Highly hydrophobic lubricants including magnesium stearate may hinder water penetration into the tablet core resulting in delayed disintegration of fast disintegrating tablets. Alternative lubricants with equivalent lubricating properties may need to be incorporated into the tablet formulations. Sodium stearyl fumarate, glyceryl behenate and polyethylene glycol were evaluated regarding the tablet ejection energy, mechanical strength and disintegration time using Texture analyzer (TA). Resulting tablets were also compared with different particle sizes of granules and various compression forces. Among the tested lubricants, sodium stearyl fumarate was less sensitive to mixing time and also showed better or competitive tablet properties. During the experiments, TA was found to be very useful tool to investigate the tablet properties.
Park, Jeong-Sook;Shin, Kwang-Hyun;Park, Jong-Bum;Lee, Si-Beum;Hwang, Sung-Joo
Journal of Pharmaceutical Investigation
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v.37
no.5
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pp.275-280
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2007
A rapidly disintegration famotidine tablet formulation in the oral cavity was developed using microcrystalline cellulose (MCC) and low-substituted hydroxypropyl cellulose (L-HPC), or additionally cropovidone as an internal disintegrant. Effects of disintegrants on the disintegration time in vitro and hardness were evaluated. Average wetting time of the tablets prepared in scale-up manufacturing process was less than 15 sec. Among the formulations tested, the tablet prepared with crospovidone as an internal disintegrant and Emcocel $90M^{(R)}$ as an external disintegrant showed fastest disintegration. These results may suggest that crospovidone and Emcocel $90M^{(R)}$ possessed excellent wetting nature, which result in the rapid disintegration of tablet.
According to the statistical data, stroke is about 13.9% of leading causes of death. Some herbal medicines including Paeonia lactiflora, Angelica gigas nakai and Prunus persica, etc., had been reported to be effective in preventing stroke and mBHT (Modified BoyangHwanoTang) was an advanced prescription used in Korean clinics. Orally disintegrating tablets (ODT) is useful for patients suffering from dysphagia, motion sickness, repeated emesis and mental disorders. Further, drugs exhibiting satisfactory absorption through the mucosa intended for immediate pharmacological action could be advantageously formulated in ODT. The aim of this study was to develop the most efficient ODT formulation of mBHT. Corresponding herbal medicines comprising mBHT were extracted with water for 3 hr at 95~$100{^{\circ}C}$ and then dried. mBHT extract was obtained with about 30% of yield. Subsequently, some pharmaceutical excipients such as spray-dried lactose, crospovidone, glyceryl behenate and/or cogrinded-treated arabia gum were used to achieve an immediate disintegration of mBHT ODT in oral cavity. The requirements of ODT with mechanical strength sufficient to stand the rigors of handling and capability of disintegrating within a few seconds in contact with saliva are indispensable. mBHT ODT prepared by the wet granulation method showed a disintegration time of below 30 sec.
In this paper an experimental study is presented to investigate the dynamic behavior of impacting droplet onto a liquid film. The main parameters are the droplet velocity and the thickness of the liquid film. Photographic images are presented to show the formation of crown, central jet and disintegrating droplet from the central jet. The emphasis is on presenting the time evolution of crown diameter, crown height, central jet height and the size of disintegrating droplet from the central jet. The diameter and height of crown are higher for faster droplet and thinner liquid film. On the other hand, the height of central jet are higher for faster droplet and thicker liquid film. The size of disintegrating droplet from the central jet heavily depends on the droplet velocity; Larger droplet is produced with faster falling droplets.
Kim, Kwang-Hyeon;Park, Jun-Bom;Kang, Joo-Hyung;Lee, Kun-Hee;Kang, Chin-Yang
Journal of Pharmaceutical Investigation
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v.41
no.1
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pp.51-57
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2011
The objective of this study was to enhance the utilitization of Ibuprofen (IBU) by introducing the fast-disintegrating tablet (FDT) form. Presently, IBU is being widely used as a tablet or syrup form. But in contrast to these two formulations, IBU as FDT is not only convenient but also increases the control over the time release of the drug, noted by using Alginate beads. This study was carried out with Sodium Alginate and IBU at the ratios of 1:0, 1:0.5, 1:1, and 1:2 in order to produce a series of beads with different ratios. During the drying process of the beads, talc was added in beads to compare the effects with and without the talc. The final product was scanned with SEM imaging to determine the difference in the surface of the beads. The parameters assessed were the diameter, content assay, dissolution test and effectiveness of time-release. Direct compression method was used to prepare FDT containing IBU bead. The properties of FDT, such as hardness, disintegration time, were investigated. The dissolution profiles of FDT were tested using KP dissolution apparatus 1 (basket method). The results suggest addition of talc and drying the beads made the surface smooth and less vulnerable to clutter into chunks. The size of beads was less than 300 ${\mu}m$ which did not create a sandy feeling in the mouth. Thus, the beads formulation model made the sustained release of the drug possible, the hardness of FDT (1.25~1.50 $Kg/cm^2$) was acceptable and all the values of dissolving period were less than 30 seconds. The dissolution profile of FDT was same as that of IBU bead. The efficient dissolution profile and low price of IBU bead containing Sodium Alginate, the FDT formulation prepared from IBU bead can save the expenses and can improve the convenience of application of this drug.
