293{\pm}1.648$ for YW, CW, EMA, BF and MS. Heritabilities estimated in this study were 0.30, 0.30, 0.42, 0.50 and 0.63 in YW, CW, EMA, BF and MS, respectively, which are similar to results from previous research. Yearling weight was 315.54 kg in 1998, and had increased to 355.06 kg in 2011, resulting in about 40 kg of improvement over 13 yrs. YW and CW have improved remarkably over the past 15 yrs. Breeding values between 1996 and 2000 decreased or did not change much, but have moved in a desirable direction since 2001. These improvements correspond with the substantial increase in use of animal models since the late 1990s in Korea. Hanwoo testing programs have practically contributed to the improvement in aspects of quality and quantity. In sum, the current selection system is good enough to accommodate circumstances where fewer sires are used on many more cows. Although progeny tests take longer and cost more, they seem to be appropriate under the circumstances of the domestic market with its higher requirement for better meat quality. Consequently, accumulative data collection, genetic evaluation model development, revision of selection indices, as well as cooperation among farms, associations, National Agricultural Cooperative Federation, universities, research institutes, and government agencies must be applied to the Hanwoo selection program. All these efforts will assist the domestic market to secure a competitive position against imported beef under Free Trade Agreement trade system and will provide farmers with higher profits as well as the public with a higher quality of beef.

호주 Sunrise Dam 광상의 금 광화작용 (The Nature of Gold Mineralization in the Archean Sunrise Dam Gold Deposit in Western Australia)

  • 성유현;최상훈
    • 자원환경지질
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    • 제43권5호
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    • pp.429-441
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    • 2010
  • 호주 Yilgarn Craton의 동부 Laverton Tectonic Zone에 위치하는 Sunrise Dam 금광은 서호주에서 지난 10년간 두번째로 가장 많은 금을 생산한 광산이다. 광상 주변의 지질은 화산암류와 이들의 상부에 산출하는 저탁 퇴적암류 그리고 이들을 관입하여 산출하는 시생대 및 원생대 석영섬록암 및 암맥류 등으로 구성된다. 이들 암석들은 북북동 방향의 비대칭 Spartan 배사를 이루고 있으며, 광상은 본 배사의 서쪽 날개부에 발달된 북동-남서 방향의 전단대를 따라 배태된 20여개의 광체로 구성되어 있다. 본 광상은 광물조합 등에 의하여 확실하게 구분되는 5개의 열수광화시기 ($D_1$, $D_2$, $D_3$, $D_4a$, $D_4b$)로 구분된다. 이들 열수광화시기 중 금 광화작용이 가장 우세하게 진행된 시기는 $D_4a$열수광화기이며, $D_4b$열수광화기에 그 다음으로 우세한 금 광화작용이 야기되었다. 이들 열수광화시기의 금 광화작용은 주로 황철석 및 사면동석의 침전과 밀접하게 관련되어 있다.

Association Between MicroRNA196a2 rs11614913 Genotypes and the Risk of Non-Small Cell Lung Cancer in Korean Population

  • Hong, Young-Seoub;Kang, Ho-Jin;Kwak, Jong-Young;Park, Byung-Lae;You, Chang-Hun;Kim, Yu-Mi;Kim, Heon
    • Journal of Preventive Medicine and Public Health
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    • 제44권3호
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    • pp.125-130
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    • 2011
  • Objectives: The microRNA (miRNA) miR-196a2 may play an important role in lung cancer development and survival by altering binding activity of target mRNA. In this study, we evaluated their associations with the susceptibility of non-small cell lung cancers (NSCLC) by case-control study in a Korean population. Methods: We performed genotyping analyses for miR-196a2 rs11614913 T/C at miRNA regions in a case-control study using blood samples of 406 NSCLC patient and 428 cancer-free control groups. Results: The total C allele frequencies for miR-196a2 were 48.8% for the patients and 45.6% for the controls; and the genotype frequencies of TT, TC, and CC were 23.7%, 55.2%, and 21.1% for the patients and 31.1%, 46.35%, and 22.4% for the controls (p<0.05). Participants who possesses TC/CC genotypes showed high risk for NSCLC compared to those possessed TT genotypes (OR, 1.42; 95% CI, 1.03 to 1.96). The association was persisted in 60 and older age group, male, smokers, those without family history for cancer. However, no significant association of CC genotypes in recessive genetic model was observed. Conclusions: In conclusion, this case-control study provides evidence that miR-196a2 rs11614913 C/T polymorphisms are associated with a significantly increased risk of NSCLC in a dominant model, indicating that common genetic polymorphisms in miR-196a2 rs11614913 are associated with NSCLC. The association of miR196a2 rs11614913 polymorphisms and NSCLC risk require confirmation through additional larger studies.

