To investigate the biosynthetic pathway leading to artemisinin, the putative precursors, arteannuic acid and 11,12-dihydroarteannuic acid, were incubated in a cell-free system. For the experiment with dihydroarteannuic acid, artemisinin was generated in tumor homogenate. These results showed that dihydroarteannuic acid could be converted to artemisinin enzymatically. However, the experimental condition failed to convert arteannuic acid into 11,12-dihydroarteannuic acid.
Artemisinin, a sesquiterpene lactone, is isolated from the leafy portion of the Artemisia annua and has been known to be effective against Plasmodium species. Since the genera of Plasmodium and Eimeria(E) tenella are included the same order, Eucoccidiidae, it is presumed that artemisinin may also be effective against E tenella. In order to study the anticoccididal effects of artemisinin, the chickens inoculated with E tenella were treated with artemisinin at different concentrations as feed additive and the results were compared to those of non-medicated, infected control(NIC) and non-medicated, non-infected control(NNC) group. Artemisinin demonstrated anticoccidial effects by showing, compared to NIC group, improved results in all parameters, such as bloody diarrhea, lesion scores, the numbers of excreted oocystis in feces, body weight gain and feed conversion rate. Anticoccidial index(ACI) of artemisinin treated group (5ppm~50ppm) was higher than that of NIC group. Improvements were greatest in the group treated with artemisinin 50ppm with an ACI of 147.6. These results indicate that artemisinin has anticoccidial effects on the Eimeria tenella.
Normal activation of platelets and their aggregation are crucial during hemostasis process. It appears excessive or abnormal aggregation of platelets may bring about cardiovascular diseases like stroke, atherosclerosis, and thrombosis. For this reason, finding a substance that can regulate platelet aggregation or suppress aggregation will aid in the prevention and treatment of cardiovascular diseases. Artemisinin, a compound derived from Artemisia or Scopolia plants, has shown potential in various areas such as anticancer and Alzheimer's disease research. However, the specific role and mechanisms by which artemisinin influences platelet activation and thrombus formation are not yet fully understood. This study investigated the effects of artemisinin on platelet activation and thrombus formation. This study examined the effect of artemisinin on regulation of U46619-induced platelet aggregation, granule secretion. In addition, the effects of artemisinin on phosphorylation of PI3K/Akt and MAPK pathway involved in platelet aggregation was studied. As a result, artemisinin significantly downregulated of PI3K/Akt and MAPK pathway. In addition, artemisinin significantly reduced granule secretion, and platelet aggregation was inhibited by artemisinin. Therefore, we suggest that artemisinin is an anti-platelet substance that regulates PI3K/Akt and MAPK pathway and is valuable as a therapeutic and preventive agent for platelet-derived cardiovascular disease.
The regulation of platelet aggregation is crucial for maintaining normal hemostasis, but abnormal or excessive platelet aggregation can contribute to cardiovascular disorders such as stroke, atherosclerosis, and thrombosis. Therefore, identifying substances that can control or suppress platelet aggregation is a promising approach for the prevention and treatment of these conditions. Artemisinin, a compound derived from Artemisia or Scopolia plants, has shown potential in various areas such as anticancer and Alzheimer's disease research. However, the specific role and mechanisms by which artemisinin influences platelet activation and thrombus formation are not yet fully understood. This study investigated the effects of artemisinin on platelet activation and thrombus formation. As a result, cAMP production were increased significantly by artemisinin, as well as phosphorylated VASP and IP3R which are substrates to cAMP-dependent kinase by artemisinin in a significant manner. The Ca2+ normally mobilized from the dense tubular system was inhibited due to IP3R phosphorylation from artemisinin, and phosphorylated VASP by artemisinin aided in inhibiting platelet activity via αIIb/β3 platelet membrane inactivation and inhibiting fibrinogen binding. Finally, artemisinin inhibited thrombin-induced thrombus formation. Therefore, we suggest that artemisinin has importance with cardiovascular diseases stemming from the abnormal platelets activation and thrombus formation by acting as an effective prophylactic and therapeutic agent.
