It has been reported that clonidine is $\alpha_2$-adrenergic agonist, potnet new hypotensive drug in human with low dose. The change in blood pressure is implicated in the concentration, release, uptake and metabalism of catecholamine and activity of catecholamine synthesizing enzyme in specific brain areas. Thus the experiment was set up to investigate the effect on the enzyme activity of clonidine alone and that of clonidine pretreated with imipramine or tranylcypromine by measuring activity of the Dopa-forming enzyme, tyrosine hydroxylase (TH) and epinephrine forming enzyme, phenylethanolamine-N-methyl transferase (PNMT) in brain and adrenal gland. The TH activity in brainstem and substantia nigra is decreased by intraperitoneally administered clonidine 0.1mg/kg twice a day for 5 days, but increased in the rats pretreated with imipramine 10mg/kg intraperitoneally given 26 hrs and 5 hrs before decaptitation. However the TH activity in all regions of brain is increased in rats pretreated with tranylcypromine 10mg/kg intraperitoneally twice a day for 5 days. The effect of clonidine on TH activity is due to inhibition release of norepinephrine by activation of presynaptic $\alpha_2$-adrenoreceptor, axon terminal result in the decrease of TH activity in brain. The increasing of TH activity in brain results in attenuation of the role of clonidine by pretreated with imipramine or tranylcypromine in rats. The activity of PNMT was not significantly affected by clonidine, imipramine and tranylcypromine in adrenal gland.
This study developed a natural ingredient as a functional food possessing properties of attenuation of hypertension and cardiovascular hypertrophy. In a previous study hydrolysates obtained from chicken leg bone protein using Alcalase strongly inhibited angiotensin I converting enzyme (ACE) in vitro. In particular, hydrolysate (A4H) from four hours of incubation exhibited the highest ACE inhibitory activity (IC50 = 0.545 mg/ml). A4H was selected as a potent ACE inhibitor and orally administrated to spontaneously hypertensive rats (SHR) for eight weeks to investigate attenuating effects on age-related development of hypertension and cardiovascular hypertrophy. Results showed that treatment with A4H of SHRs attenuated the development of hypertension as effectively as the clinical antihypertensive drug captopril. Moreover, a significantly lower heart to body weight ratio and thinness of coronary arterial wall was observed in SHRs that had been treated with A4H or captopril. The results suggest that A4H can be utilized in developing an ACE inhibitor as a potential ingredient of functional foods to alleviate hypertension and cardiovascular hypertrophy.
The effects of cinnarizine, $Ca^{2+}-antagonist$, on the antihypertensive effect of coadministered ${\beta}-blockers$, propranolol and metoprolol, were investigated in SHR. Drugs were coadministered orally for 4 weeks. Hemodynamic and biochemical changes induced by above drugs were determined to elucidate their mechanism of action. a) Cardiohypertropy of SHR was significantly improved by the treatment of ${\beta}-blockers$ as well as combination with cinnarizine and ${\beta}-blockers$. b) $Mg^{2+}-contents$ were increased in ventricle and decreased in plasma and aorta in all of the groups, especially in the group of propranolol with cinnarizine. c) c-GMP contents in ventricle were increased when cinnarizine was coadministered with propranolol, and c-GMP contents in aorta were increased when cinnarizine was coadministered with metoprolol, camparing with propranolol or metoprolol alone-treated group. d) Plasma renin activity appeared to be increased in cinnarizine treated alone, but reduced by combination with ${\beta}-blockers$. e) Triglycerides and $Na^+$ contents in serum were decreased in the group of metoprolol with cinnarizine, comparing with metoprolol alone-treated group. Increased $K^+\;and\;Ca^{2+}$excretions in urine by ${\beta}-blockers$ were inhibited by cinnarizine, so $Na^+/K^+$ excretion ratios were increased. Diuretic effects was showed in metoprolol alone treated group, but reduced when coadministered with cinnarizine.
The goal of this study was to provide shelf-life of Gugija-Liriope tuber raw makgeolli. After we prepared Gugija-Liriope tuber raw makgeolli by using Gugija, Liriope tuber, nuruk, cooked rice and Saccharomyces cerevisiae C-2, changes of its quality and physiological functionality were investigated during the storage at $4^{\circ}C$ and $20^{\circ}C$. Ethanol contents was decreased from 8.3% to 7.2% for storage of 9 days at $4^{\circ}C$ and 6 days storage at $20^{\circ}C$, respectively. Antihypertensive angiotensin I-converting enzyme inhibitory activity of Gugija-Liriope tuber makgeolli was increased from 63.1% to 66.0% after storage for 9 days at $4^{\circ}C$. Total acceptability of 9 days storage makgeolli at $4^{\circ}C$ was still good. In conclusion, shelf-life of Gugija-Liriope tuber raw makgeolli was 9 days at $4^{\circ}C$ in this respect of ethanol contents, antihypertensive action and total acceptability.
