Panax ginseng has been extensively used in the traditional oriental medicine as a restorative, tonic and Prophylactic agent. Recently, several reports regarding to anticancer effects of Panax ginseng has accumulated. These studies emphasized the fact that the anticancer activities might be due to a glycoside group called ginsenoside or pan.u saponin which has a water soluble characteristic. However, the authors and collaborates demonstrated that a highly lipid soluble component in extract of Panax ginseng roots contains a considerable cytotoxic activities against marine leukemic cells (L1210, P388) and human censer cells (HRT-18, HT-29, HCT48). This study was devised to observe the cytotoxic activities of Petroleum-ether extract of Panax giuseng roots (crude GBD and its Partially Purified fraction from silicic acid column chromatography (7 : 3 GX) against sarcoma-180 (5-180) and Walker carcinosar- coma 256 (Walker 256) in vivo, and murine leukemic Lymphocytes (L1210) and human rectal cancer cells (HRT-18) and human colon cancer cells (HT-29 and HCT48) in vitro. Each cell-line was cultured in medium containing serial concentration of the crude GX or 7 : 3 GX in vitro. A highly lipid soluble compound in the extract of Panax ginseng root was cytocidal to murine leukemic cells and human colon and rectal cancer cells in vitro. In the meantime, ginseng saponin derivatives did not have cytotoxic effects at its corresponding concentration. The growth rates of the cancer cells in medium containing ginseng extracts were inhibited gradually to a significant degree roughly in proportion to the increase of the extract concentration. The cytotoxic activity of 7 : 3 GX was about 3 times more potent than that of crude GX, one unit of cytotoxic activity against L1210 cells being equivalent to 2.54 Ug and 058 Ug for the crude GX and 7 : 3 GX, respectively. The Ri value of the active compound on silica- gel thin layer chromatography with petroleum-ether/ethyl ether/acetic acid mixture (90 : 10 : 1, v/v/v) as a developing so lvent was 053. While, the Panaxydol and Panaxynol as active compounds were purified from Petroleum-ether extract of Panax ginseng root by Drs. Ahn and Kim, and author found out that the one unit of cytotoxic activity of the Panaxydol and Panaxynol against L1210 cells being equivalent to 056 Ug and 0.3918 respectively. The survival times of mice inoculated with S-180 cells were extended about 1.5 to 2 times by the 7 : 3 GX treatment compared with their control group. The significantly decreased hemoglobin values of rats after inoculation with Walker 256 were recovered to normal range by oral administration of the crude Gt The synthetic levels of protein, DNA and RNA in human colon and rectal cancer cells were significantly diminished by treatment with the crude GX, which can explain a part of the origin of its anticancer activity.
매실과 그 가공부산물인 매실착즙박을 대상으로 하여 이화학적 특성을 조사한 결과는 다음과 같았다. 매실과육은 수분 89.94%, 조단백질 0.92%, 조지방 2.28%, 조회분 0.54%의 일반성분 함량을 보였고, 매실착즙박은 수분 91.0%, 조단백질 0.86%, 조지방 0.47%, 조회분 0.40%로 분석되었다. 매실과육과 매실착즙박의 유리당과 당유도체들은 g1ucose, fructose, mannitol, sorbitol등으로 구성되어 있으며, 구성 유리당중 매실과육의 경우 glucose함량이, 매실착즙박의 경우는 mannitol함량이 비교적 높은 것으로 조사되었다. 매실과육의 유기산 함량은 citric acid 3.78%, malic acid 5.22%, oxalic acid 0.13%이었으며, 매실착즙박은 각각 1.08, 0.53 및 0.01%로 분석되었다. 매실과육과 매실착즙박에서 분석된 무기성분중에서 모두 K성분이 가장 많았고, 매실과육은 그 외에 P, Ca, Al, Mg, Na등이 주요 성분으로 조사되었으며, 매실착즙박은 P, Ca, Al, Na, Fe등이 주요 무기성분으로 분석되었다. 매실과육의 식이섬유 함량은 불용성 식이섬유 2.94%, 가용성 식이섬유 1.07%로 불용성 식이섬유가 2배이상의 함량을 나타내었으며, 매실착즙박의 식이섬유 함량 역시 불용성 식이섬유 6.25%, 가용성 식이섬유 0.51%로 불용성 식이섬유 함량이 높았다. 따라서 최근 식이섬유에는 여러 가지 질병의 발생을 억제함$^({23-25})$으로서 영양생리적으로 그 중요성이 인정되고 있는데 식이섬유가 인체내에서 나타내는 생리기능은 식이섬유가 지니는 물리화학적 특성에 의해 영향$^({26})$을 받는다고 보고하였다.