Artemisinin is a secondary metabolite of Artemisia annua that shows potent anti-malarial, anti-bacterial, antiviral, and anti-tumor effects. The supply of artemisinin depends on its content in Artemisia annua, in which various environmental factors can affect the plant's biosynthetic yield. In this study, the effects of different light-emitting diode (LED)-irradiation conditions were tested to optimize the germination and growth of Artemisia annua for the enhanced production of artemisinin. Specifically, the ratio between the red and blue lights in the irradiating LED was varied for investigation as follows: [Red : Blue] = [6 : 4], [7 : 3], and [8 : 2]. Furthermore, additional stress factors like UV-B-irradiation (1,395 ㎼/cm2), low temperature (4℃), and dehydration were also explored to induce hormetic expressions of ADS, CYP, and ALDH1, which are essential genes for the biosynthesis of artemisinin. Quantitative polymerase chain reaction (qPCR) was used to analyze the expression levels of the respective genes and their correlation with the specified conditions. [8 : 2] LED-irradiation was the most optimal among the tested conditions for the cultivation of Artemisia annua in terms of both fresh and dry weights post-harvest. For the production of artemisinin, however, [7 : 3] LED-irradiation with dehydration for six hours pre-harvest was the most optimal condition by inducing around twofold enhancement in the biosynthetic yield of artemisinin. As expected, a correlation was observed between the expression levels of the genes and the contents of artemisinin accumulated.
Artemisinin, the effective ingredient of Chinese herb Artemisia annua L (Qinghao in Chinese), has been proved to be effective to antimalarial. Herein, a reliable, sensitive and convenient electrochemical method was developed for the determination of artemisinin utilizing the excellent properties of multi-wall carbon nanotube (MWNT). The electrochemical behavior of artemisinin was investigated. It is found that the reduction peak current of artemisinin remarkably increases and the peak potential shifts positively by 240 mV at the MWNT film-modified electrode. These phenomena indicate that the MWNT film exhibits efficient catalytic activity to the electrochemical reduction of artemisinin. The effects of pH value, amount of MWNT, scan rate and accumulation time were examined. The limit of detection (S/N = 3) is as low as 10 $\mu$ g $L^{-1}$. Finally, this newly developed method was used to determine the content of artemisinin in Artemisia annua L.
Park, Gab-Man;Park, Hyun;Oh, Sangtae;Lee, Seokjoon
Parasites, Hosts and Diseases
/
v.55
no.6
/
pp.661-665
/
2017
We synthesized C-10 substituted triazolyl artemisinins by the Huisgen cycloaddition reaction between dihydroartemisinins (2) and variously substituted 1, 2, 3-triazoles (8a-8h). The antimalarial activities of 32 novel artemisinin derivatives were screened against a chloroquine-resistant parasite. Among them, triazolyl artemisinins with electron-withdrawing groups showed stronger antimalarial activities than those shown by the derivatives having electron-donating groups. In particularly, m-chlorotriazolyl artemisinin (9d-12d) showed antimalarial activity equivalent to that of artemisinin and could be a strong drug candidate.
Translationally controlled tumor protein (TCTP), also known as histamine releasing factor (HRF), is found abundantly in different eukaryotic cell types. The sequence homology of TCTP between different species is very high, belonging to the MSS4/DSS4 superfamily of proteins. TCTP is involved in both cell growth and human late allergy reaction, as well as having a calcium binding property; however, its primary biological functions remain to be clearly elucidated. In regard to many possible functions, the TCTP of Plasmodium falciparum (Pf) is known to bind with an antimalarial agent, artemisinin, which is activated by heme. It is assumed that the endoperoxide-bridge of artemisinin is opened up by heme to form a free radical, which then eventually alkylates, probably to the Cys14 of PfTCTP. Study of the docking of artemisinin with heme, and subsequently with PfTCTP, was carried out to verify the above hypothesis on the basis of structural interactions. The three dimensional (3D) structure of PfTCTP was built by homology modeling, using the NMR structure of the TCTP of Schizosaccharomyces pombe as a template. The quality of the model was examined based on its secondary structure and biological function, as well as with the use of structure evaluating programs. The interactions between artemisinin, heme and PfTCTP were then studied using the docking program, FlexiDock. The center of the peroxide bond of artemisinin and the Fe of heme were docked within a short distance of $2.6{\AA}$, implying the strong possibility of an interaction between the two molecules, as proposed. When the activated form of artemisinin was docked on the PfTCTP, the C4-radical of the drug faced towards the sulfur of Cys14 within a distance of $2.48{\AA}$, again suggesting the possibility of alkylation having occurred. These results confirm the proposed mechanism of the antimalarial effect of artemisinin, which will provide a reliable method for establishing the mechanism of its biological activity using a molecular modeling study.
