• Applied Biological Chemistry
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• 제40권3호
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• pp.254-258
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• 1997

메밀 채소 아세톤 추출물을 각 용매로 분획시 회수율은 헥산이 57%로 가장 높은 회수율을 보였으며, 페놀 성분의 양은 아세트산에틸과 1-부탄올 분획이 47.96 mg/ml과 44.02 mg/ml로 높은 함량을 보였다. 수소 공여능은 부탄오 분획이 가장 높았으며, 에테르, 헥산 순으로 나타났다. 과산화지질의 형성 억제능은 기질로 리놀레산을 사용하여 자외선 조사에 대한 산화 억제능으로서 검토하였다. 과산화지질의 형성 억제능은 부탄올과 헥산 분획에서는 0.9% 첨가시 1시간 조사한 결과 65%와 57%의 억제능과 2시간 조사시 75%와 60% 억제능을 보였다. 초과산화물음이온 라디칼 소거 활성의 측정은 xanthine/xanthie oxidase를 이용한 superoxide dismutase 활성 측정법을 이용하였다. 각 분획의 초과산화물음이온 라디칼 소거 활성은 부탄을 분획은 392.6 U/mg으로 가장 높은 SOD의 활성, $IC_{50}$값은 $2.5\;{\mu}g$으로 가장 낮은 값을 보임에 따라 다른 분획에 비해 초과산화물음이온 라디칼 소거능력 이 가장 높았다. 또한 각 분획의 spectrophotogram을 검토한 결과 부탄올 분획은 메밀의 활성 성분인 rutin과 유사한 spectophotogram을 보였다. 초과산화물음이온 라디칼 소거능과 rutin 함량이 밀접한 관계가 있음을 확인하였으며, 각 분획의 xanthine oxidase의 활성 저해는 $IC_{50}$값이 $3.1\;{\mu}g$을 보인 부탄올 분획의 저해효과가 가장 높았다.

• 한국응용약물학회:학술대회논문집
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• 한국응용약물학회 2008년도 Proceedings of the Convention
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• pp.5-20
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• 2008

GLP 1 기반의 약(GLP-1 유도체와 DPP IV 저해제)과 인크레틴 유사체는 최근 가장 각광을 받는 2당뇨 치료제 계열 중 하나이다. GLP-1은 위장에서 분비되는 핍타이드 인크레틴 호르몬으로서 췌장으로부터의 당-의존적 인슐린 분비를 증진하고, 위장통과를 지연시키며, 췌장 베타세포의 증식을 촉진한다. DPP IV 저해제는 GLP-1 불활성화시키는 DPP IV 효소의 활성을 저해함으로써 인크레틴처럼 작용한다. LC15-0133은 경쟁적, 가역적 DPP IV 저해제 ($IC_{50}$ = 24 nM, Ki=0.247 nM)이며, DPP II, DPP 8, 엘라스타제, 트릴신, 유로키나제에 비해 DPPIV 에 대한 선택적 억제 효능이 우수하다. LC15-0133 랫과 개에서 긴 반감기와, 우수한 경구흡수율을 보였다. LC15-0133 랫과 개에서 각각 0.1 mg/kg 0.02 mg/kg 용량으로 경구투여하고 24시간이 지난 후에도 50%이상의 혈장 DPP IV 활성 억제효능을 유지하였다. C57BL/6 마우스에서 LC15-013301 경구당부하에 의한 혈당증가를 억제하는 최소유효용량은 0.01 mg/kg, 당에 의한 GLP-1 분비를 증가시키는 최소유효용량은 0.1 mg/kg 이다. Zucker 당뇨 랫에서 LC15-01331의 1개월간의 경구반복투여는 당뇨병으로의 진행을 지연시키고, 혈중 HbA1c 감소시켰다. 결론적으로, LC15-0133은 신규의 강력하고, 선택적인 경구 DPP IV 저해제이며, 여러가지 동물모델에서 탁월한 혈당강하효능을 보였다.

