This study was carried out to analyze the differences in p-hydroxylbenzyl alcohol (HBA) content, antitumor and anti-obesity activities and tyrosinase inhibitory activity between non-fermented G. elata (NFGP) and fermented G. elata powder. The HBA content, which is an index-component of G. elata decreased from 1.58 mg/g before fermentation to 1.07, 0.32, and 0.13 mg/g after the $1^{st}$ fermentation ($1^{st}$ FGP), $2^{nd}$ fermentation ($2^{nd}$ FGP) and $3^{rd}$ fermentation ($3^{rd}$ FGP), respectively. The anti-proliferation effects on the cell lines HT29 and AGS were significantly higher for the fermented G. elata than the NFGP. The antitumor activity was also increased in a fermentation number-dependent manner. During adipocyte differentiation, the ethanol extract of the $3^{rd}$ FGP inhibited lipid accumulation in 3T3-L1 cells significantly better than NFGP and the $1^{st}$ FGP, treated at the concentration of $10{\mu}g/mL$. The tyrosinase inhibitory activity of the $2^{nd}$ FGP at $600{\mu}g/mL$ over was higher than that of kojic acid. At the concentration of $1,000{\mu}g/mL$, the tyrosinase inhibitory activity was increased in a fermentation number-dependent manner. From these results, the fermented G. elata, especially the $3^{rd}$ FGP, is expected to be good candidate for the development of functional food and agents with antitumor, anti-obesity, and tyrosinase inhibitory potential.
Background: Ginsenoside Rh2 (GRh2) is the main bioactive component in American ginseng, a commonly used herb, and its antitumor activity had been studied in previous studies. PDZ-binding kinase/T-LAK cell-originated protein kinase (PBK/TOPK), a serine/threonine protein kinase, is highly expressed in HCT116 colorectal cancer cells. Methods: We examined the effect of GRh2 on HCT116 cells ex vivo. Next, we performed in vitro binding assay and in vitro kinase assay to search for the target of GRh2. Furthermore, we elucidated the underlying molecular mechanisms for the antitumor effect of GRh2 ex vivo and in vivo. Results: The results of our in vitro studies indicated that GRh2 can directly bind with PBK/TOPK and GRh2 also can directly inhibit PBK/TOPK activity. Ex vivo studies showed that GRh2 significantly induced cell death in HCT116 colorectal cancer cells. Further mechanistic study demonstrated that these compounds inhibited the phosphorylation levels of the extracellular regulated protein kinases 1/2 (ERK1/2) and (H3) in HCT116 colorectal cancer cells. In vivo studies showed GRh2 inhibited the growth of xenograft tumors of HCT116 cells and inhibited the phosphorylation levels of the extracellular regulated protein kinases 1/2 and histone H3. Conclusion: The results indicate that GRh2 exerts promising antitumor effect that is specific to human HCT116 colorectal cancer cells through inhibiting the activity of PBK/TOPK.
애기졸각버섯의 균사를 액내 진탕 배양법으로 배양하여 항종양성 성분을 생성시키고 이 성분의 특징을 밝히기위하여 위의 방법으로 배양된 균사체를 증류수로 가온 추출하였으며 그 추출물을 이온 교환수지 및 겔여과크로마토그라피법으로 정제하였다. 이 정제과정에서 분리된 5개의 분획에 대하여 각각 항종양 실험을 시행하였던 바, 그 정제의 정도에 비례하여 항암작용이 증가하였으며, 최종 분획 E를 1회 10mg/kg용량으로 백서에 투여하였을 때 75%의 종양 억제율을 나타내었으며, 다당류 81% 및 단백질 4%를 함유하고 있었다. 이 성분은 백서의 복강내 마크로훼이지의 수를 증가시켰으며 이 성분을 laccaran으로 명명한다.
George, V. Cijo;Kumar, D.R. Naveen;Suresh, P.K.;Kumar, R. Ashok
Asian Pacific Journal of Cancer Prevention
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제13권5호
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pp.2015-2020
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2012
Oleanolic acid (OA) is a naturally occurring triterpenoid in food materials and is a component of the leaves and roots of Olea europaea, Viscum album L., Aralia chinensis L. and more than 120 other plant species. There are several reports validating its antitumor activity against different cancer cells apart from its hepatoprotective activity. However, antitumor activity against skin cancer has not beed studied well thus far. Hence the present study of effects of OA against HaCaT (immortalized keratinocyte) cells - a cell-based epithelial model system for toxicity/ethnopharmacology-based studies - was conducted. Radical scavenging activity ($DPPH{\cdot}$) and FRAP were determined spectrophotometrically. Proliferation was assessed by XTT assay at 24, 48 and 72 hrs with exposure to various concentrations (12.5-200 ${\mu}M$) of OA. Apoptotic induction potential of OA was demonstrated using a cellular DNA fragmentation ELISA method. Morphological studies were also carried out to elucidate its antitumor potential. The results revealed that OA induces apoptosis by altering cellular morphology as well as DNA integrity in HaCaT cells in a dose-dependent manner, with comparatively low cytotoxicity. The moderate toxicity observed in HaCaT cells, with induction of apoptosis, possibly suggests greater involvement of programmed-cell death-mediated mechanisms. We conclude that OA has relatively low toxicity and has the potential to induce apoptosis in HaCaT cells and hence provides a substantial and sound scientific basis for further validation studies.