본 연구는 국내에서 주로 판매되고 있는 망고 품종의 이화학적 특성과 망고의 휘발성 향기성분의 화합물 조성을 비교하였다. 품종이 다른 대만 산 애플 망고와 필리핀 산 카라바오 망고의 조회분을 제외한 일반성분은 대부분 유의한 차이를 보였고, 수분과 조지방은 애플 망고에서 높았으며, 조단백과 탄수화물은 카라바오 망고에서 높았다. 유리당 함량은 두 품종에서 sucrose, fructose, glucose의 순으로 높게 검출되었으나 함량에서는 유의적 차이를 보였다. 그러나 maltose, lactose, galactose는 검출되지 않았다. SPME 추출법으로 확인된 휘발성 향기성분은 대만 산 애플 망고, 필리핀 산 카라바오 망고에서 각각 56종, 59종을 확인할 수 있었고, 휘발성 향기성분을 분석한 함량은 각각 59.45, 37.25%이 추출되었다. 휘발성 향기성분의 종류 및 함유량에서 테르펜류 및 그 유도체의 종류 및 함유량 모두가 높았고 ester류 화합물이 다음으로 높았으며 함유량에서는 품종에 따라 차이를 보였다. 테르펜류와 그 유도체 함유량은 대만 산 애플 망고에서 94.42%로 높게 나타나는 특징을 보였고, 필리핀 산 카라바오 망고에서는 63.79%로 차이를 보였다. 필리핀 산 카라바오 망고는 acetic acid, hexanoic acid, octanoic acid, palmitic acid 등의 acid류 화합물이 품종이 다른 대만 산 애플 망고의 휘발성 향기성분과 비교하여 종류 및 함유량에서 높게 나타나는 특징을 보였다. 대만 산, 필리핀 산 망고 모두에서 ${\delta}$-3-carene의 함량이 각각 17.78, 8.11%로 확인되어 동정된 화합물 중 가장 높은 함량을 보였다. 대만 산애플 망고의 경우 ${\alpha}$-copaene, ${\alpha}$-guaiene, germacrene D, ${\alpha}$-bulnesene, ${\gamma}$-gurjunene 등이, 필리핀 산 카라바오 망고는 ${\beta}$-myrcene, ${\alpha}$ 및 ${\beta}$-phellandrene, ${\alpha}$-terpinolene, cis-3-hexenyl butyrate 등이 특징적인 화합물로 확인되어 이는 품종에 따른 망고 향기성분의 특징을 구분하는데 기여할 것으로 생각된다.
마속 식물들은 오래 전부터 다양한 민간처방에 사용되어 왔으며, 재배마의 근경은 다양한 생리활성물질들이 보고되어, 건강식품으로 인식되고 있다. 재배마의 주아는 매년 2,000톤 이상 생산되고 있으나, 다음해의 종자로 일부 이용될 뿐 거의 폐기되고 있으며, 생리활성에 대한 보고도 거의 없는 실정이다. 본 연구에서는 마의 주아로부터 3종의 phenanthrene 및 2종의 phenanthraquinone를 분리하였으며, 이들의 구조를 규명하였다. 이들 중 6-hydroxy-2,7-dimethoxy-1,4-phenanthraquinone은 처음으로 분리 되었다. 분리된 5종을 대상으로 항균활성을 평가한 결과, 6,7-dihydroxy-2,4-dimethoxyphenanthrene은 Candida albicans에 대해 $25\;{\mu}g/ml$의 MIC와 MFC를 나타내어, 강력한 항균활성으로 실제적 사용 가능성을 나타내었다. 본 연구결과는 phenanthrene 링 구조의 -OH 및 $-OCH_3$ 수식이 항균활성 및 항균 스펙트럼 결정의 중요한 인자임을 제시하였다.
새로 합성된 KC6361 유도체는 기존 디페닐에테르계 화합물에서 보였던 증상(회백색)과는 달리 식물체의 백화를 유기시킨다. 따라서 이들 화합물의 구조상 특징이 무엇이며 식물체에서 어떠한 작용기작을 갖는지를 알기 위하여 본 실험을 수행하였다. 1) 백화를 유기시키기에 비교적 적당한 구조는 B환의 para 위치에 nitro기가 있고 A환의 meta 위치에 탄소수가 3개 이하의 alkyl 또는 allyl기를 가지는 carbamoyl이 치환되는 것이었다. 벼 등은 2kg/ha 수준에서 미미한 약해를 보여 비교적 좋은 선태성을 가졌고 바랭이, 피, 참방동산이, 비름 등은 0.25~0.5kg/ha에서 기타는 0.5~1.0kg/ha에서 거의 방제되었다. 2) 암조건에서 KC6361은 carotenoid 생성을 억제시켰으나 엽록소는 오히려 촉진시켰다. 명조건의 경우 높은 광도에서는 낮은 광도에서 보다, 엽록소보다는 carotenoid가 더욱 저해되었고 $^{4}C$-acetate의 지방성분으로의 혼입 저해정도는 미약하였다. 3) 단은방주의 생장에 미치는 영향이 norflurazon과 동일한 양상을 보였고, KC6361이 처리된 오이, 식용피에 있어서 carotenoid 성분변화를 볼 때 phytoene 및 phytofluene 함량은 증가된 반면 그 이후의 ${\beta}$-carotene은 감소되어 norflurazon과 같은 경향이었다. 따라서 이상의 결과를 종합하여 볼 때 KC6361의 작용점은 norflurazon과 같이 phytoene or/and phytofluene dehydrogenase를 저해하는 것으로 판단된다.