• 미생물학회지
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• 제14권2호
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• pp.75-83
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• 1976

Three conmmercial cellulases prepared from Penicillium notatum(cellulalse[K]), Trichoderma viride(cellulase[J]) and Aspergillus niger(cellulase[A]) were nalyzed with respect to their relative purity, activity and the effects of several metal ions on their activities. The activity of cellulase[K] was the strongest of all and that of cellulase[A] being the weaker. The purity of cellulalse[K] was the highest while that of cellulase[J] was the lowest. Under the assay conditions, the optimum concentrations of $Zn^{++}$ and $Mg^{++}$ ions for the activity of cellulase[K] was the highest while that of cellulase[J] was the lowest. Under the assay conditions, the optimum concentrations of $Zn^{++}$ and $Mg^{++}$ ions for the activity of cellulalse[K] was the highest while that of cellulase [A] being weaker. The purity of cellulase[K] was the highest while that of cellulase[J] was the lowest. Under the assay conditions, the optimum concentrations of $Zn^{++}$ and $MG^{++}$ ions for the activity of cellulase[K] were 2 and 7mM while those of cellulase[A] were 5 and 6 mM respectively and those of cellulase[J] were 3mM for both ions. Cellulase[K] and cellulase[J] were more strongly activated by $Zn^{++}$ than $Mg^{++}$ and cellulase[J] by $Mg^{++}$ than $Zn^{++}$. Both $Cu^{++}$ and $Mn^{++}$ ions inhibited by these metal ions. the inhibitory effects of $Mn^{++}$ ions for enzyme activities were stronger than $Cu^{++}$ ions. The Ki values of $Cu^{++}$ and $Mn^{++}$ for cellulase[K] were found to be 6.1 and 0.7mM, those of cellulase[J] were 2.6 and 0.32 mM, and those of cellulalse[A] were 2.0 and 0.2 mM respectively. Both $Cu^{++}$ and $Mn^{++}$ ions showed a pattrn of competitive inhibition of the enzyme activity. When Na-CMC was used as substrate, the Km and V values of celluase [K] were calculated to be $2.0{\times}10^{-4}mM$ and 3.43mmoles/hour, those of cellulase[J] were $2.4{\times}10^{-4}mM$ and 3.77mmoles/hour, and those of cellulase[A] were $4.0{\times}10^{-4}mM$ and 4.00mmoles/hour respectively.

• 공업화학
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• 제18권6호
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• pp.643-649
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• 2007

부탄올의 구조이성질체(n-, iso-, sec-, tert-butanol) 와 n-부티르산에 대한 리파아제 효소.촉매 에스테르화 반응이 초임계 이산화탄소 조건 하에서 수행되었다. 본 실험은 교반속도 150 rpm, 반응 온도 323.15 K, 반응 압력 150 bar의 조건으로 고압반응기에서 5 h 동안 수행하였다. 실험에 사용된 리파아제는 Candida Antarctica lipase B (CALB)이다. 실험 결과는 HP-INNOWax 컬럼을 이용하여 FID (Flame Ionization detector)가 장착된 기체 크로마토그래피(Gas Chromatography, GC)를 이용하여 분석하였다. 반응 후 생성물의 전환률과 반응의 경향성을 분자동역학 시뮬레이션을 이용하여 예측된 결과와 정성적으로 비교하였다. 경쟁적인 저해반응이 포함된 Ping-Pong Bi-Bi 메커니즘을 기초로 하여, 반응의 각 단계를 적용하여 구조 최적화를 하였고 이를 이용해 전이상태의 에너지를 구하여 반응의 경향성을 예측하였다. 생성되는 에스테르 이성질체의 구조적 선호도는 분자동역학 시뮬레이션을 통하여 분석하였다. 이러한 방법의 개발은 앞으로 컴퓨터를 이용한 효소 반응의 설계에 유용하게 사용될 수 있을 것이다.

• 한국식품과학회지
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• 제40권5호
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• pp.558-561
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• 2008

본 연구에서는 전통 발효 식품에서 분리한 B. subtilis Y3-7 균주의 배양액이 $\alpha$-glucosidase의 활성에 미치는 영향을 살펴보았다. B. subtilis Y3-7 균주를 TSB 배지에 30시간 이상 배양한 배양액은 1.62 mg/mL의 농도로 yeast $\alpha$-glucosidase의 활성을 50%까지 저해할 수 있었다. 또한 효소학적 분석을 통해 이것이 배양액 내 물질이 효소의 기질과 경쟁적으로 작용하여 억제효과가 나타남을 확인하였다. B. subtilis Y3-7 균주의 배양액은 yeast 뿐만 아니라 실험동물의 장내 $\alpha$-glucosidase의 활성에도 영향을 미쳐 당부하에 따른 급격한 혈당상승을 억제할 수 있었다. 이와 같은 결과로 보아 대량배양이 가능한 B. subtilis Y3-7을 통해 탄수화물 흡수에 중요한 역할을 하는 $\alpha$-glucosidase 활성억제 물질을 얻음으로써 항당뇨 물질의 안정적인 생산이 기대되는 바이다.