제주산 로즈마리와 라벤더(Rosmarinus officinalis L., Lavandula angustifolia Mill.)로부터 추출한 essential oil과 hydrosol의 성분 분석 및 항산화 활성 (Composition Analysis and Antioxidant Activities of the Essential Oil and the Hydrosol Extracted from Rosmarinus officinalis L. and Lavandula angustifolia Mill. Produced in Jeju)

  • 전덕현;문정용;현호봉;김소미
    • Journal of Applied Biological Chemistry
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    • 제56권3호
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    • pp.141-146
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    • 2013
  • 제주도에서 생산된 로즈마리(Rosmarinus officinalis L.)와 라벤더(Lavandula angustifolia Mill.) 두 종의 허브 에센셜 오일과 하이드로졸 성분을 GC-MS로 분석하였다. 로즈마리 에센셜 오일에는 ${\alpha}$-pinene (40.96%)의 함량이 가장 높았으며, 라벤더 에센셜 오일에는 camphor (34.44%)가 가장 높았다. 로즈마리 하이드로졸에는 verbenone이 (45.31%) 가장 높게 나타났으며, 라벤더 하이드로졸에서는 camphor (67.04%)로 가장 높게 나타났다. 또한 로즈마리와 라벤더 에센셜 오일과 하이드로졸의 항산화 효능을 검증해 본 결과, 두 종류의 에센셜 오일 모두 DPPH, ABTS 라디칼 소거능과, $Fe^{2+}$ ion 킬레이팅 활성을 나타냈으나, alkyl 소거능은 거의 나타나지 않았다. DPPH 라디칼 소거능은 로즈마리 에센셜 오일이 라벤더 에센셜 오일보다 우수한 반면, $Fe^{2+}$ ion 킬레이팅 실험에서는 라벤더 에센셜 오일이 로즈마리 에센셜 오일보다 더 우수했다. 로즈마리, 라벤더 하이드로졸 모두 alkyl 라디칼 소거능을 나타냈으나, 라벤더 하이드로졸만이 $Fe^{2+}$ ion 소거능을 나타냈다. 특히 $H_2O_2$에 의해 유도된 Fibroblast와 HaCaT에서의 세포독성 실험에서 하이드로졸이 에센셜 오일보다 우수한 세포사멸 억제능을 나타냈다.

쥐간세포암화과정에서 옥수수기름과 참치기름의 수준에 따른 전암성 병변의 변화 (Effects of Dietary Levels of Corn and Tuna Oils on the Formation of Preneoplastic Lesions in Rat Hepatocellular Carcinogenesis)

