감잎 phenolic compounds가 횐쥐에서 에탄올투여로 생성된 oxygen free radical대사와 각종 효소활성에 미치는 영향을 검토하기 위하여 실험동물을 정상군, 감잎 phenolic compounds 투여군(70 mg/kg), 에탄을 단독투여군, 에탄올과 감잎 phenolic compounds 소량 병합투여군(70 mg/kg), 에탄올과 감잎 phenolic compounds 대량 병합투여군(140 mg/kg)의 5군으로 나누어 6주간 사육하여 체중증가율, 식이효율 및 혈청중 ALT, ALP 및 LDH활성 측정과 간손상 억제효과를 검토하기 위하여 간조직중 유리기 생성계 효소인 XO활성, 유리기 해독계 효소인 SOD, calaase 및 GSH-Px활성과 지질과산화물인 TBARS 및 GSH함량을 측정한 결과는 다음과 같다. 각 분획의 항산화력은 EtOAC, n-BuOH, chloroform, n-hexane, water 분획순으로 EtOAC분획의 항산화력이 가장 우수하였다. 에탄올만을 투여한 군은 정상군에 비하여 체중증가율과 식이효율이 유의적으로 감소되었고 감잎 phenolic compounds를 병합투여한 군은 체중증가율과 식이효율이 정상군에 근접하게 상승되었다. 간 손상의 지표로 알려진 ALT, ALP 및 LDH활성은 에탄올투여로 정상군에 비하여 유의하게 증가되었으나 감잎 phenolic compounds를 투여하여 Elf에 비하여 많은 감소를 보였다. 간조직중 유리기 생성계 효소인 XO활성은 에탄올투여로 정상군에 비하여 큰 폭의 증가를 보였으나 본 실험기간내에서는 유의성 있는 변화는 아니었으며 감잎 phenolic compounds를 투여하여 에탄올투여로 증가된 효소활성이 ETB에 비하여 감소는 되었으나 유의한 변화는 아니었다. 유리기 해독계 효소인 SOD, catalase 및 GSH-Px 활성은 에탄올투여로 정상군에 비하여 크게 증가되었으나 감잎 phenolic compounds투여로 ETB에 비하여 뚜렷한 저하효과를 나타냈다. TBA반응성생산물량에서 에탄올투여로 과산화지질함량이 CON에 비하여 많이 증가되어 유의한 변화를 나타냈으나 감잎phenolic compounds는 에탄올투여로 증가된 함량을 ETH에 비하여 1/3∼$\frac{1}{2}$정도 용량의존적으로 감소시켰으며 PEI의 경우 그 함량이 CON보다 오히려 낮았다. 또한 에탄올투여로 감소된 간조직중 GSH함량은 감잎 phenolic compounds 투여로 정상군보다 증가되었다. 이상의 실험결과 에서 감잎 phenolic compounds가 에탄올투여로 증가된 유리기 해독계 효소인 GSH-Px활성을 큰 폭으로 감소시키고 에탄올투여로 감소된 비효소적 항산화작용을 나타내는 GSH함량을 다량 증가시킴으로서 지질과산화물에 대한 방어력이 증가되어 나타난 결과로 여겨지며, 또한 혈청중의 ALT, ALP 및 LDH활성을 유의성있게 감소시키므로서 감잎 phenolic compounds가 에탄올에 의한 간세포 손상에 대한 해독 및 보호작용이 있는 것으로 사료된다.
Mefenamic acid has been widely used as clinical drug for anti-inflammatory and analgesic. This drug was known to non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) such as aspirin, ibuprofen and indomethacin. Although the drugs which comprise this group are of diverse chemical structures, they all share the antipyretic, analgesic and anti-inflammatory actions which are characteristic of aspirin. Action of this drugs is caused by inhibitory effect of biosynthesis of prostaglandin that are synthesized from arachidonic acid via the endoperoxide biosynthesis pathway, the initial step of which is catalysed by cyclooxygenase. Mefenamic acid has more potent inhibitory action of prostaglandin biosynthesis than aspirin. Therefore, mefenamic acid is expected to have anticoagulant activity as aspirin-like drugs. This study was carried out to investigate the sinthesis of mefenamic acid derivatives from mefenamic acid and aromatic compound of antioxidant and its antioxidative and anticoagulant activities. Synthesis of mefenamic acid derivatives was conformed by conjugation as using esterification method. Biological activities was examined using effect of anticoagulant on bleeding time and effect of antioxidant by TBA method. As a result, SJ-202 showed strong antioxidative activity and anticoagulant activity among tested 4 compounds and exhibited similar activity to aspirin at anticoagulant activity.