Sang-Dong Lim;Kyungwon Lee;Taewon Han;Hyunjhung Jhun;Ah-Ram Han;Yongjin Hwang;Sangpil Hong
한국축산식품학회지
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제44권1호
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pp.178-188
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2024
The aim of this study is to investigate whether milk fermented by Lactiplantibacillus plantarum K79, which exhibits angiotensin-converting enzyme inhibitory activity, has an effect on lowering the blood pressure of hypertensive rats and to investigate biomarker changes in their blood. Experimental group: normal group (NG, Wistar-Kyoto rats): distilled water, control group [NCG, spontaneously hypertensive rats (SHR)]: distilled water, high treatment group (HTG, SHR): 500 mg/kg/day, medium treatment group (SHR): 335 mg/kg/day, low treatment group (SHR): 170 mg/kg/day, positive control group (PCG, SHR): Enalapril, 10 mg/kg/day. The experimental animals used in this study were divided into groups composed of 8 animals. In terms of weight change, a significant difference was observed between the NG and the SHR group, but there was no significant difference between the SHR group. After 8 wk of feeding, blood pressure was lowered more significantly in the HTG (209.9±13.3 mmHg) than in the NCG (230.8±7.3 mmHg). The treatment group has an effect of lowering blood pressure by significantly suppressing blood pressure-related biomarker protein expression than NG. The results obtained can be used as an antihypertensive material in a variety of food raw materials.
The goal of this study was to develop new functional pear wine using six Asian pears (Pyrus pyrifolia, Nakai), namely Wonhwang, Niitaka, Whangkeumbae, Whasan, Gamcheonbae and Chuwhangbae. To select optimal yeast and pear, we investigated the physicochemical properties of the pear wines from fermentation of musts of six pear cultivars at $25^{\circ}C$ for 7 days by several yeasts. $11.2%{\sim}12.4%$ of ethanol from musts of 'Wonhwang', 'Whangkeumbae' and 'Whasan' were produced by Saccharomyces cerevisiae K-7 and 12.8% of ethanol was also produced from 'Niitaka' by commercial Saccharomyces cerevisiae C-2. 9.9% and 11.4% of ethanol were produced from musts of 'Gamcheonbae' and 'Chuwhangbae' by Saccharomyces cerevisiae KCTC 7904, respectively. Among several pear wines, Niitaka pear wine showed the best acceptability in the sensory evaluation, and Niitaka pear wine and Whangkeumbae pear wine showed 31.1% and 27.8% of antihypertensive angiotensin I-converting enzyme(ACE) inhibitory activity, respectively. However, the other functionalities were not detected or very low. Furthermore, Niitaka-strawberry mixed fermentation wine was showed the excellent acceptability and high antihypertensive ACE inhibitory activity of 64.9%.
Radish (Raphanus sativus L.) is a cruciferous vegetable, and its leaves have antioxidant and anticancer properties. This study was conducted to evaluate the effects of ethyl acetate extracts from radish leaves on hypertension in 11-week-old spontaneously hypertensive rats (SHRs). The SHRs were randomly divided into 3 groups of 6 rats each on the basis of initial systolic blood pressure (SBP) and were treated with oral administration of radish leaf extract (0, 30, or 90 mg/kg body weight [bw], respectively) for 5 weeks. Six Wistar rats were used as normotensive controls. The amount of the radish leaf extract had no effect on body weight. The SBP of the SHRs showed a decreasing trend with the consumption of the radish leaf extract. In the third week, the SBP of the group fed 90 mg extract/kg bw reduced from 214 mmHg to 166 mmHg and was significantly lower than that of the normotensive and hypertensive controls. The extract did not show a significant effect on the angiotensin-converting enzyme (ACE) activity in the serum, kidney, and lung. The extract increased the concentration of NO in serum and the activities of antioxidant enzymes such as glutathione peroxidase and catalase in red blood cells (RBCs). The serum concentrations of $Na^+$ and $K^+$ were not significantly different between all groups. However, the fecal concentrations of $Na^+$ and $K^+$ increased; the fecal concentrations of $Na^+$ and$K^+$for the normotensive and hypertensive controls were not different. Urinary excretion of $Na^+$ was higher in the normotensive Wistar rats than in the SHRs, while that of $K^+$ was not significantly different. These findings indicate that consumption of radish leaves might have had antihypertensive effects in SHRs by increasing the serum concentration of NO and fecal concentration of $Na^+$ and enhancing antioxidant activities.