• Journal of Ginseng Research
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• 제36권1호
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• pp.55-60
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• 2012

In a previous report, we demonstrated that ginsenoside Rc, one of major ginsenosides from Panax ginseng, enhances ${\gamma}$-aminobutyric acid (GABA) $receptor_A$ ($GABA_A$)-mediated ion channel currents. However, little is known about the effects of ginsenoside metabolites on $GABA_A$ receptor channel activity. The present study investigated the effects of ginsenoside metabolites on human recombinant $GABA_A$ receptor (${\alpha}_1{\beta}_1{\gamma}_{2s}$) channel activity expressed in Xenopus oocytes using a two-electrode voltage clamp technique. M4, a metabolite of protopanaxatriol ginsenosides, more potently inhibited the GABA-induced inward peak current ($I_{GABA}$) than protopanaxadiol (PPD), a metabolite of PPD ginsenosides. The effect of M4 and PPD on $I_{GABA}$ was both concentration-dependent and reversible. The half-inhibitory concentration ($IC_{50}$) values of M4 and PPD were 17.1${\pm}$2.2 and 23.1${\pm}$8.6 ${\mu}M$, respectively. The inhibition of $I_{GABA}$ by M4 and PPD was voltage-independent and non-competitive. This study implies that the regulation of $GABA_A$ receptor channel activity by ginsenoside metabolites differs from that of ginsenosides.

• Applied Biological Chemistry
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• 제51권1호
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• pp.84-87
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• 2008

Streptococcus mutans, Streptococcus sobrinus 등과 같은 구강 세균에 의해 생산되는 효소인 glucosyltransferase(GTase; sucrose 6-glucosyltransferase, EC 2.4.1.5) 는 충치 발생에 중요한 역할을 하는 것으로 알려져 있으며 Gtase-I, GTase-SI, GTase-S 등 최소 3종의 isozyme이 알려져 있다.$^{7-10)}$ GTase는 sucrose로부터 점착성이 있는 불용성의 glucan을 형성하고 이 glucan에서 구강 미생물이 증식하며 그 결과로 생성된 유기산에 의하여 치아표면의 에나벨 층이 부식되므로써 충치가 유발되게 된다.$^{11)}$ 따라서 불용성 glucan의 생성을 유도하는 GTase의 활성을 조절하는 것은 충치 발생 억제에 중요한 역할을 하는 것으로 판단된다. 본 연구자 등은 GTase를 효율적으로 저해하여 충치를 예방할 물질을 탐색하기 위한 연구의 일환으로 약 420종 식물체의 ethanol 추출물로부터 GTase 저해 활성을 검색하여 보고한 바 있다. 수종의 식물체 ethanol 추출물은 S. mutans에 대한 정균활성과 GTase 저해 활성을 동시에 나타내었으며 물질의 분리${\cdot}$정제로부터 oleic acid를 주성분으로 히는 불포화 지방산임이 밝혀진바 있다.$^{12)}$ 본 연구에서는 약 420종 식물체의 열수추출물을 대상으로 GTase 저해 활성을 검색하였다. 그 중 13종의 열수 추출물에서 비교적 높은 GTase 저해활성이 분포 되고 있음을 확인하였으며 활성이 높은 회향을 대상 식물체로 하였다. 회향의 열수 추출물은 S. mutans의 생육에는 영향을 미치지 않고 GTase 활성을 저해하는 특정을 가지고 있다(data not shown). 특히 사람을 대상으로 한 회향 열수 추출물에 의한 치면 세균막 억제 임상 실험 결과 plaque index의 저하를 가져오는 것으로 나타나 회향 열수 추출물은 GTase 활성을 저해하여 충치 예방 목적으로 적용 할 수 있음을 알 수 있다. 회향은 한국을 비롯한 아시아권에서 식품의 향신료 및 민간요법에 널리 사용되는 식물이고 식품의 원료로 사용할 수 있는 소재이다. 회향의 열수 추출물은 열에 대해 높은 안정성을 나타내는 가공 특성을 가지고 있으므로 천연물 기원의 충치예방 기능성 식품으로서의 산업적 이용가치가 기대된다.

