Park, So-Young;Hong, Seong-Su;Han, Xiang-Hua;Ro, Jai-Seup;Hwang, Bang-Yeon
Natural Product Sciences
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제11권2호
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pp.85-88
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2005
The methanolic extract from the seeds of Arctium lappa was found to inhibit the LPS-induced nitric oxide (NO) production in murine macrophage RAW264.7 cells. Bioassay-guided fractionation of a methylene chloride soluble fraction led to the isolation of three lignan compounds, arctiin (1), arctigenin (2), and lappaol B (3). Their structures were elucidated by UV, IR, MS, and NMR data, as well as by comparison with those of the literatures. Arctigenin (2) and lappaol B (3) had an iNOS inhibitory activity with $IC_{50}$ values of 12.5 and $25.9\;{\mu}M$, respectively.
새로운 혈소판 활성화인자 (PAF) 수용체 결합 저해활성 유효성분인 pinusolide ($IC_{50}$/=2.5$\times$$10^{-7}$M)와 arctigenin($IC_{50}$/=5.2$\times$$10^{-6}$M)을 측백엽(Biota orientalis)과 우방자(Arctium lappa)로부터 분리하여 이미 보고한 바 있다. PAF 수용체에 대한 구조활성 상관관계를 규명하고자 또한 용해도가 우수한 강력한 PAF 길항제를 개발하고자 이 길항제들의 유도체들을 다양한 유기화학반응을 이용하여 합성하였고 in vitro PAF receptor binding assay로 그 활성의 강도를 비교 검토하였다. 그 결과, lactone ring 부분은 unsaturated lactone이 saturated lactone보다 활성이 강하였고 ring이 개열되면 활성이 현저히 감소하였다. pinusolide 경우 exocylclic double bond 부분은 sp$^2$구조의 hydrophobic한 유도체가 활성이 강하였으며, methyl ester 부분은 hydrophobic한 유도체가 활성이 강하였다. Arctigenin의 경우 aromatic unit가 hydrophobic할수록 활성이 강하였다.
암을 유발하는 PMA는 세포를 자극하여 전사인자 C-Jun/C-fos의 발현을 증가시키며 핵 내의 AP-1의 활성을 증가하게 되고 결과적으로 각종 암이 발생된다고 보고되고 있다. 본 연구에서는 천연물 지표성분의 안전성을 보기위한 세포독성과 암예방 효과를 예측할 수 있는 Activator protein(AP-1) 활성억제를 관찰하였다. 천연물 지표성분 38종을 대상으로 세포독성과 AP-1 활성억제를 관찰한 결과 섬수의 지표성분인 Bufogein 과 Cinobufagin에서는 세포독성을 보이며 AP-1 활성 억제와 비교 시 5배 정도 차이를 보임을 알 수가 있다. 반면에 Arctigenin, Manassantin A, B에서는 AP-1 활성 억제 농도는 $2{\mu}M$ 이하이면서 세포독성과의 비율은 15배 이상임을 알 수 있다. 본 실험의 결과를 통해 우방자와 삼백초의 지표성분인 Arctigenin, Manassantin A,B는 암 예방 연구의 가능성을 시사하였다.
본 연구는 연교 추출물과 연교 추출물에서 분리한 활성물질의 멜라닌 생성 억제 효과에 관한 것이다. 연교 추출물은 $0.1{\sim}1.0%$ (v/v)에서 세포독성이 없는 것을 확인하였으며 이를 바탕으로 멜라닌 생성억제 실험결과 1.0 %에서 $63.1{\pm}3.1%$ 저해 효과를 확인하였다. 또한 활성물질을 분리하여 $^1H-NMR,\;^{13}C-NMR$, Mass analysis 등의 기기분석 결과 리그난 계열의 활성물질인 4-[(3,4-Dimethoxyphenyl)methyl)]dihydro-3-[(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)methyl]-2(3H)-furanone (arctigenin)으로 동정되었다. 활성물질에 대한 멜라닌 저해효과를 확인한 결과 농도 의존적으로 $3.0{\mu}g/mL$에서 $52.7{\pm}3.1%$를 저해하는 것을 확인하였다. 또한 연교 추출물을 3 % 함유한 크림의 미백효과에 대한 임상실험을 진행한 결과 전문의의 육안평가와 기기평가 모두 통계적으로 유의한 결과를 얻을 수 있었다. 결론적으로 연교 추출물은 미백 효능을 갖는 화장품 소재로서의 개발 가능성이 클 것으로 기대된다.
Arctii Fructus (AF), which contains arctigenin (ARC) as a major constituent, is traditionally used as an anti-inflammatory medicine to treat inflammatory sore throat. Although several studies have proven its anti-inflammatory effects, there have been no reports on its use in inflammation related disorders such as obesity, cancer metastasis, and allergic responses. This study investigated the anti-obesity effect and anti-metastasis effect of AF and ARC. AF and ARC inhibited weight gain by reducing the mass of white adipose tissue in high fat diet (HFD)-induced obese mice. Serum cholesterol levels were also improved by AF and ARC. In in vitro experiments, AF and ARC decreased differentiation of white adipocytes. Furthermore, AF induced differentiation of brown adipocytes, which are able to consume surplus energy through non-shivering thermogenesis. Also, AF and ARC inhibited colon cancer and lung metastasis of colon cancer. They suppressed not only colorectal cancer cell progression by inhibiting cell growth, but also prohibited lung metastasis by regulating epithelial-mesenchymal transition (EMT), migration, and the invasion. These effects were confirmed in an experimental metastasis mouse model. In addition, AF and ARC inhibited mast cell mediated allergic responses. Collectively, our study suggests that AF and ARC might show inhibitory effects on inflammation related diseases, including obesity, cancer, cancer metastasis, and allergic responses.
