• 약학회지
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• 제56권3호
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• pp.186-190
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• 2012

Nuclear factor-${\kappa}B$ (NF-${\kappa}B$) has been considered as one of the major targets for therapeutic agents of diverse human diseases. In the previous studies, 6-hydroxy-7-methoxychroman-2-carboxylic acid N-phenylamide (KL-1156) and chroman-2-carboxylic acid N-(4-chlorophenyl)amide were identified as good inhibitors of NF-${\kappa}B$ activation. In this continuous study, we describe the synthesis and NF-${\kappa}B$ inhibitory activities of chroman derivatives containing N-heteroaryl groups for exploration of SAR (structure-activity relationship). In addition, inhibitory effects of cell proliferation are evaluated against human cancer cell lines (NCI-H23 and PC-3).

• Bulletin of the Korean Chemical Society
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• 제35권6호
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• pp.1625-1632
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• 2014

A concise and efficient one-pot synthesis of chroman-2,4-dione-based HKA derivatives by three component reaction of HKAs, triethoxymethane and 4-hydroxycoumarin derivatives under solvent-free and catalyst-free conditions is described. This protocol has many advantages, in that the GAP (Group-Assistant-Purification) chemistry process is involved in this method. As a result, the experimenter can avoid cumbersome process steps such as traditional chromatography and recrystallization purifications. The desired products can be easily obtained by washing the crude products with 95% EtOH.

• Applied Biological Chemistry
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• 제35권6호
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• pp.470-474
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• 1992

해양환형동물 thelepus setosus로부터 분리된 thelepin ${\underline{2}}$의 항균활성에 착안하여 새로운 항균성 선도구조를 찾아내고자, B 환구조를 coumaran형에서 chroman-4-one형으로 전환하고 생물활성을 조사하였다. Thelepin의 spirobenzopyranone 유도체를 산화적분자내에 환반응을 이용하여 합성하였으며 진균 2종과 박테리아 2종을 대상으로 paper disc법으로 생물활성을 조사한 결과 gram-positive 박테리아인 Bacillus subtilis에 대하여 $5\;{\mu}g/disc$ 수준에서 억제 활성을 보였다.

• 대한약학회:학술대회논문집
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• 대한약학회 2003년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.1
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• pp.232.2-232.2
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• 2003

Many neurodegenerative disorders such as stroke, Alzheimer's disease, and Parkinson's disease have been known to be associated with an excessive generation of reactive oxygen species (ROS) and oxidative stress. Therefore, the antioxidants have recently received much attention as therapeutic agent for the treatment of neurodegenerative disease. (omitted)

• 생명과학회지
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• 제31권8호
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• pp.719-728
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• 2021

멜라닌 색소는 포유동물의 피부, 머리카락, 눈, 신경계에 풍부하게 존재한다. 멜라닌은 다양한 환경적 스트레스로부터 피부를 보호하며, 생리학적 산화-환원 완충 작용을 통해 항상성을 유지한다. 그러나, 과도한 멜라닌 축적은 간반, 주근깨, 노인성 흑자, 염증성 색소침착을 일으킬 수 있다. 티로시나아제는 멜라닌의 생합성 경로 조절에 아주 중요한 역할을 하는 것으로 알려져 있다. 티로시나아제의 활성을 저해하는 다양한 미백제가 개발되었지만 알러지, DNA손상, 세포독성, 돌연변이 유발 등을 야기하는 부작용으로 인해 임상적 적용이 제한되었다. 본 논문에서 여러 4-크로마논 유도체를 합성하여 티로시나아제 억제 활성을 조사하였다. 이들 화합물 중 MHY1294는 IC₅₀가 5.1±0.86 μM으로 양성 대조군인 코직산(14.3±1.43 μM) 보다 나은 티로시나아제 효소 억제 활성을 나타냈다. 또한 MHY1294는 티로시나아제의 촉매 부위에서 경쟁적인 억제 작용을 보였으며 코직산보다 더 큰 기질 결합 친화성을 가지는 것으로 확인되었다. 뿐만 아니라, MHY1294는 B16F10 흑색종 세포에서 멜라닌 세포 자극 호르몬 (α-MSH)에 의해 유도되는 멜라닌 합성과 세포 내 티로시나아제 활성을 유의적으로 억제하였다. 결론적으로 본 연구는 MHY1294가 과도한 멜라닌 축적에 대한 약물 제제 및 미백제로서의 개발 가능성이 있음을 시사한다.