• 폴리머
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• 제34권3호
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• pp.269-273
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• 2010

본 연구는 염산 알푸조신의 서방화를 위한 과립제의 최적 구성을 찾기 위해 수행되었으며, 이에 따라 고분자의 점도에 따른 염산 알푸조신 과립정제를 제조하였다. 사용된 고분자는 경구를 통한 약물전달 시스템 설계에 가장 널리 사용되는 하이드록시프로필메틸셀룰로오스(HPMC)이며, HPMC의 팽윤성은 가장 중요한 특성으로 약물의 방출에 큰 영향을 미친다. 염산 알푸조신 과립정제의 구조변화를 확인하기 위하여 적외선분광법(FTIR)을 분석하였으며, 결정학적 특성을 알아보기 위해 X선 회절분석법(XRD)을 이용하여 분석하였다. 과립정제를 제조하여 인공장액에서의 방출거동을 알아보았으며, 본 연구를 통해 첨가제로 사용된 HPMC의 점도에 따라 모델약물인 염산 알푸조신의 방출거동을 조절할 수 있었다.

• 대한약침학회지
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• 제13권4호
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• pp.5-41
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• 2010

Objectives: This study was performed to analyse four week repeated dose toxicity of Sweet Bee Venom(Sweet BV) extracted from the bee venom in Beagle dogs. Methods: All experiments were conducted under the regulations of Good Laboratory Practice (GLP) at Biotoxtech Company, a non-clinical study authorized institution. Male and female Beagle dogs of 5-6 months old were chosen for the pilot study of four week repeated dose toxicity of Sweet BV which was administered at the level of 0.56mg/kg body weight which is eighty times higher than the clinical application dosage as the high dosage, followed by 0.28 and 0.14mg/kg as midium and low dosage, respectively. Equal amount of excipient(normal saline) to the Sweet BV experiment groups was administered as the control group every day for four weeks. Results: 1. No mortality was witnessed in all of the experiment groups. 2. All experiment groups were appealed pain sense in the treating time compared to the control group, and hyperemia and movement disorder were observed around the area of administration in all experiment groups, and higher occurrence in the higher dosage treatment. 3. For weight measurement, Neither male nor female groups showed significant changes. 4. In the urine analysis, CBC and biochemistry didn't show any significant changes in the experiment groups compared with control group. 5. For weight measurement of organs, experiment groups didn't show any significant changes compared with control group. 6. To verify abnormalities of organs and tissues, thigh muscle which treated with Sweet BV, cerebrum, liver, lung, kidney, and spinal cords were removed and conducted histologocal observation with H-E staining. In the histologocal observation of thigh muscle, cell infiltration, inflammatory, degeneration, necrosis of muscle fiber, and fibrosis were found in both thigh tissue. And the changes were depend on the dose of Sweet BV. But another organs were not detected in any abnormalities. 7. The proper high dosage of Sweet BV for the thirteen week repeated test in Beagle dogs may be 0.28mg/kg in one time. Conclusion: Above findings suggest that Sweet BV is relatively safe treatment medium. Further studies on the subject should be conducted to yield more concrete evidences.

• 한국산학기술학회논문지
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• 제21권2호
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• pp.595-600
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• 2020

본 논문에서는 물에 대한 용해도가 낮은 모델 약물로서 덱시부프로펜을 사용하여 당류 및 당알코올류를 분산체 물질로 사용하여 약물의 용출속도를 증가시킬 수 있는 고체분산체를 제조하고 평가하는 것을 목적으로 한다. 이를 위해 제조방법으로써 회전식 고온용융과립법 사용하였고 기기의 가동온도 범위인 120 ℃에서 녹는점을 가지는 Fructose가 고체분산체의 제조에 적절한 첨가제임을 시차주사 열량 분석법을 사용하여 확인하였다. 제조된 고체분산체의 물리화학적 평가를 위해 DSC, XRD, 함량 및 함량균일성시험, 용출시험, 붕해시험을 진행하였다. 그 결과, X-ray 회절분석을 통해 고체분산체에 포함된 덱시부프로펜의 결정성이 감소한 것을 확인하였다. 이를 통해 덱시부프로펜과 fructose를 함유하는 고체분산체를 이용하여 제조된 정제에 대해 붕해시험을 실시하여 1~2초 이내에 신속히 붕해되는 것을 확인하였으며 또한 덱시부프로펜 원료의 용출속도와 비교하여 30분 이내에서 약 20% 이상 빠른 용출속도를 보이는 것을 확인할 수 있었다. 결과적으로 회전식 고온용융과립법을 통한 고체분산체의 제조는 약물의 결정성 감소를 통한 용해속도 증가 및 붕해시간 증가를 유도할 수 있어 다양한 고형제제의 생산에 활용할 수 있을 것으로 기대할 수 있다.