Background: Pain is a complex mechanism which involves different systems, including the opioidergic and GABAergic systems. Due to the side effects of chemical analgesic agents, attention toward natural agents have been increased. Artemisinin is an herbal compound with widespread modern and traditional therapeutic indications, which its interaction with the GABAergic system and antinoniceptive effects on neuropathic pain have shown. Therefore, this study was designed to evaluate the antinociceptive effects of artemisinin during inflammatory pain and interaction with the GABAergic and opioidergic systems by using a writhing response test. Methods: On the whole, 198 adult male albino mice were used in 4 experiments, including 9 groups (n = 6) each with three replicates, by intraperitoneal (i.p.) administration of artemisinin (2.5, 5, and 10 mg/kg), naloxone (2 mg/kg), bicuculline (2 mg/kg), saclofen (2 mg/kg), indomethacin (5 mg/kg), and ethanol (10 mL/kg). Writhing test responses were induced by i.p. injection of 10 mL/kg of 0.6% acetic acid, and the percentage of writhing inhibition was recorded. Results: Results showed significant dose dependent anti-nociceptive effects from artemisinin which, at a 10 mg/kg dose, was statistically similar to indomethacin. Neither saclofen nor naloxone had antinociceptive effects and did not antagonize antinociceptive effects of artemisinin, whereas bicuculline significantly inhibited the antinocicptive effect of artemisinin. Conclusions: It seems that antinocicptive effects of artemisinin are mediated by $GABA_A$ receptors.
Artemisinin, a new antimalarial to treat patients infected with strains of Plasmodium jalciparum, derived from the plant Artemisia annua Linn, has immunopharmacologic actions such as enhence the PHA -induced lymphocyte transformation rate, increased the weight of spleen but reduced the weight of thymus, reduced phagocytic function of peritoneal macrophage, remarkably reduced the level of serum IgG and hemolysin fonning capacity (sentitized with SRBC), inhibited the activity of Ts cells of donor mice by supraoptimal immunuization(SOI), but enhenced activity of Ts cells of recipient mice by SOI. These results suggested that Ts cells may be the target cells of artemisinin. To the serum complement C3 level of plasmodium berghei-infeted mice, artemisinin (i. m,) could remarkly increase it. The artemisinin also obviously reduced the prostaglandin E(PGE) in the mouse hind paw swelling induced by carrageenin. Numerous studies have demonstrated that pharmacologic doses of PGE attenuate the development of immunocomplex nephritis. Some autologous immune mechanisms may be invoolved In the pathogensis of some types of glomurulonephritis. Glomerular abnormalities can be induced in animals by variety of immunological manipulations. The resulting disorder has many clinical and pathogical similarities to the disease in human. Our purpose was therefore to test the ability of the artemisinin to lessen the severity of rabbit IgG accelerated nephrotoxic serum glomerulonephritis in mice model. Mice which had treated with rabbit IgG and NTS, administrated with saline, showed Significant inceases of urinary protein, cholesterol level, and decrease of serum albumin in NS group. On the contrary, By i.g. adminstration of artemisinin at dose of 12.5, 25 and 50 mg/kg for 14 days after NTS injection, shown that artemisinin inhibited the nephritic changes in some parameters by means of urinary protein(p<0.05, p<0.01) and serum choleterol(p<0.05, p<0.01) and albumin (p<0.05, p<0.01), blood urea nitrogen (p<0.05, p<0.01), serum albumin(p<0.05, p<0.01); Cyclophosphamide(i.p. 10mg/kg for 14d) had almost same effect as the artemisinin had. Morphological studies shown that The picture of kidney from the mouse with NTS-nephritis accerated with rabbit IgG, treated with i.g. saline as the control, the mesangiocapillary were enlarged and proliferated; There were inflammatory cells infiltrating around the glomeruli; The ethelial cell were proliferated in the wall of Bowman's capsule. Histopatholological picture of kidney from the NTS-nephritis accerated with rabbit IgG mouse treated with i.p. 10mg/kg cyclophosphamide as the positive control. No siginicant histopathological evidence were found. Treaded with i.p. 12.5mg/kg artemisinine, the picture shown that mesangiocapillary were lightly proliferated; There were inflammatory cells infiltrating around the glomeruli; Treaded with i.p. 25mg/kg artemisinine, The picture shown that the mesangiocapillary were lightly proliferated; Treaded with i.p. 50mg/kg artemisinine, The picture shown that both the mesangiocapillary proliferated and the inflammatory cells infiltrating around the glomeruli are less than treated with saline, 12.5 and 25 mg/kg artemisinine. On the basis of these studies we conclude that the artemisinin can relieve pathological change caused by NTS-nephritis aacerated with rabbit IgG.
본 웹사이트에 게시된 이메일 주소가 전자우편 수집 프로그램이나
그 밖의 기술적 장치를 이용하여 무단으로 수집되는 것을 거부하며,
이를 위반시 정보통신망법에 의해 형사 처벌됨을 유념하시기 바랍니다.