An orally disintegrating film (ODF) based on hyaluronic acid (HA) containing vitamin D was developed. The vitamin D content in the ODF was set based on the adequate intake (AI) of vitamin D from 0 to 10 AI (0, 1, 4, 7, and 10AI). The control (0AI) had the highest thickness and showed the longest disintegration time among the samples. The moisture content of the ODFs was significantly lower in those with vitamin D compared to the control. As the amount of vitamin D increased, the water vapor permeability (WVP) of the ODFs decreased, and the opacity significantly increased. The tensile strength was higher in the films containing vitamin D compared to the control films. However, the elongation at the break showed no significant difference among the films. The vitamin D content in the film was reduced by 25.7-44.2% during processing compared to the amount that was originally added. Based on the above results, a new and convenient vitamin D delivery system, an ODF, could be successfully produced.
Purpose: In this study we aimed to manufacture and evaluate an oral disintegrating film containing ibuprofen. Methods: Optimal oral ventilation was manufactured using ibuprofen 3g, polyvinyl alcohol #500 4.2g, HPMC K 100M 1.6g, glycerol 4g, TWEEN #20 0.3g, PEG #20 0.3g, citric acid 0.5g, sucralose 0.1g, ethamol 10mL, and distilled water 30mL. Results: Film mass ranged from 110 to 130mg in all prescriptions, showing general uniformity while the water content ranged from 6 to 12%. Measurement of ibuprofen content in all manufactured film solutions averaged 100.12% (98.0-102.0%). The elution test predicted the time taken from the body and the film agent of all prescriptions was released 100% within 5 minutes to confirm the rapid elution. Conclusion: Based on the results of all test, prescription E was proved to be the most suitable.
The present work focuses on preparation of olanzapine, orally dispersing tablets by direct compression method. Effect of super disintegrant crospovidone, disintegration time, drug content on in vitro release has been studied. A factorial design was employed in formulating a prompt dispersible tablet. The selected independent variables crospovidone and fmelt showed significant effect on dependent variables i.e. disintegration time and percent drug dissolved. Disintegration time and percent drug dissolved decreased with increase in the level of crospovidone. The similarity factor $f_2$ was found to be 97.48 for the developed formulation indicating the release was similar to that of the marketed formulation. Pharmacokinetics of olanzapine after single-dose oral administration of orally disintegrating tablet in normal volunteers were evaluated and the results showed that PK parameters (Cmax, Tmax, AUC) of the designed ODT matrix were similar to those of commercial product, Zyprexa Zydis$^{(R)}$ as a reference.
Kim, Seung-Hwan;Choi, Moon-Sang;Cha, Bong-Jin;Kwon, Jong-Won;Min, Shin-Hong
Journal of Pharmaceutical Investigation
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v.20
no.1
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pp.7-12
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1990
In case of the slowly disintegrating tablets such as enzyme preparations, disintegration time (DT) may be the important factor in formulating those preparations. The effects of tablet hardness, lubricants and disintegrants on DT were investigated in this approach. Disintegration time was significantly affected by disintegrants, moderately by lubricants, but not by tablet hardness. The effect was in the order of magnesium stearate >talc, PEG, sodium benzoate in case of lubricants, and of Ac-Di-Sol>LHPC>Primogel >Kollidon in case of disintegrants. Because lubricants and disintegrants influenced the tablet hardness and DT profile showed complicated pattern, it should be remembered that all factors mentioned above should be simultaneously considered in the formulation of enzyme tablets.
In this study, Indomethacin, the poorly water soluble drug, was selected and prepared dispersing oral disintegrating films according to the molecular weight of polyethylene glycol (PEG) which are sort of dispersing agents. Also the molecular weight and content of PEG were evaluated effect on the degree of dispersion, physical property and dissolution when making oral dispersing film containing indomethacin to find appropriate condition and suggested guidelines of making oral dispersing film. The appropriate dispersing ratio of the amount of surfactants and dispersing agent were 1% and 4%, also the stability dropped in the PEG molecular weight of 4000 or more. Drying time of oral dispersing film was $90^{\circ}C$ for 10 minutes to 12 minutes that dispersing film's property about flexibility, detachability were very good. The oral dispersion film's content used PEG 400 was $98.6{\pm}0.5%$ and the most uniform. As the molecular weight of PEG increased, dissolution time also increased. On the basis of evaluation parameter, PEG with 400~600 of molecular weight was selected as good dispersing agent in oral dispersing film. Therefore, it can be suggested guideline of preparation application study in oral dispersing film.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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