Kim, Na-Yeon;Ko, Min Sung;Lee, Chung Hyun;Lee, Taek Joo;Hwang, Kwang-Woo;Park, So-Young
Natural Product Sciences
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제28권3호
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pp.153-160
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2022
Neuroinflammation is known to be associated with brain injury in Alzheimer's disease (AD), and the inhibition of microglial activation, a key player in inflammatory response, is considerd as important target for AD. In this study, the ethanol extract of aerial parts of Forsythia velutina Nakai, a Korean native species, significantly inhibited nitric oxide (NO) production in LPS-stimulated BV2 microglial cells. Thus, the active principles in F. velutina aerial parts were isolated based on activity-guided isolation method. As a result, six compounds were isolated and their structures were elucidated based on NMR data and the comparison with the relevant references as arctigenin (1), matairesinol (2), rengyolone (3), ursolic acid (4), secoisolariciresinol (5), and arctiin (6). Among them, four compounds including arctigenin (1), matairesinol (2), secoisolariciresinol (5), and arctiin (6) significantly inhibited NO production in a dose-dependent manner. In particular, matairesinol (2) and secoisolariciresinol (5) reduced 60% of NO production compared to LPS-treated group. This inhibitory effects of matairesinol (2) and secoisolariciresinol (5) were accompanied with the reduced expression levels of iNOS and COX-2. These results suggest that the extract of F. velutina and its active compounds could be beneficial for neuroinflammatory diseases including AD.
본 연구에서는 새로운 주름개선 소재로서 phytoestrogen의 일종인 lignans를 각각 함유하는 연교추출물을 추출 분리하여 노화와 관련된 생리활성 효과를 확인하였다. Arctigenin과 matairesinol을 각각 함유하는 연교추출물은 처리농도가 증가함에 따라 농도 의존적으로 DPPH와 superoxide radical에 대한 소거효과를 나타내었다. DPPH radical 소거효과에서 arctigenin-rich와 matairesinol-rich는 각각 $IC_{50}$ 값이 $5.747{\mu}g/ml,\;4.450\;{\mu}g/ml$를 나타내었으며, superoxide radical 소거효과에서는 각각 1.634 mg/m1, 542.428 mg/ml로 양성 대조군으로 사용한 BHT보다 우수한 항산화 효과를 보였다. Type I collagen 합성효과도 arctigenin 및 matairesinol을 각각 함유한 연교추출물 그리고 양성 대조군 vitamin C를 $100\;{\mu}g/ml$을 처리하였을 때 각각 10.5, 26.4, 15.7%의 합성율을 보임으로써 vitamin C와 유사하거나 우수한 효과를 나타내었다. 또한, UVA에 의해 발현이 증가되는 MMP-1의 발현저해 효과는 matairesinol을 함유한 연교추출물의 경우 oleanolic acid와 유사한 저해 효과를 보였다. Matairesinol을 함유한 연교추출물을 함유한 크림의 피부 주름개선 효과를 평가하기 위하여, 눈가 주름 부위의 제품 도포 후 피부 주름의 변화와 피부거침 개선 효과를 평가하였다. 연교추출물을 함유한 크림을 약 12주간 도포하였을 경우, 깊은 주름과 총 주름수의 감소효과를 관찰할 수 있었으며, 연교추출물 2%를 적용한 인체 안전성시험에서 무자극으로 판명 되 었다. 본 연구를 통하여 lignans를 각각 함유하는 연교추출물은 항산화 효과와 생체 단백질의 30%를 구성하는 collagen의 합성효과 및 UVA에 의한 MMP-1의 발현저해 효과를 보였다. 인체에 무자극성으로 제품에 적용시 관찰되는 피부 주름개선 효과는 lignans를 각각 함유한 연교추출물을 새로운 주름개선을 위한 천연소재로 이용될 수 있을 것으로 사료된다.
Abdulrahman E. Koshak;Mahmoud A. Elfaky;Hossam M. Abdallah;Dina A. I. Albadawi;Gamal A. Mohamed;Sabrin R. M. Ibrahim;Abdulrahim A. Alzain;El-Sayed Khafagy;Azza A. H. Rajab;Wael A. H. Hegazy
Journal of Microbiology and Biotechnology
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제34권8호
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pp.1642-1652
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2024
Arctium lappa (Burdock) root is used in various culinary applications especially in Asian Cuisine. Arctigenin (ARC) is a polyphenolic compound abundant in the roots of the burdock plant from which it derives its name. The emergence of bacterial resistance is a growing global worry, specifically due to the declining availability of new antibiotics. Screening for the antibacterial candidates among the safe natural products is a promising approach. The present study was aimed to assess the antibacterial activity of ARC against Pseudomonas aeruginosa exploring its effect on the bacterial cell membrane. Furthermore, the anti-virulence activities and anti-quorum sensing (QS) activities of ARC were in vitro, in vivo and in silico assessed against P. aeruginosa. The current results showed the ARC antibacterial activity was owed to its disruption effect of the cell membrane. ARC at sub-MIC significantly decreased the formation of biofilm, motility, production of extracellular enzymes and in vivo protected mice against P. aeruginosa. These anti-virulence activities of ARC are owed to its interference with bacterial QS and its expression. Furthermore, ARC showed mild effect on mammalian erythrocytes, low probability to induce resistance and synergistically combined with antibiotics. In summary, the promising anti-virulence properties of ARC indicate its potential as an effective supplement to conventional antibiotics for treating severe P. aeruginosa infections.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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