인공지능 기술은 최근 컴퓨팅 기술의 발달과 함께 급성장하고 있는 기술로, 차세대 핵심기술로 꼽히고 있다. 챗봇은 미리 정해놓은 규칙에 따라 사용자 입력에 대해 응답할 수 있도록 만들어진 시스템으로, 상담, 주문 등 단순 반복 업무를 비롯해 사용자 대화 패턴 분석을 통한 서비스 제공까지 점차 그 범위가 확대되며 생활 밀착형 서비스로 자리 잡을 전망이다. 이에 따라 본 연구에서는 인공지능 기술을 활용한 셀럽봇 모델을 제시하고자 한다. 셀럽봇이란, 셀러브리티(Celebrity)의 약자 셀럽(Celeb)과 챗봇(Chatbot)의 합성어로 셀러브리티와 대화할 수 있는 챗봇 서비스를 말한다. 셀럽은 '애착 관계'를 형성할 수 있는 가장 좋은 대상이며, 누구나 접근하기 쉽다는 장점이 있다. 이와 함께 인공지능 기술은 '제품' 이지만 '제품'이 아닌 사람처럼 여기게 할 수 있는 기술이다. 이를 미루어 볼 때 '셀럽'이라는 특성과 인공지능 기술 기반의 챗봇이 결합하였을 때 가장 큰 시너지를 발생시킬 수 있을 것으로 보며 이를 활용한 다양한 파생상품이 발생할 것으로 보며 이에 따라 셀럽봇 모델을 제시한다.
Biotin의 분석에 사용되는 기존의 미생물 분석법보다 신속하고 간편한 효소-단백질결합 분석법(enzyme protein binding assay; EPBA)을 개발하였다. Biotin-KLH conjugate와 streptavidin을 이용한 EPBA에서, biotin의 활성을 갖는 biocytin에 대하여 각각 109% $(IC_{50}=0.3\;ppb)$와 197% $(IC_{50}=0.8\;ppb)$의 교차반응을 보였으나 desthiobiotin과 diaminobiotin 그리고 2-iminobiotin에서는 교차반응을 보이지 않았다. Streptavidin과 biotin-KLH conjugate를 이용한 EPBA에서 검출범위는 각각 $0.01{\sim}30\;ng/mL$과 $0.01{\sim}1.0\;ng/mL(ppb)$로 나타났다. 우유시료와 과일 플레이크 그리고 당근-파인애플 쥬스에 대한 spike test에서 EPBA(biotin-KLH conjugate)와 미생물 분석법(microbiological assay; MBA)간의 상관관계는 r=0.994로 매우 높은 것으로 나타났다. 그러나 MBA는 biocytin과 desthiobiotin에 대하여 각각 80.1%, 66.7%의 교차반응을 나타냈다. 검출범위도 $0.1{\sim}0.5\;ng/mL(ppb)$로 분석 범위가 매우 제한되어 있었다. 그러므로 EPBA에 의하여 biotin을 분석하는 것이 기존의 미생물 분석법에 비하여 검출 감도나 검출 범위, 교차반응 그리고 분석시간 등의 여러 가지 면에서 우수한 것으로 확인되었다.