뽕나무(Morus alba) 및 꾸지뽕나무(Cudrania tricuspidata)의 잎과 줄기 껍질의 수용성 추출물에 대하여 in vitro 실험계에서 항산화 활성을 비교 검토하였다. 성장기 마우스의 간장 microsome을 이용한 생체막 지질 과산화 억제정도는 꾸지뽕나무 줄기 껍질(53%)>뽕나무 줄기 껍질(43%)>꾸지뽕나무 잎(38%)>뽕나무 및(34%) 순으로 나타났다. Linoleic acid산화 실험계에서는 꾸지뽕나무 줄기 껍질과 뽕나무 잎의 추출물이 강한 항산화 활성을 나타내었으며, 꾸지뽕나무 줄기 껍질의 추출물은 반응 8일째까지 강한 활성을 보였다. TBA method에서는 뽕나무 줄기 껍질이 다른 것에 비해 약간 강한 활성을 보였으며, 또한 DPPH에 의한 수소공여능은 각 시료첨가 0.05%에서 뽕나무 잎>꾸지뽕나무 잎>통나무 줄기 껍질>꾸지뽕나무 줄기 껍질 순으로 나타나 및 추출물에서 비교적 수소공여 작용이 강하였다. 이들 추출물의 총 폴리페놀 화합물의 함량을 측정한 결과 뽕나무 잎(1.32%), 뽕나무 줄기 껍질(1.28%), 꾸지뽕나무 잎(1.34%), 꾸지뽕나무 줄기 껍질(1.30%)로 큰 차이가 없었다.
해양 미세조류는 해양생물의 영양원으로서 대부분 소비되고 있으며, 그 종류도 매우 다양하다. 이들 미세조류로부터 유용물질의 회수 및 이용은 미이용 수산자원의 효율적 이용과 아울러 생물 및 식량자원으로서 그리고 새로운 기능성 소재로서 활용될 수 있을 것이다. 본 연구에서는 이러한 해양 미세조류의 효율적인 이용을 위하여 비교적 성장이 빠르고 배양이 용이한 담녹조류인 T. suecica 중의 항산화성 물질을 분리정제하여 구조를 결정하였다. 미세조류 T. suecica의 유기용매 추출물 중의 항산화성은 chloroform 획분이 가장 좋았으며, 이 획분을 silica gel column chromatography, PTLC 및 HPLC를 사용하여 항산화성 물질을 분리${\cdot}$정제하였다. Silica gel column을 사용하여 분리된 획분의 항산화성은 hexane: ethylacetate (1:5)로 용출시킨 획분에서 가장 높았다. 이 획분은 PTLC에 전개하여 8개의 획분을 얻었으며, 그 중에서 Rf값 0.40인 획분에서 활성이 높게 나타났다 HPLC에서 단일 획분으로 정제된 물질의 항산화성은$IC_{50}$ 값으로 10.2$\mu$g/mL였으며, 화학적으로 합성된 항산화제인 BHT 및 BHA보다는 낮았지만 천연 항산화제인 $\alpha$-tocopherol과 비교될 수 있었다 이 물질의 화학적 구조는 chlorophyll을 전구체로 하는 pheophorbide-a로 동정되었으며, 항산화 활성은 a-tocopherol과 비교될 수 있어 식품 및 관련분야에서 항산화제로서 이용할 수 있을 것으로 기대된다.
Hossen, Muhammad Jahangir;Hong, Yong Deog;Baek, Kwang-Soo;Yoo, Sulgi;Hong, Yo Han;Kim, Ji Hye;Lee, Jeong-Oog;Kim, Donghyun;Park, Junseong;Cho, Jae Youl
Journal of Ginseng Research
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제41권1호
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pp.43-51
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2017
Background: BIOGF1K, a compound K-rich fraction prepared from the root of Panax ginseng, is widely used for cosmetic purposes in Korea. We investigated the functional mechanisms of the anti-inflammatory and antioxidative activities of BIOGF1K by discovering target enzymes through various molecular studies. Methods: We explored the inhibitory mechanisms of BIOGF1K using lipopolysaccharide-mediated inflammatory responses, reporter gene assays involving overexpression of toll-like receptor adaptor molecules, and immunoblotting analysis. We used the 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl (DPPH) assay to measure the antioxidative activity. We cotransfected adaptor molecules, including the myeloid differentiation primary response gene 88 (MyD88) and Toll/interleukin-receptor domain containing adaptor molecule-inducing interferon-${\beta}$ (TRIF), to measure the activation of nuclear factor (NF)-${\kappa}B$ and interferon regulatory factor 3 (IRF3). Results: BIOGF1K suppressed lipopolysaccharide-triggered NO release in macrophages as well as DPPH-induced electron-donating activity. It also blocked lipopolysaccharide-induced mRNA levels of interferon-${\beta}$ and inducible nitric oxide synthase. Moreover, BIOGF1K diminished the translocation and activation of IRF3 and NF-${\kappa}B$ (p50 and p65). This extract inhibited the upregulation of NF-${\kappa}B$-linked luciferase activity provoked by phorbal-12-myristate-13 acetate as well as MyD88, TRIF, and inhibitor of ${\kappa}B$ ($I{\kappa}B{\alpha}$) kinase ($IKK{\beta}$), and IRF3-mediated luciferase activity induced by TRIF and TANK-binding kinase 1 (TBK1). Finally, BIOGF1K downregulated the NF-${\kappa}B$ pathway by blocking $IKK{\beta}$ and the IRF3 pathway by inhibiting TBK1, according to reporter gene assays, immunoblotting analysis, and an AKT/$IKK{\beta}$/TBK1 overexpression strategy. Conclusion: Overall, our data suggest that the suppression of $IKK{\beta}$ and TBK1, which mediate transcriptional regulation of NF-${\kappa}B$ and IRF3, respectively, may contribute to the broad-spectrum inhibitory activity of BIOGF1K.