  • 김숙희;강상경;최혜미
    • Journal of Nutrition and Health
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    • 제38권1호
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    • pp.20-29
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    • 2005
  • This study is conducted to determine the effects of dietary levels of corn and tuna oils on the formation of preneoplastic lesions in die-thylnitrosamine (DEN) induced rat hepatocarcinogenesis. Weanling male Sprague-Dawley rats were fed 2.5, 5, 15, 25% (w/w) corn or tuna oils. Hepatocellular carcinogenesis was induced by DEN (200 mg/kg body weight) and two-thirds partial hepactectomy was carried out 3 weeks later and were sacrificed 8 weeks after DEN initiation. Tuna oil group showed smaller area of placental glutathione S-transferase (GST-P) positive foci than com oil group. Com oil group of 25% (w/w) showed the widest area of GST -P positive foci, and tuna oil group showed significantly smaller area of GST-P positive foci than com oil in 25% (w/w) level but had no differences between oil levels. Thio-barbituric acid reactive substances (TBARS) content was the highest in 25% (w/w) level of tuna oil group fed long chain and highly polyunsaturated fatty acids. Also serum ${\gamma}$ -glutamyltranspeptidase (GGT) activities in 25% level of tuna oil group were significantly higher than by other levels. As oil contents increased, glucose 6-phosphatase (G6Pase) seems to decrease in com oil groups but remained the same in tuna oil groups. Glutathione reductase (GR) activities were significantly higher in tuna oil group, and the higher the level of tuna oil, the higher GR activities. But Cu/Zn superoxide dismutase (SOD) and glutathione peroxidase (GPx) activities didn't seem to be influenced by levels and kind of dietary fats. Therefore, as oil levels increased, com oil rich in n-6 fatty acids promoted carcinogenesis but tuna oil rich in eicosapentaenoic acid (EPA) and docosahexaenoic acid (DHA) of n-3 fatty acids suppressed. Although lipid peroxidation products were elevated in 25% (w/w) tuna oil group, GST-P positive foci didn't increase. Therefore pre-neoplastic lesions might be reduced through mediation of a lipid peroxidation process in tuna oil. As fat contents of tuna oil increased, elevated GR activities may give a rise to produce more reduced glutathione in order to protect against free radical attack, and high G6Pase activities remained the same and they contributed to membrane stability. So tuna oil diet seems to protect hepatocarcinogenesis.

캠프페이지의 효율적인 활용을 위한 이용자인식 연구 - 춘천시민과 관광객을 중심으로 - (A Study on User Perception for the Efficient Utilization of Camp Page - Focus on Chuncheon Citizen and Tourist -)

  • 전미리;강은지;김용근
    • 한국조경학회지
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    • 제45권3호
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    • pp.9-20
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    • 2017
  • 1958년부터 약 50년간 춘천역 앞에 주둔했던 캠프페이지가 시민에게 개방되었다. 춘천시는 이 부지를 공원으로 조성할 계획이나 공원의 조성방향 및 재원 등의 문제로 사업의 추진에서부터 난항을 겪고 있다. 이에 본 연구는 캠프페이지 이용자를 대상으로 부지 활용에 대한 인식조사를 진행하여 효율적인 공원조성 방향에 기여하고자 하였다. 연구방법으로 설문의 대상을 춘천시민과 관광객으로 구분하여 현장 및 온라인설문조사를 진행하였고, 1,360부의 유효 표본수를 빈도분석, 교차분석, t-test 등 분석방법을 활용하여 분석하였다. 그 결과 첫째, 춘천시 이미지에 대하여 춘천시민은 청정호반도시, 관광객은 관광레저도시로 인식하였다. 이에 자연을 보호하면서도 레저활동을 즐길 수 있도록 다양한 프로그램을 구성해야 할 것으로 판단된다. 둘째, 캠프페이지에 대하여 관광객의 인지도는 낮은 수준이었으며, 춘천시민과 관광객 모두 여가를 즐기기에 충분치 못한 것으로 인식하고 있었다. 캠프페이지 공간조성 방향으로는 "문화예술공간 및 자연체험공간"에 대한 응답이 많아, 문화예술과 자연체험활동을 함께 즐길 수 있는 공간으로 조성되어야 할 것으로 판단된다. 마지막으로 춘천시 여가시설 발전방향으로 노후된 시설 등의 개선과 더불어 프로그램간의 연계상품 개발이 필요할 것으로 생각된다. 이러한 연구는 지속적으로 통폐합되고 있는 미군반환기지의 효율적인 활용을 위한 기초자료로 활용할 수 있을 것으로 생각된다.