Lee, Da Young;Lee, Seung Yun;Kang, Hea Jin;Park, Yeonhwa;Hur, Sun Jin
Journal of Animal Science and Technology
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제62권6호
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pp.933-947
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2020
This study was conducted to develop an effective heparin extraction method by using low-cost and highly effective enzymes from six pig by-products (liver, lung, heart, stomach, small intestine, and large intestine), and analyze their bioavailability. Low-cost and highly effective enzymes (alkaline-AK and papain) and a common enzyme (trypsin) were used for the heparin extraction. The angiotensin I- converting enzyme (ACE) inhibitory activity and the antimicrobial activity of extracted heparin were analyzed to verify their bioavailability. The average amount of heparin extracted per kilogram of pig by-products was 439 mg from the liver, 127 mg from the lung, 398 mg from the heart, 261 mg from the stomach, 197 mg from the small intestine, and 239 mg from the large intestine. Various enzymes were used to extract heparin, and the amount of extracted heparin was similar. Based on 1 g of pig by-product, the enzymes trypsin, papain, and alkaline-AK could extract 1,718 mg, 1,697 mg, and 1,905 mg of heparin, respectively. Heparin extracted from pig by-products showed antihypertensive activity and antimicrobial activity against Staphylococcus aureus at low populations. These results indicated that heparin can be obtained from pig by-products at a low cost.
생리활성 보유 식물자원 발굴 및 이용을 위해 큰까치수영 지상부에 대한 항산화 및 항고혈압 활성을 검정하였으며 페놀화합물의 함량은 메탄올 추출물이 2.62%, 물 추출물이 0.23%였고 메탄올 추출물에서 얻어진 용매별 분획물 중에서는 에틸차세테이트 분획이 37.76%로 가장 함량이 높았다. Linoleic acid 자동산화에 대한 저해효과는 메탄올 추출물이 반응 6일째에 83%이상의 저해율을 보여 ${\alpha}-tocopherol$의 -2%보다 탁월하게 우수였으며 각 분획물 중에서는 핵산 및 에텔 분획이 매우 효과적으로 자동산화를 저해하였다. Superoxide anion 라디칼에 대헤서는 큰까치수영의 메탄올 추출물과 물 추출물이 $5{\sim}200\;{\mu}g/ml$의 농도에서 $86{\sim}109%$ 및 $96{\sim}122%$로 항산화제인 ascorbic acid의 $-4{\sim}69%$보다 월등하게 우수한 소거능을 보였으며 DPPH 라디칼에 대해서는 에틸아세테이트분획이 $26.8\;{\mu}g/ml$의 $RC_{50}$로 좋은 소거 효과를 나타내었다. ACE에 대한 저해활성은 $4,000\;{\mu}g/ml$의 농도에서 물 추출물(33%)보다는 메탄올 추출물(71%)이 효과적이었으며 분획물 중에서는 n-hexane fraction(133%), ether fraction(100%) 및 ethylacetate fraction(88%) 분획이 매우 효과적인 저해활성을 나타내었다.
Eucommia ulmoides bark extracts by cold water, boiling water, 100% EtOH, 70% EtOH, 100% MeOH, 70% MeOH and $CHCl_3$ were assayed for their medicinal effects. The antioxidant activity of the extracts ranged from $IC_{50}$ 125.2 to $IC_{50}\;872.7{\mu}g/ml$ in the 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl (DDPH) free radical-scavenging assay, and cold water extracts had the highest antioxidant activity. $CHCl_3$ extracts had the highest inhibitory effect on angiotensin I-converting enzyme (ACE) giving inhibition of up to 56.4% at a concentration of 1 mg/ml. Extracts in 100% EtOH had the greatest inhibitory effect on $\acute{a}-amylase$ activity ($IC_{50}=174.6{\mu}g/ml$), and 70% MeOH extracts had the greatest inhibitory effect on ${\alpha}-glucosidase$ activity ($IC_{50}=14.0{\mu}g/ml$). Taken together, these results provided the in vitro evidence on the ACE, amylase and glucosidase inhibitory actions of E. ulmoides bark that form the pharmacological basis for its antihypertensive and antidiabetic action.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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