[게시일 2004년 10월 1일]
이용약관
제 1 장 총칙
제 1 조 (목적)
이 이용약관은 KoreaScience 홈페이지(이하 “당 사이트”)에서 제공하는 인터넷 서비스(이하 '서비스')의 가입조건 및 이용에 관한 제반 사항과 기타 필요한 사항을 구체적으로 규정함을 목적으로 합니다.
제 2 조 (용어의 정의)
① "이용자"라 함은 당 사이트에 접속하여 이 약관에 따라 당 사이트가 제공하는 서비스를 받는 회원 및 비회원을
말합니다.
② "회원"이라 함은 서비스를 이용하기 위하여 당 사이트에 개인정보를 제공하여 아이디(ID)와 비밀번호를 부여
받은 자를 말합니다.
③ "회원 아이디(ID)"라 함은 회원의 식별 및 서비스 이용을 위하여 자신이 선정한 문자 및 숫자의 조합을
말합니다.
④ "비밀번호(패스워드)"라 함은 회원이 자신의 비밀보호를 위하여 선정한 문자 및 숫자의 조합을 말합니다.
제 3 조 (이용약관의 효력 및 변경)
① 이 약관은 당 사이트에 게시하거나 기타의 방법으로 회원에게 공지함으로써 효력이 발생합니다.
② 당 사이트는 이 약관을 개정할 경우에 적용일자 및 개정사유를 명시하여 현행 약관과 함께 당 사이트의
초기화면에 그 적용일자 7일 이전부터 적용일자 전일까지 공지합니다. 다만, 회원에게 불리하게 약관내용을
변경하는 경우에는 최소한 30일 이상의 사전 유예기간을 두고 공지합니다. 이 경우 당 사이트는 개정 전
내용과 개정 후 내용을 명확하게 비교하여 이용자가 알기 쉽도록 표시합니다.
제 4 조(약관 외 준칙)
① 이 약관은 당 사이트가 제공하는 서비스에 관한 이용안내와 함께 적용됩니다.
② 이 약관에 명시되지 아니한 사항은 관계법령의 규정이 적용됩니다.
제 2 장 이용계약의 체결
제 5 조 (이용계약의 성립 등)
① 이용계약은 이용고객이 당 사이트가 정한 약관에 「동의합니다」를 선택하고, 당 사이트가 정한
온라인신청양식을 작성하여 서비스 이용을 신청한 후, 당 사이트가 이를 승낙함으로써 성립합니다.
② 제1항의 승낙은 당 사이트가 제공하는 과학기술정보검색, 맞춤정보, 서지정보 등 다른 서비스의 이용승낙을
포함합니다.
제 6 조 (회원가입)
서비스를 이용하고자 하는 고객은 당 사이트에서 정한 회원가입양식에 개인정보를 기재하여 가입을 하여야 합니다.
제 7 조 (개인정보의 보호 및 사용)
당 사이트는 관계법령이 정하는 바에 따라 회원 등록정보를 포함한 회원의 개인정보를 보호하기 위해 노력합니다. 회원 개인정보의 보호 및 사용에 대해서는 관련법령 및 당 사이트의 개인정보 보호정책이 적용됩니다.
제 8 조 (이용 신청의 승낙과 제한)
① 당 사이트는 제6조의 규정에 의한 이용신청고객에 대하여 서비스 이용을 승낙합니다.
② 당 사이트는 아래사항에 해당하는 경우에 대해서 승낙하지 아니 합니다.
- 이용계약 신청서의 내용을 허위로 기재한 경우
- 기타 규정한 제반사항을 위반하며 신청하는 경우
제 9 조 (회원 ID 부여 및 변경 등)
① 당 사이트는 이용고객에 대하여 약관에 정하는 바에 따라 자신이 선정한 회원 ID를 부여합니다.
② 회원 ID는 원칙적으로 변경이 불가하며 부득이한 사유로 인하여 변경 하고자 하는 경우에는 해당 ID를
해지하고 재가입해야 합니다.
③ 기타 회원 개인정보 관리 및 변경 등에 관한 사항은 서비스별 안내에 정하는 바에 의합니다.
제 3 장 계약 당사자의 의무
제 10 조 (KISTI의 의무)
① 당 사이트는 이용고객이 희망한 서비스 제공 개시일에 특별한 사정이 없는 한 서비스를 이용할 수 있도록
하여야 합니다.
② 당 사이트는 개인정보 보호를 위해 보안시스템을 구축하며 개인정보 보호정책을 공시하고 준수합니다.
③ 당 사이트는 회원으로부터 제기되는 의견이나 불만이 정당하다고 객관적으로 인정될 경우에는 적절한 절차를
거쳐 즉시 처리하여야 합니다. 다만, 즉시 처리가 곤란한 경우는 회원에게 그 사유와 처리일정을 통보하여야
합니다.