• 한국식품과학회지
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• 제44권3호
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• pp.274-279
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• 2012

본 연구에서는 널리 사용되는 수용성 비타민인 비타민 C의 지속성 특성을 발현시키기 위해 HPMC를 사용하여 정제를 제조하였다. 먼저 비타민 C 지속성 정제의 효과적인 용출실험을 진행하기 위해서 용출 용매에 비타민 C의 산화를 방지할 수 있는 항산화제를 첨가함으로써 수분에 의한 비타민 C의 분해를 방지하였다. 비타민 C 지속성 정제의 용출 거동을 확인하기 위해 "대한약전 9개정"과 "경구용의약품의 용출규격 설정 가이드라인"의 용출시험법과 "건강기능식품이 기준 및 규격 고시전문(제2009-153호)"에 근거하여 함량시험과 시간별 용출률을 분석하였다. 분석된 용출 거동은 zero-order release model과 Korsmeyer-Peppas model에 의해 겔 내에서의 활성 성분의 확산과 겔층의 소실로 인한 이의 유리 메카니즘이 분석되었다(37,38). 비타민 C 지속성 정제에 사용된 지속성 HPMC의 사용량이 증가할수록 위장관 운동의 영향에 관계없는 zero-order release의 용출 거동에 가까워짐을 확인하였다. 이는 정제에 사용된 HPMC의 사용량이 높을수록 물을 흡수하여 초기에 겔을 형성하는 속도가 빨라져 용출 속도가 감소함을 보여준다. 점도에 따른 차이는 비타민 C의 높은 수용성 성질 때문에 차이를 보이지 않았으나, 난용성 유효 성분을 적용한 처방에서는 수화능과 겔 형성능에 따라 점도별로 차이가 날 것으로 사료된다. 이는 Korsmeyer-Peppas model에 의한 메커니즘 분석에서 비타민 C의 겔 내 활성 성분의 확산이 겔 층의 소실로 인한 유리보다 다소 우세한 것으로 설명될 수 있다. 이러한 결과를 바탕으로 비타민 C는 수분에 대한 안정성이 부족함에도 지속성 정제로의 개발 및 용출분석이 가능하며, 지속성 고분자로 사용된 HPMC의 사용량에 따라 용출 거동을 조절할 수 있어 1일 2회 내지 1일 1회 요법의 비타민 C 지속성 정제의 제제화와 안정적인 용출분석을 수행할 수 있다. 건강기능식품에 고시된 비타민 C의 정량법인 HPLC법 및 본 연구를 통해 차이가 없음이 확인된 UV spectrophotometer를 사용한 평가방법을 통해 보다 편리하게 수행할 수 있다.

• 한국산학기술학회논문지
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• 제11권7호
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• pp.2451-2458
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• 2010

고혈압 치료제인 카르베딜롤을 모델약물로 하여 새로운 서방성 방출 제어형 매트릭스 정제를 제조하기 위하여 소수성 서방성 부형제인 Compritol 888 ATO와 친수성 고분자인 hydroxypropyl methyl cellulose (HPMC) 또는 polyethylene oxide (PEO)를 이용하여 방출 제어형 매트릭스 정제를 제조하였다. 카르베딜롤 방출 제어형 매트릭스 정제의 제조 시 Compritol 888 ATO의 비율과 친수성 고분자의 종류 및 비율, hot melt coating coagglutination (HMCC) rocess의 적용 유무에 따른 카르베딜롤의 방출 양상을 위하여 용출시험기를 사용하여 pH 1.2의 인공위액과 pH 6.8의 인공장액에서 24시간 동안 $37^{\circ}C$, 50 rpm으로 용출시험을 실시하였다. 그 결과, HMCC process를 적용한 모든 제제가 약물의 방출 제어에 매우 효과적인 것을 확인하였다. 또한 소수성 서방성 부형제인 Compritol 888 ATO의 비율에 따라 약물의 방출 양상 및 시간이 기존 일반정제에 비하여 약 95%의 용출률을 나타내었으며 24시간까지 지연됨을 확인할 수 있었다.