Gopal, Velmani;AL Rashid, Mohammad Harun;Majumder, Sayani;Maiti, Partha Pratim;Mandal, Subhash C
대한약침학회지
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제18권2호
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pp.7-18
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2015
Objectives: Lawsone (1,4 naphthoquinone) is a non redox cycling compound that can be catalyzed by DT diaphorase (DTD) into 1,2,4-trihydroxynaphthalene (THN), which can generate reactive oxygen species by auto oxidation. The purpose of this study was to evaluate the toxicity of the phytomarker 1,4 naphthoquinone and its metabolite THN by using the molecular docking program AutoDock 4. Methods: The 3D structure of ligands such as hydrogen peroxide ($H_2O_2$), nitric oxide synthase (NOS), catalase (CAT), glutathione (GSH), glutathione reductase (GR), glucose 6-phosphate dehydrogenase (G6PDH) and nicotinamide adenine dinucleotide phosphate hydrogen (NADPH) were drawn using hyperchem drawing tools and minimizing the energy of all pdb files with the help of hyperchem by $MM^+$ followed by a semi-empirical (PM3) method. The docking process was studied with ligand molecules to identify suitable dockings at protein binding sites through annealing and genetic simulation algorithms. The program auto dock tools (ADT) was released as an extension suite to the python molecular viewer used to prepare proteins and ligands. Grids centered on active sites were obtained with spacings of $54{\times}55{\times}56$, and a grid spacing of 0.503 was calculated. Comparisons of Global and Local Search Methods in Drug Docking were adopted to determine parameters; a maximum number of 250,000 energy evaluations, a maximum number of generations of 27,000, and mutation and crossover rates of 0.02 and 0.8 were used. The number of docking runs was set to 10. Results: Lawsone and THN can be considered to efficiently bind with NOS, CAT, GSH, GR, G6PDH and NADPH, which has been confirmed through hydrogen bond affinity with the respective amino acids. Conclusion: Naphthoquinone derivatives of lawsone, which can be metabolized into THN by a catalyst DTD, were examined. Lawsone and THN were found to be identically potent molecules for their affinities for selected proteins.
미분에 관한 주요 문제점으로 미분 개념이 공식처럼 다루어져 기초적 지식이 결여되어 있으며, 정형화된 계산 및 활용 문제를 해결하는 데에는 익숙하지만 비정형의 새로운 문제를 해결하는데 있어서는 그렇지 못함이 지적되고 있다. 선행 연구들은 주로 학습자 오류, 교재 구성, 지도 방법 등에 관심을 두고 이의 해결 방안을 제시하는데 중점을 두어 온 반면, 실험수업을 통한 양 질적 연구는 그다지 활발히 이뤄지지 않아 왔다. 이에 따라, 본 연구에서는 우선 '이해'의 의미를 가늠하고 미분 개념을 이해한다는 것이 무엇인지를 탐색하고, 그 결과에 맞춰 역사 발생적 원리 및 공학적 도구를 활용하여 미분계수와 도함수 내용의 이해를 돕기 위한 수업지도안을 마련하고자 하였다. 또, G광역시의 S고등학교 1학년에 재학 중인 총 68명의 학생들을 대상으로 통제집단 설계를 적용하여 실험수업을 실시하였다. 이때, 검사 도구는 '학습이해도'와 '학습만족도' 영역으로 구성하였으며, 'SPSS 21.0 Ver'를 사용하여 사후검사 결과를 분석하고 그 결과를 토대로 미분 개념의 이해를 높이기 위한 몇몇 지도 방안을 제시하고자 하였다.
Tetrahydroisoquinoline (THI) alkaloids can be considered as cyclized derivatives of simple phenylethylamines. Many of them, especially with 6,7-disubstitution, demonstrate a relatively high affinity for catecholamines. Present study examines the pharmacological action of limited series of THI, using rats' isolated atria and aorta. In addition, a $[^3H]$ prazosin displacement binding study with THI compounds was performed, using rat brain homogenates to investigate whether these probes have ?${\alpha}$-adrenoceptor affinity. We also compared the vascular relaxation potency of these probes with dobutamine. YS 49, YS 51, higenamine and dobutamine, concentration-dependently, relaxed endothelium-denuded rat thoracic aorta precontracted with phenylephrine (PE, 0.1 ${\mu}M$) in which $pEC_{50}$ were $5.56{\pm}0.32$ and $5.55{\pm}0.21$, $5.99{\pm}1.16$ and $5.57{\pm}0.34$, respectively. These probes except higenamine also relaxed KCl (65.4 mM)-contracted aorta. In isolated rat atria, all THIs and dobutamine increased heart rate and contractile force. In the presence of propranolol, the concentration response curves of YS 49 and YS 51 shifted to the right and resulted in $pA_2$ values of $8.07{\pm}0.84$ and $7.93{\pm}0.11$, respectively. The slope of each compound was not deviated from unity, indicating that these chemicals are highly competitive at the cardiac ?${\beta}-adrenoceptors$. YS 49, YS 51, and higenamine showed ?${\alpha)-adrenoceptor$ affinity in rat brain, in which the dissociation constant $(K_i)$ was 2.75, 2.81, and 1.02 ${\mu}M$, respectively. It is concluded, therefore, that THI alkaloids have weak affinity to ${\alpha)_1-adrenoceptor$ in rat aorta and brain, respectively, while these probes show relatively high affinity for cardiac ${\beta}-adrenoceptors$. Thus, these chemicals may be useful in the treatment of congestive heart failure.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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