보다 항암력이 강하고 독성이 적은 항암물질을 얻기 위해, 경기도 수원에서 채집한 애기졸각버섯 Laccaria laccate의 자실체 및 배양균사체로 부터 다당체를 분리하여 그 화학적 조성 및 sarcoma 180에 대한 항암효과를 검토하였다. 이 물질의 구성 성분은 다당류와 단백질이었으며 다당류는 한 종류의 미확인 물질을 포함한 7종의 단당으로 구성되어 있고 단백질은 14종의 아미노산으로 구성되어 있었다. 마우스에 sarcoma 180을 이식한 후 자실체의 단백질-다당류를 1일 20mg과 50mg/kg씩을 각각 투여했을 때 75%와 65%의 높은 저지율을 나타내었으며, 배양균사체에서 추출한 단백질-다당체는 1일 20mg/kg씩 투여시 58%의 항암효과를 나타내었다.
Marine sponges have been considered as a drug treasure house with respect to great potential regarding their secondary metabolites. Most of the studies have been conducted on sponge's derived compounds to examine its pharmacological properties. Such compounds proved to have antibacterial, antiviral, antifungal, antimalarial, antitumor, immunosuppressive, and cardiovascular activity. Although, the mode of action of many compounds by which they interfere with human pathogenesis have not been clear till now, in this review not only the capability of the medicinal substances have been examined in vitro and in vivo against serious pathogenic microbes but, the mode of actions of medicinal compounds were explained with diagrammatic illustrations. This knowledge is one of the basic components to be known especially for transforming medicinal molecules to medicines. Sponges produce a different kind of chemical substances with numerous carbon skeletons, which have been found to be the main component interfering with human pathogenesis at different sites. The fact that different diseases have the capability to fight at different sites inside the body can increase the chances to produce targeted medicines.
담자균류인 좀우단버섯 Paxillus atrotomentosus의 항암성분을 구명하기 위하여 그 균사체를 열수 추출하여 단백 다당체를 분리하였고, 이를 DEAE-cellulose ion 교환수지와 Sepharose CL-4B gel filtration chromatography로 정제하였다. 분획들을 각각 20 또는 50 mg/kg/day의 용량으로 마우스의 복강내에 투여하였을 때, sarcoma 180 고형암에 대하여 Fr. A가 68.51%의 가장 높은 억제율을 나타내었다. 항암기전을 밝히기 위하여 마우스에 대한 면역학적 실험을 한 결과, Fr. A는 대조군에 비해 활성화된 macrophage에서 분비되는 superoxide anion 양을 1.1배, hemolytic plaque assay에서의 용혈반 형성 세포수를 2.3배 증가시켰고 감소된 DTH 반응을 정상수준으로 회복시켰다. 암세포에 대한 직접적인 영향을 조사하기 위하여 MTT assay를 한 결과 대조군에 비해 세포의 viability가 약 32% 감소됨을 나타내었다. 화학분석에 의해, 이 성분은 fucose, galactose, glucose, mannose 및 xylose로 구성된 86.36%의 다당체와 14종의 아미노산으로 구성된 1.52%의 단백질 및 1.64% hexosamine으로 구성된 protein-bound polysaccharide이었다. 이 성분을 paxillan으로 명명한다.
Hydrogen peroxide is one of major chemicals mediating antitumor and antimicrobial activities of macrophages. We searched natural products enhancing hydrogen peroxide generation from murine macrophage-like cell line J774. Among 21 methanol extracts of Korean medicinal plants, the extract from Cornus officinalis was the most effective. The active component from the fractions was searched by activity guided fractionation, and identified as ursolic acid by spectral data.
Cordyceps militaris (CM) has been used as antidiabetics, anticancer, endocrine and sexual functions enhancement in the traditional medicine. Water soluble fractions of CM showed cytotoxic activities on the three kinds of human cancer cell lines, stomachic adenocarcinoma(SNU-1), colorectal adenocarcinoma (SNU-C4), and hepatocellular carcinoma(SNH-354). Cytotoxic activity guided isolation and identification of active fractions afforded cordycepin as an active component.
Chitin, a poly $\beta$-(1longrightarrow14)-N-acetyl-D-glucosamine, is best known as a cell wall component of fungi and as a skeletal materials of invertebrates. Chitosan is derived from chitin by deacetylation in the presence of alkali. Chitosan has been developed as new physiological materials since it possesses antibacterial activity, hypocholesterolemic activity and antihypertensive action. However, the actions of chitosan in vivo still remain ambiguous as the physiological functional properties because most animal intestines, especially the human gastrointestinal tract, do not possess enzyme such as chitosanase which directly degrade the $\beta$-glucosidic linkage in chitosan, and consequently the unbroken polymers may be poorly absorbed into the human intestine. Therefore, recent studies as chitosan have attracted interest for chitosan oligosaccharides, because the oligosaccharides process not only water-soluble property but also versatile functional properties such as antitumor activity, immune-enhancing effects, enhancement of protective effects against infection with some pathogens in mice and antimicrobial activity (Kingsnorth et al., 1983, Mori et al., 1997). (omitted)
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[게시일 2004년 10월 1일]
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