제 11 조 (회원의 의무)
① 이용자는 회원가입 신청 또는 회원정보 변경 시 실명으로 모든 사항을 사실에 근거하여 작성하여야 하며,
허위 또는 타인의 정보를 등록할 경우 일체의 권리를 주장할 수 없습니다.
② 당 사이트가 관계법령 및 개인정보 보호정책에 의거하여 그 책임을 지는 경우를 제외하고 회원에게 부여된
ID의 비밀번호 관리소홀, 부정사용에 의하여 발생하는 모든 결과에 대한 책임은 회원에게 있습니다.
③ 회원은 당 사이트 및 제 3자의 지적 재산권을 침해해서는 안 됩니다.
제 4 장 서비스의 이용
제 12 조 (서비스 이용 시간)
① 서비스 이용은 당 사이트의 업무상 또는 기술상 특별한 지장이 없는 한 연중무휴, 1일 24시간 운영을
원칙으로 합니다. 단, 당 사이트는 시스템 정기점검, 증설 및 교체를 위해 당 사이트가 정한 날이나 시간에
서비스를 일시 중단할 수 있으며, 예정되어 있는 작업으로 인한 서비스 일시중단은 당 사이트 홈페이지를
통해 사전에 공지합니다.
② 당 사이트는 서비스를 특정범위로 분할하여 각 범위별로 이용가능시간을 별도로 지정할 수 있습니다. 다만
이 경우 그 내용을 공지합니다.
제 13 조 (홈페이지 저작권)
① NDSL에서 제공하는 모든 저작물의 저작권은 원저작자에게 있으며, KISTI는 복제/배포/전송권을 확보하고
있습니다.
② NDSL에서 제공하는 콘텐츠를 상업적 및 기타 영리목적으로 복제/배포/전송할 경우 사전에 KISTI의 허락을
받아야 합니다.
③ NDSL에서 제공하는 콘텐츠를 보도, 비평, 교육, 연구 등을 위하여 정당한 범위 안에서 공정한 관행에
합치되게 인용할 수 있습니다.
④ NDSL에서 제공하는 콘텐츠를 무단 복제, 전송, 배포 기타 저작권법에 위반되는 방법으로 이용할 경우
저작권법 제136조에 따라 5년 이하의 징역 또는 5천만 원 이하의 벌금에 처해질 수 있습니다.
제 14 조 (유료서비스)
① 당 사이트 및 협력기관이 정한 유료서비스(원문복사 등)는 별도로 정해진 바에 따르며, 변경사항은 시행 전에
당 사이트 홈페이지를 통하여 회원에게 공지합니다.
② 유료서비스를 이용하려는 회원은 정해진 요금체계에 따라 요금을 납부해야 합니다.
제 5 장 계약 해지 및 이용 제한
제 15 조 (계약 해지)
회원이 이용계약을 해지하고자 하는 때에는 [가입해지] 메뉴를 이용해 직접 해지해야 합니다.
제 16 조 (서비스 이용제한)
① 당 사이트는 회원이 서비스 이용내용에 있어서 본 약관 제 11조 내용을 위반하거나, 다음 각 호에 해당하는
경우 서비스 이용을 제한할 수 있습니다.
- 2년 이상 서비스를 이용한 적이 없는 경우
- 기타 정상적인 서비스 운영에 방해가 될 경우
② 상기 이용제한 규정에 따라 서비스를 이용하는 회원에게 서비스 이용에 대하여 별도 공지 없이 서비스 이용의
일시정지, 이용계약 해지 할 수 있습니다.
제 17 조 (전자우편주소 수집 금지)
회원은 전자우편주소 추출기 등을 이용하여 전자우편주소를 수집 또는 제3자에게 제공할 수 없습니다.
제 6 장 손해배상 및 기타사항
제 18 조 (손해배상)
당 사이트는 무료로 제공되는 서비스와 관련하여 회원에게 어떠한 손해가 발생하더라도 당 사이트가 고의 또는 과실로 인한 손해발생을 제외하고는 이에 대하여 책임을 부담하지 아니합니다.
제 19 조 (관할 법원)
서비스 이용으로 발생한 분쟁에 대해 소송이 제기되는 경우 민사 소송법상의 관할 법원에 제기합니다.
[부 칙]
1. (시행일) 이 약관은 2016년 9월 5일부터 적용되며, 종전 약관은 본 약관으로 대체되며, 개정된 약관의 적용일 이전 가입자도 개정된 약관의 적용을 받습니다.