• 한국유기농업학회지
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• 제23권3호
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• pp.481-495
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• 2015

본 연구는 개여뀌를 이용하여 친환경 농자재로 개발하기 위한 기초자료를 제공하기 위해 수용성 추출액의 농도에 따른 수용체 식물의 발아 및 유식물 생장과 실험 병원균의 생장을 조사하였다. 개여뀌 추출물에 대한 발아효과 실험결과, 개여뀌의 수용성 추출액 처리 시 가시비름의 발아율은 25%에서 억제되었으나, 벤트그라스의 발아율은 추출액의 농도에 따라 차이가 없었으며, 특히 개여뀌의 추출액 농도 25%가 처리된 크림슨 클로버의 종자발아와 생체량은 대조구보다 촉진되었다. 개여뀌추출액에 의한 대부분 수용체 식물의 초기생장은 25%, 50%농도에서 촉진되었으나, 유근은 모든 농도에서 현저하게 억제되었다. 즉, 수용체식물의 종류와 부위에 따라 억제정도의 차이를 보였다. 몇 가지 식물병원균에 대한 실험결과 개여뀌 수용성 추출액의 농도가 증가함에 따라 억제되는 경향을 보였으며, 특히 Phytophthora infestans, Pythium graminicola, Pythium venterpoolii의 균사생장을 강하게 억제시켰다. 식물체 부위별 개여뀌의 총 페놀함량을 조사한 결과 잎(1082.3 mg/l)에서 가장 많았으며 뿌리(228.6 mg/l), 줄기(207.8 mg/l) 순이었다. 이들 결과를 종합하면 개여뀌는 타식물과 경쟁을 함에 있어 allelopathy 효과를 나타내는 페놀 화합물 등이 수관 내 토양으로 방출하여 하부식생에 대한 발아 및 생장과 토양미생물 생장 등에 영향을 주기 때문에 경쟁적 우위를 점하고 있으며, 천연제초제, 살균제로서의 활용 가능성을 가지고 있는 것으로 판단된다.

• Journal of Plant Biotechnology
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• 제50권
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• pp.200-206
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• 2023

침엽수는 국내에 널리 분포되어 있고 산업계에서 다양한 방법으로 이용하고 있다. 하지만 대부분의 연구는 한정적으로 진행되었으며 침엽수 간의 비교 분석에 대한 연구는 상대적으로 소홀히 다루어져 왔다. 이에 본 연구에서는 국내에 분포하는 침엽수 4종을 선정한 후 생리활성을 측정하여 침엽수 간의 효능을 비교하였다. 실험에 앞서 소나무, 편백나무, 삼나무, 구상나무의 잎과 구과를 채취하였고 70% 메탄올로 추출하였다. 실험은 총 페놀 및 플라보노이드 함량, 항산화 활성(DPPH, TEAC, FRAP), α-glucosidase, elastase, tyrosinase 효소 저해 활성을 진행하였다. 총 페놀 및 플라보노이드 함량, 항산화 활성에서는 편백나무와 삼나무에서 높게 측정되었다. α-Glucosidase 저해활성에서는 편백나무 잎의 활성이 가장 높아 항당뇨 제품으로의 활용성이 높은 것으로 확인되었다. Elastase 저해활성에서는 소나무 잎과 구과, 구상나무구과에서 높게 나타나 주름개선 화장품으로의 이용 가능성을 확인하였고, 미백실험인 tyrosinase 저해활성에서는 소나무 잎에서 활성이 가장 높게 측정되었다. 우리나라는 침엽수를 가로수와 방풍림 조성 등의 목적으로 대량 식재하고 있고, 매년 가지치기 작업을 해주기 때문에 원료 수급에 있어서 경쟁력이 높은 편이다. 그렇기 때문에 본 실험 결과를 기반으로 헬스케어 제품, 당뇨 제품, 주름 및 미백 화장품 등으로 개발하기에 적합할 것으로 판단된다.

• 생명과학회지
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• 제27권2호
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• pp.139-148
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• 2017

본 연구에서는 (E)-2-(substituted benzylidene)-2,3-dihydro-1H-cyclopenta[a]naphthalen-1-one 유도체들을 합성했으며, 합성된 유도체들이 멜라닌 생성과정의 주요 효소인 tyrosinase 활성을 저해할 수 있는지에 대하여 확인하였다. 19종류의 유도체들의 tyrosinase 저해활성을 측정해본 결과, MHY3655 ($IC_{50}=0.1456{\mu}M$)가 가장 큰 저해활성을 나타냈으며 이는 대조군인 코직산($IC_{50}=17.2{\mu}M$) 보다 큰 효능을 보였다. 게다가, Lineweaver-Burk 분석법을 이용하여 MHY3655가 경쟁적 저해 기전으로 tyrosinase 활성을 저해하였고, docking simulation으로 MHY 3655가 tyrosinase에 직접 결합함을 재확인하였다. 마지막으로, B16F10 melanoma 세포에서 MHY3655의 세포독성을 평가한 결과 $1-20{\mu}M$ 사이의 MHY3655는 세포독성을 나타내지 않았다. 이상의 결과에서, 신물질 MHY3655은 우수한 tyrosinase 저해활성을 나타내며, 이는 미백 화장품 소재로서 활용할 가치가 있으리라 사료된다.