고지방식이 수컷 micro-pig에서 경신강지환(經身降脂丸) (GGEx)의 고지혈증 개선효과 (Anti-hyperlipidemia Effect of Gyeongshingangjeehwan (GGEx) in High Fat induced Obese Male Micro-pigs)

  • 양유인;정양삼;이희영;이상달;김병출;김종훈;석화준;유재상;윤기현;조주흠;김훈;김경철;신순식
    • 대한한의학방제학회지
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    • 제14권2호
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    • pp.45-56
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    • 2006
  • Objectives : We evaluated anti-hyperlipidemia effect of Gyeongshinganjeehwan (GGEx) in high fat induced obese male micro-pigs. Methods : 7 month-old micro-pigs are fed with normal (n = 3) or high fat diet (n = 18) for 12 weeks. The pig revealed obesity in high fat diet were divided into 2 groups (n = 5 each) and vehicle (OMP) and Gyeongshingangjeehwan (GGEx, 616.7 mg/kg/day) were administrated for 1 month. We monitored the changes in body weight and measured plasma cholesterol, triglyceride, free fatty acid, GOT and, GPT after 1 month. The visceral fat were measured with computerized tomography and weights of various organs were measured after sacrifice. Results : 1. GGEx group had significantly reduced body weight gain than obese control group in statistics. 2. GGEx group didn't significantly differ from obese control group in blood total cholesterol, blood LDL-cholesterol, blood triglyceride. but it's data were similar to normal control group. 3. GGEx group had prominantly reduced visceral fat than obese control group in computerized tomography. 4. Blood GOT and GPT didn't differ from between groups. The organ weight were not significant different. And it is normal in size and colour of visceral organs. Conclusions : It is concluded that GGEx has anti-hyperlipidemia effect by improving visceral fat and access to security.

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문제해결형 탐구실험에서 나타난 영재학생들의 논의 양상 및 논의활동에 대한 인식 (The Gifted Students' View on Argumentation and the Aspects of the Argumentation in Problem-Solving Type Experiment)

  • 신호심;김현주
    • 한국과학교육학회지
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    • 제31권4호
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    • pp.567-586
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    • 2011
  • 이 연구에서는 고등학교 1학년 과학영재들의 문제해결형 탐구실험에서 논의 양상을 확인하고 논의활동에 대한 학생들의 인식을 알아보았다. 그 결과, 매우 활발한 논의활동이 확인되었으나 차시에 따른 논의 질 향상은 거의 나타나지 않았다. 수업 전반에 걸쳐 대화적 논의과정 요소의 빈도가 높게 나타났고 그 중 요청 및 요청응답의 비율이 높았다. 빈도는 낮지만 한정과 근거질문이 3차시에서만 나타났고, 차시에 따라 단순호응이 줄면서 강화 및 정교화, 메타질문의 빈도는 약간씩 높아졌다. 교사가 주도하는 일부 학습 단계에서 학생들의 논의가 거의 발견되지 않는 등 단계별 논의 양상이 교사의 수업 접근 방식과 관련 있음이 확인되었고, '문제해결활동 및 결과분석'에서 이전의 단계보다 2배 많은 논의과정 요소가 나타났다. 또한 집단을 구성하는 방법은 영재 학생들의 논의 활동에 거의 영향을 미치지 않았다. 설문조사 결과, 대부분의 학생들은 본 탐구실험에서 자유로운 논의가 이루어졌다고 생각하였고 논의활동을 직접 경험함으로써 본 프로그램이 논의를 활성화시킨다고 인식하였으며, 이 과정에서 '생소하거나 어려움'이 논의활성화에 저해요인으로 작용됨이 확인되었다. 주제별 논의활동은 '표면성장 실험'에서 가장 활발하게 이루어졌고, 논의가 가장 활발한 단계는 '해결방안모색'으로 나타났다. 교사의 도움이 논의활동의 어려움 해소와 촉진제 역할을 하였음이 확인되었으며 실험수업에서 논의활동이 진행되는 것을 매우 긍정적으로 생각하는 등 논의활동의 필요성에 대한 학생들의 인식이 확인되었다.