Methyl-4-[[(2E)-3,7-dimethyl-2,6-octadienyl]oxy]-3-hydroxybenzoate (5) has been identified from the New Zealand liverwort Trichocolea hatcheri (T. hatcheri) on the basis of spectroscopic evidence. This compound was tested for its growth inhibitory effects against tumor cell lines, using the 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyl-2H-tetrazolium bromide (MTT) assay. It showed growth inhibition activity against Staphylococcus epidermidis (MIC, 1,000 ${\mu}$g/mL). These results suggest that compound 5 possesses antitumoral , antimicrobial and antioxidative activities.
홍화(Carthamus tinctorius L.)의 씨. 순 및 꽃잎의 수용성 및 메탄올 추출물에 대하여 in vitro 실험계에서 항산화 활성을 비교 검토하였다. 성장기 흰쥐의 뇌 micro-some을 이용한 생테막 지질 과산화 억제정도는 꽃잎 수용성 추출물(97.19%)>순 메탄올 추출물(81.38%)>꽃잎 메탄올 추출물(64.99%)>씨 메탄올 추출물(64.95%) 순으로 나타났다. Limoleic acid 산화 실험계에서는 홍화씨 메탄올 추출물과 홍화씨 수용성 추출물에서 비교적 높은 항산화 활성을 보였다. DPPH 에 의한 수소공여능은 특히 순의 0.1% 메탄올 추출물에서 매우 높은 수소공여작용이 나타나 대조구인 BHT와 거의 비슷한 수준의 항산화 활성을 보였다. 이들 추출물의 폴리페놀 화합물 함량은 홍화 꽃잎 수용성 및 MeOH 추출물은 12.70% 및 8.05% 홍화씨 수용성 및 메탄올 추출물은 6.96% 및 12.34%, 홍화순 수용성 메탄올 추출물 및 메탄올 추출물이 8.75% 및 5.10%로 나타났다.
DMHF (2.5-dimethyl-4-hydroxy-3[2H]-furanone), an antioxidative compound from the reaction of L-cysteine/D-glucose scavenged efficiently 1,1-diphenyl-2-picryl hydrazyl free radicals. It exhibited an inhibitory effect on the autoxidation of linolenic acid, and the protective effect against UV cytotoxicity in cultured human fibroblast. In addition, DMHF appeared to prevent the cellular melanogenesis in the cultured murine melanoma cells more effectively than kojic acid, a well known inhibitor of melanogenesis, while the former was not so effective as the latter for the inhibition of the tyrosinase. Considering that cellular melanogenesis is a metabolic process triggered by oxidative stress, it ovas tentatively deduced that the antioxidative property of DMHF might afford the effect against cellular pigmentation by alleviating the causative stress. In toxicological tests such as irritation and sensitization, this compound turned out to be safe. The results of this study suggest that DMHF may be a novel inhibitor of melanogenesis, and that night be useful for application in cosmetics.
본 연구는 이팝나무 잎의 용매분획물을 이용하여 DPPH 소거 작용, 환원력과 같은 항산화 활성과 tyrosinase 저해 활성을 실험한 결과 에틸 아세테이트 분획물에서 높은 항산화 및 tyrosinase 저해 활성을 나타내었다. 따라서 silica gel column chromatography와 MPLC를 이용하여 그 활성물질을 분리하였으며, 분리한 화합물은 $^1H$, $^{13}C$-NMR 및 2DNMR을 이용하여 luteolin-4'-O-glucoside로 구조동정을 하였다. 분리한 luteolin-4'-O-glucoside와 기존 항산화제와의 비교실험에서 DPPH 라디칼 소거 활성과 환원력은 시료의 농도가 증가함에 따라 활성이 증가하였다. 순수하게 분리한 luteolin-4'-O-glucoside를 이용하여 tyrosinase 저해 활성도 농도 의존적이었으며, $IC_{50}$ 값은 23.2 ${\mu}g/mL$로 나타났다. 그러므로 luteolin-4'-O-glucoside는 식품첨가물로 항산화제로서의 활용도 및 미백효과를 지니는 기능성 화장품원료로서 이용가치가 높을 것으로 생각된다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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